Tramadol: χαρακτηριστικά και παρενέργειες αυτού του αναλγητικού

Πολλοί άνθρωποι υποφέρουν από πόνο στην καθημερινή τους ζωή, είτε λόγω ασθένειας, ψυχογενούς αιτίας, κακής στάσης του σώματος ή άλλων αιτιών. Όταν ο πόνος είναι έντονος και δεν υποχωρεί με άλλα είδη φαρμάκων, συνήθως ενδείκνυται η τραμαδόλη, ένα αναλγητικό φάρμακο τύπου οπιοειδούς (πρέπει πάντα να συνταγογραφείται από γιατρό).

Σε αυτό το άρθρο θα δούμε ποιες είναι οι πιο σχετικές ιδιότητες και χαρακτηριστικά της τραμαδόλης, καθώς και η σύνθεση, η μορφή, οι ενδείξεις, οι αντενδείξεις, ο μηχανισμός δράσης και οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες.

• Σχετικό άρθρο: "Nociceptors (υποδοχείς πόνου): ορισμός και τύποι"

Tramadol: τι είναι και σε τι χρησιμοποιείται;

Η τραμαδόλη είναι ένα αναλγητικό φάρμακο τύπου οπιοειδούς που συνταγογραφείται ευρέως στην Πρωτοβάθμια Φροντίδα και στις Μονάδες Επειγόντων Περιστατικών. Πόνος, ειδικά όταν υπάρχει ιβουπροφαίνη, παρακεταμόλη, νολοτίλη ή άλλα παυσίπονα ανεπαρκής.

αυτό το φάρμακο έχει πολλαπλές εμπορικές ονομασίες, αφού έχει περισσότερες από 70 διαφορετικές παρουσιάσεις. Μερικά από αυτά τα ονόματα είναι: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Από την πλευρά της, ας θυμηθούμε ότι τα οπιοειδή είναι μια ομάδα αναλγητικών φαρμάκων (αυτό σημαίνει ότι ανακουφίζουν από τον πόνο), τα οποία δρουν αλληλεπιδρώντας με τους υποδοχείς οπιοειδών των κυττάρων.

Έτσι, η τραμαδόλη ανακουφίζει από τον πόνο, ασκώντας ένα αποτέλεσμα μείωσης της αντίληψής της.; το κάνει μέσω της δράσης του στα νευρικά κύτταρα του εγκεφάλου και του νωτιαίου μυελού. Η δράση του συμβαίνει στην ταχύτητα μετάδοσης του επώδυνου σήματος, καθώς και στην έντασή του, που μεταφράζεται σε χαμηλότερη αντίληψη του πόνου στον ασθενή.

Τα αποτελέσματά του διαρκούν μεταξύ 6 και 8 ωρών (ανάλογα με τη συγκέντρωσή του και την ταχύτητα απελευθέρωσής του). Αν το συγκρίνουμε με ένα άλλο οπιοειδές, όπως η μορφίνη, η συμπεριφορά της τραμαδόλης είναι αρκετά άτυπη.

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "Τύποι φαρμάκων (ανάλογα με τη χρήση και τις παρενέργειές τους)"

Σύνθεση και μορφή αυτού του φαρμάκου

Η δραστική αρχή οποιουδήποτε φαρμάκου είναι εκείνη η βασική ουσία του εν λόγω φαρμάκου, απαραίτητη για να παράγει τα θεραπευτικά του αποτελέσματα. Δηλαδή, του επιτρέπει να ασκεί τη φαρμακολογική του δράση για την οποία έχει σχεδιαστεί. Στην περίπτωση της τραμαδόλης, το δραστικό συστατικό της είναι η υδροχλωρική τραμαδόλη.

Από την άλλη πλευρά, η τραμαδόλη έχει διαφορετικές μορφές: σε κάψουλες, ενέσιμα, σε σταγόνες, σε αναβράζοντα δισκία... και οι συγκεντρώσεις τους επίσης ποικίλλουν. 50, 100, 150, 200 mg...

