Propofol: egenskaber og bivirkninger af dette lægemiddel

Beroligende og bedøvende medicin er et af de grundlæggende værktøjer i mange operationsstuer og intensivrum.

Sedation og induktion af anæstesi er nødvendig i mange medicinske handlinger og kirurgiske indgreb, da de blokerer patienternes taktile og smertefulde følsomhed og letter arbejdet i fagfolk. I denne forstand er et af de mest anvendte lægemidler propofol, et kraftigt, hurtigtvirkende beroligende middel, der anvendes som et bedøvelsesmiddel.

I denne artikel forklarer vi, hvad propofol er, hvad er dets kliniske anvendelser, dets virkningsmekanisme samt de mest almindelige bivirkninger forårsaget af dette lægemiddel.

• Relateret artikel: "Typer af psykotrope lægemidler: anvendelser og bivirkninger"

Propofol: egenskaber og kliniske anvendelser

Propofol er et lægemiddel fra gruppen af ​​hurtigtvirkende beroligende hypnotika, der normalt gives intravenøst. Det blev opdaget i 1977 og godkendt til markedsføring i 1989 og betragtes i øjeblikket som et sikkert og effektivt lægemiddel. I nogle lande er det kendt som "amnesi-mælk" på grund af den hurtige induktion af søvn og anæstesi, den frembringer.

Dette lægemiddel bruges til at igangsætte og vedligeholde sedation i overvåget anæstesibehandling, i kombineret sedation og lokalbedøvelse, til induktion af generel anæstesi og i intensiv pleje, når intuberede eller ventilerede patienter skal sederes mekanik. Propofol fungerer hurtigt; Dens maksimale effekt tager cirka to minutter at producere og varer normalt fem til ti minutter.

Med alt, der har været rapporter om misbrug af propofol til rekreative og andre upassende formål, som har resulteret i dødsfald og andre kvæstelser. Tilfælde af selvadministration af propofol af sundhedspersonale er også rapporteret med lignende episoder. Propofol blev også brugt til henrettelser af fanger dømt til døden, skønt dets anvendelse til dette formål blev forbudt i 2013.

Virkninger og virkningsmekanisme

Virkningsmekanismen for propofol, som forekommer med langt størstedelen af ​​bedøvelsesmedicin, er ukendt; det er imidlertid blevet foreslået, at dette lægemiddel producerer dets beroligende og bedøvende virkning ved modulering positiv hæmmende funktion af neurotransmitteren GABA gennem GABAa-receptorer aktiveret af ligand.

De farmakodynamiske egenskaber af propofol afhænger af koncentrationen af ​​lægemidlet i blodet. Hos patienter, der opretholder spontan ventilation, den vigtigste kardiovaskulære effekt af propofol er forhøjet blodtryk med lille eller ingen ændring i hjerterytmenog uden et mærkbart fald i hjerte-output; men hvis der er hjælp til ventilation, er der en stigning i forekomsten og graden af ​​hjerteudgangsdepression.

Undersøgelser har vist, at virkningerne af propofol på induktion af anæstesi generelt er mere udtalt end andre intravenøse induktionsmediciners virkning. Induktion af anæstesi med propofol er ofte forbundet med apnø, både hos voksne og pædiatriske patienter. Under vedligeholdelse af anæstesi forårsager propofol et fald i spontan minutventilation, generelt forbundet med en stigning i kuldioxidspændingen.

Under sedation med overvåget anæstesipleje kan hypotension, oxyhemoglobin-desaturation, apnø og luftvejsobstruktion forekomme. Særlig forsigtighed skal udvises hos ældre og svækkede patienter, da dosering frarådes. bolus (enkelt dosis administreret over en kort periode) til sedering i bedøvelsesbehandling overvåges.

• Du kan være interesseret: "GABA (neurotransmitter): hvad det er, og hvilken rolle spiller det i hjernen"

Bivirkninger

Den kliniske anvendelse af propofol kan føre til en række risici og mulige bivirkninger, der er værd at overveje. En af de mest almindelige bivirkninger af propofol er smerter på injektionsstedet, især når det sker i de mindre vener; Denne smerte opstår ved aktivering af TRPA1-smertereceptoren, der er placeret i de sensoriske nerver.

Når propofol anvendes i anæstesi eller i overvåget anæstesibehandling, inkluderer de mest almindelige bivirkninger: bradykardi, takykardi, arytmi, hypertension, brændende eller stikkende under bevægelse, smerter ved injektionsstedet, apnø, hududslæt og kløe.

I tilfælde, hvor propofol anvendes til sedation på intensivafdelinger, er de mest almindelige symptomer: bradykardi, nedsat hjertevolumen, hypotension, hyperlipidæmi (tilstedeværelse af høje niveauer af lipider i blodet) og respiratorisk acidose (øget koncentration af kuldioxid i blodplasmaet og et fald i pH i blod).

Selvom propofol ofte bruges i intensivplejeindstillinger for voksne, der er lagt særlig vægt på bivirkninger, der påvirker pædiatriske patienter, da der i 1990'erne blev rapporteret om flere dødsfald hos børn i forbindelse med sedationen af ​​dette hypnotiske og beroligende lægemiddel. Endelig skal det bemærkes, at propofols respiratoriske virkninger øges, hvis den administreres sammen med andre depressive lægemidler (inklusive benzodiazepiner).

Propofol infusionssyndrom

Propofol infusionssyndrom er en sjælden lidelse, der rammer nogle patienter. gennemgår langvarig behandling med høje doser af dette bedøvelsesmiddel og beroligende lægemiddel. Dette syndrom forekommer almindeligvis hos børn, og kritisk syge patienter, der får catecholaminer og glukokortikoider, har øget risiko for det.

Denne lidelse kan føre til hjertesvigt, rabdomyolyse (en sygdom forårsaget af muskelnekrose), metabolisk acidose og nyresvigt og er ofte dødelig. Det kan også forårsage hyperkalæmi, øgede triglycerider i blodet og forstørrelse af leveren, hvilket kan få konsekvenser skyldes direkte inhibering af mitokondrie respiratorisk kæde eller metabolisme af mitokondrie fedtsyrer forværret.

Tidlig anerkendelse af syndromet og seponering af propofol-infusion er kritiskda det reducerer sygelighed og dødelighed betydeligt. Behandlingen består i at give kardiopulmonal støtte med inotropika (lægemidler, der øger hjertets sammentrækning), vasopressorer og mekanisk ventilation. Bradykardi reagerer normalt ikke på catecholamin-infusion og ekstern pacemaker.

For at eliminere propofol og dets metabolitter anbefales hæmodialyse og hæmofiltrering. Nogle patienter kan kræve ekstrakorporal iltning af membran. Behandling for rabdomyolyse inkluderer opretholdelse af intravaskulært volumen og understøttende nyrefunktion. Og hvis der opstår mælkesyreacidose, anbefales aggressiv behandling baseret på hæmodialyse.

Bibliografiske referencer:

• Kang, T. M. (2002). Propofol infusionssyndrom hos kritisk syge patienter. Annaler for farmakoterapi, 36 (9), 1453-1456.
• Mackenzie, N., & Grant, I. S. (1987). Propofol til intravenøs sedation. Anæstesi, 42 (1), 3-6.
• Tan, C. H., & Onsiong, M. K. (1998). Smerter ved injektion af propofol. Anæstesi, 53 (5), 468-476.