Φαινοθειαζίνες: χαρακτηριστικά και χρήσεις αυτής της ομάδας φαρμάκων

Υπάρχουν πολλά είδη αντιψυχωσικών, ανάλογα με τη χημική τους δομή, την ανακάλυψή τους (πρώτης ή δεύτερης γενιάς), τον μηχανισμό δράσης τους κ.λπ. Σε αυτό το άρθρο θα γνωρίζουμε τις φαινοθειαζίνες.

Οι φαινοθειαζίνες αποτελούν τη χημική δομή μιας ομάδας αντιψυχωσικών φαρμάκων, που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διάφορες σοβαρές ψυχικές και συναισθηματικές διαταραχές, καθώς και για τη μείωση της ναυτίας και του εμέτου (φάρμακο αντιεμετικό). Μερικά φάρμακα φαινοθειαζίνης είναι η χλωροπρομαζίνη και η λεβοπρομαζίνη.

• Σχετικό άρθρο: "Τύποι ψυχοδραστικών φαρμάκων: χρήσεις και παρενέργειες"

Φαινοθειαζίνες: χημική ένωση

Ο όρος φαινοθειαζίνες αναφέρεται σε χημικές ενώσεις που περιέχουν έναν τρικυκλικό πυρήνα δύο δακτυλίων βενζολίου («φαινός»). Οι δύο δακτύλιοι συνδέονται μέσω ενός δακτυλίου με ένα άτομο θείου ("θειο") και ένα άτομο αζώτου ("αζω"). Μια πλευρική αλυσίδα τριών άνθρακα (αλειφατική ή κυκλική) συνδέεται με το άτομο αζώτου.

Είναι μια κιτρινωπή ή πρασινωπή κρυσταλλική ένωση, διαλυτή σε ζεστό οξικό οξύ, βενζόλιο και άλλους διαλύτες. Χημικά είναι μια πτητική οργανική ένωση και τοξική για το περιβάλλον.

Προέλευση

Οι φαινοθειαζίνες αρχικά χρησιμοποιήθηκαν ως ανθελονοσιακά από τον Paul Ehrlich και αργότερα ως αντιισταμινικά από τον Daniel Bovet. Από την πλευρά τους ο Henry Laborit και ο Pierre Huguenard χρησιμοποίησε φαινοθειαζίνες στην αναισθησία για την εξουδετέρωση των επιπτώσεων του "χειρουργικού σοκ".

Αυτό τους οδήγησε στην ανακάλυψη της προμεθαζίνης και της χλωροπρομαζίνης, αυτή είναι η πρώτη ουσία που αναγνωρίστηκε από τους Jean Delay και Pierre. Deniker, που έδειξε αποτελεσματικές αντιψυχωσικές ιδιότητες στη θεραπεία της σχιζοφρένειας (το πρώτο αντιψυχωτικό, όπως θα δούμε στη συνέχεια). προς τα εμπρός).

Αρχικά, φαινοθειαζίνη Αναπτύχθηκε ως συνθετική βαφή το έτος 1883.. Η σύνθεσή του οφείλεται στον Γερμανό οργανικό χημικό Bernthsen, στα τέλη του 19ου αιώνα, κατά την ανάπτυξη των βαφών στην κλωστοϋφαντουργία.

Με το πέρασμα του χρόνου, οι φαινοθειαζίνες απέκτησαν σημασία πέρα ​​από τη βιομηχανία χρωστικών ουσιών στις βιομηχανίες κλωστοϋφαντουργίας. Με βάση διάφορα ευρήματα με φαινοθειαζίνες και άλλες βαφές, αυτές κατέληξαν να έχουν μεγάλες επιπτώσεις στη βιομηχανία φαρμάκων.

Χαρακτηριστικά

φαινοθειαζίνες, Εκτός του ότι αποτελούν μέρος μιας ομάδας αντιψυχωσικών φαρμάκων (λόγω της δομής τους), είναι αντιεμετικά γενικής χρήσης. (αποτροπή εμετού ή ναυτίας). Είναι αποτελεσματικά σε μια μεγάλη ποικιλία ερεθισμάτων χαμηλής ή μέτριας έντασης. Αντίθετα, δεν είναι αποτελεσματικά στον εμετό λόγω ισχυρών εμετών (ερεθίσματα που προκαλούν εμετό), όπως η χημειοθεραπεία με σισπλατίνη.