Γενικά, όταν η συγκέντρωσή του είναι υψηλή, η απελευθέρωσή του παρατείνεται (ονομάζεται επίσης retard)? Αυτό σημαίνει ότι η επίδρασή του διαρκεί περισσότερο στο χρόνο. Η τραμαδόλη παρατεταμένης αποδέσμευσης ενδείκνυται ιδιαίτερα για τον έλεγχο ενός τύπου έντονου, συνεχούς και επίμονου πόνου.

Αυτή η μορφή λαμβάνεται συνήθως κάθε 12 ώρες (πάντα υπό ιατρική παρακολούθηση), μέχρι να μειωθεί ο πόνος.

Ιδιότητες και χαρακτηριστικά ως αναλγητικό

Θα μάθουμε τις πιο εξαιρετικές ιδιότητες της τραμαδόλης, διευκρινίζοντας ανά πάσα στιγμή φαρμακολογικές έννοιες που μπορεί να εγείρουν αμφιβολίες.

Πρώτα απ 'όλα, πώς λειτουργεί η τραμαδόλη μετά τη λήψη; Εάν χορηγηθεί από το στόμα (σε μορφή δισκίου ή χαπιού) η απορρόφησή του υπερβαίνει το 40% της δόσης. Αυτό συμβαίνει ακόμη και αν λαμβάνονται ταυτόχρονα και άλλα φάρμακα. Από την άλλη πλευρά, η βιοδιαθεσιμότητα της τραμαδόλης είναι 20%. Να θυμάστε ότι η βιοδιαθεσιμότητα ενός φαρμάκου αναφέρεται στο ποσοστό της χορηγούμενης δόσης του φαρμάκου που φθάνει στην κυκλοφορία του αίματος.

Από την άλλη, ως χαρακτηριστικό για την ανάδειξη της τραμαδόλης, έχει μεγάλη μυϊκή συγγένεια, που σημαίνει ότι δεσμεύεται έως και 20% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η συγκέντρωσή του στο πλάσμα είναι μέγιστη όταν το φάρμακο έχει χορηγηθεί για 3 ώρες.

Από την άλλη, η ωφέλιμη ζωή του κυμαίνεται μεταξύ 6 και 8 ωρών. (Η διάρκεια ζωής ενός φαρμάκου είναι ο χρόνος που το φάρμακο διατηρεί την ισχύ του στο 90% ή περισσότερο, χωρίς να τροποποιηθούν οι χημικές και φυσικές του ιδιότητες).

Όσον αφορά τον χρόνο ημιζωής του, είναι περίπου 6 ώρες (ο χρόνος ημιζωής ενός φαρμάκου είναι ο χρόνος που χρειάζεται για να χάσει το ήμισυ της φαρμακολογικής του δραστηριότητας).

μεταβολισμό και αποβολή

Σε μεταβολικό επίπεδο, η τραμαδόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Αυτή η διαδικασία συμβαίνει χάρη σε δύο ισοένζυμα (ένας τύπος ενζύμου), τα οποία είναι: το CYP3A4 και το CYP2D6.

Όσον αφορά την αποβολή της, τόσο η τραμαδόλη όσο και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται πρακτικά στο σύνολό τους (έως και 90%) μέσω των νεφρών (νεφρά).

φαρμακοδυναμική

Πώς λειτουργεί η τραμαδόλη στο σώμα μας; Ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης σας; Είναι μια μη εκλεκτική καθαρή ουσία αγωνιστή, η οποία δρα σε τρεις τύπους υποδοχέων οπιοειδών, που είναι: μ, δ (δέλτα) και κ (κάππα). Η υψηλότερη συγγένειά του εμφανίζεται με τους υποδοχείς μ.

Αυτός είναι ο κύριος μηχανισμός δράσης του, αν και έχει και άλλους, που εξηγούν την αναλγητική του δράση, και που είναι αναστολή της επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης και ενίσχυση της απελευθέρωσης σεροτονίνης.

Αυτοί οι δύο νευροδιαβιβαστές (νοραδρεναλίνη [NA] και σεροτονίνη [SA]) σχετίζονται στενά με τη διάθεση (συγκεκριμένα, η ανεπάρκειά τους σχετίζεται με καταθλιπτικές καταστάσεις).

Ενδείξεις

Σε ποιες περιπτώσεις ενδείκνυται η τραμαδόλη; Κυρίως, για την αντιμετώπιση του πόνου, όταν έχει μέτρια έως σοβαρή ένταση.

Μερικές φορές χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία του πόνου στη μέση.. Ο πόνος στη μέση περιλαμβάνει πόνο που εντοπίζεται στο κάτω μέρος της πλάτης. Η προέλευσή του σχετίζεται γενικά με αλλοιώσεις στη μυοσκελετική δομή της σπονδυλικής στήλης.

Αξίζει να αναφερθεί, σε αυτή την ενότητα, ότι η τραμαδόλη δεν έχει αντιφλεγμονώδη δράση, όπως, για παράδειγμα, άλλα φάρμακα, όπως η ιβουπροφαίνη. Αυτό σημαίνει ότι δεν προλαμβάνει ούτε μειώνει τη φλεγμονή των ιστών, επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για αυτόν τον σκοπό.

αντενδείξεις

Η τραμαδόλη, όπως και κάθε άλλο φάρμακο, έχει μια σειρά από αντενδείξεις. αυτό σημαίνει ότι άτομα με οποιοδήποτε από αυτά τα χαρακτηριστικά, δεν πρέπει να παίρνετε τραμαδόλη σχεδόν σε καμία περίπτωση:

• Άτομα με υπερευαισθησία σε αυτό.
• Άτομα που έχουν μεθύσει (οξεία) με αλκοόλ, υπνωτικά, οπιοειδή, ψυχοτρόπα, αναλγητικά.
• Άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς ΜΑΟ (ΜΑΟΙ, μια κατηγορία αντικαταθλιπτικών).
• Άτομα με επιληψία που δεν ελέγχονται με καμία θεραπεία.
• Άτομα που λαμβάνουν θεραπεία για στερητικό σύνδρομο μορφίνης (μορφίνης).
• Άτομα κάτω των 12 ετών.
• Άτομα με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια (στην περίπτωση αυτή επιτρέπεται η χρήση του, αν και υπό ιατρική παρακολούθηση).

Γαλουχιά

Στις γυναίκες, σε περίπτωση γαλουχίας, είναι γνωστό ότι περίπου το 0,1% της δόσης τραμαδόλης εκκρίνεται στο γάλα. Συνιστάται να μη χορηγείται τραμαδόλη κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Εάν χορηγηθεί μία εφάπαξ δόση, δεν είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός (αν και θα πρέπει πάντα να συμβουλεύεστε το γιατρό σας). Από την άλλη, εάν χορηγηθεί επανειλημμένα ή/και για αρκετές ημέρες (πάνω από 2/3 ημέρες), ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Παρενέργειες

Όπως κάθε φάρμακο, η τραμαδόλη έχει επίσης παρενέργειες. Οι πιο συχνές, σε αυτή την περίπτωση, είναι: έμετος, ζάλη, ναυτία, υπνηλία, ξηροστομία, πονοκέφαλος, εφίδρωση, δυσκοιλιότητα, κόπωση και σύγχυση.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol για νευροπαθητικό πόνο. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). Tramadol. Drugs, 60: 139-176. Stahl, S.M. (2002). Βασική Ψυχοφαρμακολογία. Νευροεπιστημονικές βάσεις και κλινικές εφαρμογές. Μπαρτσελόνα: Άριελ. Vademecum. (2018). Tramadol.