Φαίνεται ότι υπάρχει σχέση δόσης/επίδρασης, αλλά η εμφάνιση παρενεργειών περιορίζει τη μέγιστη δόση. Αυτές οι επιδράσεις περιλαμβάνουν δυστονικές αντιδράσεις (ιδιαίτερα στα παιδιά), καταστολή και υπόταση.

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "Τύποι αντιψυχωσικών (ή νευροληπτικών)"

Χλωροπρομαζίνη: το πρώτο αντιψυχωσικό

Μία από τις πιο γνωστές φαινοθειαζίνες είναι η χλωροπρομαζίνη. Η χλωροπρομαζίνη ήταν το πρώτο φαινοθειαζινικό αντιψυχωσικό διαθέσιμο στη φαρμακοθεραπεία (επίσης το πρώτο, συνολικά) και ανακαλύφθηκε πριν από μισό αιώνα.

Ήταν μια μεγάλη επανάσταση για την ψυχιατρική. και να αρχίσουμε να αντιμετωπίζουμε τις ψυχικές διαταραχές από μια άλλη οπτική. Επιπλέον, ήταν ο σπόρος για να ξεκινήσει η ανάπτυξη της έρευνας σε έναν τομέα όπως η ψυχοφαρμακολογία.

Όπως και άλλα φαινοθειαζινικά αντιψυχωσικά, τα αποτελέσματα (μηχανισμός δράσης) της χλωροπρομαζίνης είναι ηρεμιστικά, αντιψυχωσικά, αντιεμετικά και ηρεμιστικά.

Παιδιά

Υπάρχουν τρεις τύποι φαινοθειαζινών, σύμφωνα με τη δομή τους: αλειφατικές φαινοθειαζίνες, με φάρμακα όπως η χλωροπρομαζίνη και η λεβοπρομαζίνη. οι φαινοθειαζίνες πιπεριδίνης (Θειοριδαζίνη) και οι φαινοθειαζίνες πιπεραζίνης (Φλουφαιναζίνη, Περφαιναζίνη και Τριφλουπεραζίνη).

Παρενέργειες

Οι φαινοθειαζίνες μπορούν να προκαλέσουν διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως:

1. χολοστατικός ίκτερος

Είναι μια ανεπιθύμητη αντίδραση αλλεργικής φύσης, που σχετίζεται με τη χρήση φαινοθειαζινών. Η πορεία του είναι καλοήθης, αντιστρέφεται κατά τη διακοπή της θεραπείας ή την αλλαγή φαρμάκων. Ο επιπολασμός του υπολογίζεται στο 0,5% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία και συνήθως εμφανίζεται τον πρώτο μήνα της θεραπείας.

2. δυσκρασίες αίματος

Αυτό το σύμπτωμα είναι επίσης αλλεργικό. Η δυσκρασία αίματος είναι μια διαταραχή του αίματος σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του αίματος. Οι πιο συχνές δυσκρασίες είναι η ήπια λευκοκυττάρωση, ηωσινοφιλία ή λευκοπενία.

Η ακοκκιοκυτταραιμία είναι η πιο σοβαρή, καθώς μπορεί να προκαλέσει θάνατο λόγω συνδρόμου ανοσοανεπάρκειας που προκαλείται από τη χρήση φαινοθειαζινών, ιδιαίτερα της κλοζαπίνης. Στην τελευταία περίπτωση, ο επιπολασμός της είναι 10/1.000 υποκείμενα που υποβλήθηκαν σε θεραπεία.

3. δερματολογικές αντιδράσεις

Είναι περίπου άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως κνίδωση ή φωτοευαισθησία. Η χορήγηση υψηλών δόσεων φαινοθειαζινών μπορεί επίσης να προκαλέσει την εμφάνιση μπλε-γκρίζων περιοχών σε περιοχές του σώματος που εκτίθενται στο ηλιακό φως. Από την άλλη πλευρά, περιπτώσεις μελαγχρωματικής αμφιβληστροειδοπάθειας έχουν περιγραφεί με τη θειοριδαζίνη.

Η μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια ή η μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια είναι μια ομάδα εκφυλιστικών και κληρονομικών ασθενειών που επηρεάζουν το μάτι και χαρακτηρίζονται από αργή και προοδευτική απώλεια όρασης. Μια τέτοια απώλεια επηρεάζει, τουλάχιστον στα αρχικά της στάδια, τη νυχτερινή και την περιφερειακή όραση και οδηγεί σε τύφλωση.