Βουτυροφαινόνες: χαρακτηριστικά άτυπων αντιψυχωσικών

Η ανακάλυψη του πρώτου αντιψυχωσικού στις αρχές της δεκαετίας του 1950, της χλωροπρομαζίνης, ήταν μια μεγάλη επανάσταση στη θεραπεία των ψυχώσεων, ιδιαίτερα της σχιζοφρένειας.

Σε αυτό το άρθρο θα μιλήσουμε για μια οικογένεια αντιψυχωσικών: οι βουτυροφαινόνες. Μέσα σε αυτό βρίσκουμε αλοπεριδόλη (ιδιαίτερα γνωστή για τη χρησιμότητά της στη σχιζοφρένεια) και δροπεριδόλη.

• Σχετικό άρθρο: "Τύποι αντιψυχωσικών (ή νευροληπτικών)"

Ιστορία: το πρώτο αντιψυχωτικό

Η έναρξη της διερεύνησης των βουτυροφαινονών ξεκινά με τη χλωροπρομαζίνη.

Η χλωροπρομαζίνη συντέθηκε ως αντιισταμινικό από τη γαλλική φαρμακευτική βιομηχανία και το 1950, ο Henri Laborit, Γάλλος χειρουργός, τόνισε την ηρεμιστική της δράση σε ψυχωτικούς ασθενείς. Δύο χρόνια αργότερα, το 1952, οι Delay, Deniker και Harl το δοκίμασαν στο νοσοκομείο Sainte Anne στο Παρίσι και επιβεβαίωσε τη χρησιμότητά του για τα θετικά ψυχωτικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας.

Από την εισαγωγή του πρώτου τυπικού αντιψυχωσικού, η νευροληπτική έρευνα έχει επικεντρωθεί στην αύξηση του αποτελεσματικότητα αυτών στη σχιζοφρένεια, μειώνουν τα αρνητικά συμπτώματα της διαταραχής και ορίζουν τον μηχανισμό δράσης της.

Τυπικά και άτυπα αντιψυχωσικά

Τα τυπικά ή πρώτης γενιάς αντιψυχωσικά έχουν περισσότερες παρενέργειες από τα δεύτερης γενιάς ή τα άτυπα. Το τελευταίο εμφανίστηκε με την ανακάλυψη του Clozapine στη δεκαετία του '70, το οποίο άρχισε να κυκλοφορεί στην Ελβετία και την Αυστρία.

Επί του παρόντος υπάρχουν ήδη δεύτερης γενιάς ή άτυπα αντιψυχωσικά, που δρουν και στα αρνητικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας (κάτι που δεν έκανε η πρώτη γενιά), καθώς και στα θετικά συμπτώματα.

Η αντιψυχωτική τους αποτελεσματικότητα είναι παρόμοια με αυτή των τυπικών και διαφέρουν από αυτά παρουσιάζοντας χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης EPS (Εξτραπυραμιδικό Σύνδρομο: σύνολο κινητικών συμπτωμάτων) και των υπερπρολακτιναιμία. (παρενέργειες ή ανεπιθύμητες ενέργειες).

βουτυροφαινόνες

Οι βουτυροφαινόνες είναι μια οικογένεια άτυπων αντιψυχωσικών. Τα αντιψυχωσικά είναι ένας τύπος φαρμάκων ή φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχωσικών διαταραχών, καθώς και της διπολικής διαταραχής, μεταξύ άλλων.

Γενικά, αντιψυχωσικά μειώνουν τη ντοπαμίνη (DA), έναν νευροδιαβιβαστή του εγκεφάλου ασυνήθιστα υψηλό σε ψυχωσικές διαταραχές.

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "Ψυχοδραστικά φάρμακα: φάρμακα που δρουν στον εγκέφαλο"

δροπεριδόλη

Ένα από τα αντιψυχωσικά τύπου βουτυροφαινόνης είναι Δροπεριδόλη, πολύ βραχείας δράσης και έντονα ηρεμιστικό και ηρεμιστικό.

Η δροπεριδόλη έχει υψηλή αντιεμετική δράση (προλαμβάνει τον έμετο και τη ναυτία). Δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης, όντας εν μέρει εκλεκτικός για τους υποδοχείς D2.

Η αντιεμετική του δράση παράγεται από τον ανταγωνισμό των υποδοχέων DA σε μια πολύ συγκεκριμένη περιοχή του πνευμονογαστρικού νεύρου. Είναι ιδιαίτερα χρήσιμο για την πρόληψη και τη θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου που είναι μετεγχειρητικά ή/και προκαλούνται από οπιοειδή αναλγητικά.

Επιδεικνύει επίσης ασθενή δράση ανταγωνιστή χολινεργικών υποδοχέων. (ακετυλοχολίνη) μουσκαρινικό. Η ακετυλοχολίνη είναι ένας νευροδιαβιβαστής που εμπλέκεται στη μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων και της κίνησης.

Χαρακτηριστικά

Το Droperidol χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου σε ενήλικες και δεύτερης γραμμής σε παιδιά και εφήβους. Επίσης για εμετούς και ναυτίες που προκαλούνται από παράγωγα μορφίνης.

Όσον αφορά την οδό χορήγησης αυτού του τύπου βουτυροφαινόνης, γίνεται ενδοφλεβίως.

Μερικές από τις αντενδείξεις του είναι: περιπτώσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο ή αλλεργίας στις βουτυροφαινόνες, βραδυκινησία (μείωση του φυσιολογικού καρδιακού ρυθμού) και νόσος του Πάρκινσον.

Προφυλάξεις

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι είναι ένα φάρμακο που μπορεί να αυξήσει την καταστολή του ΚΝΣ που παράγεται από άλλα κατασταλτικά φάρμακα. Εκτός, πρέπει να δίνεται προσοχή σε περιπτώσεις επιληψίας, υπότασης, καρδιακών αρρυθμιών και χρόνιου αλκοολισμού, μεταξύ άλλων. Η εμφάνιση ανεξήγητου πυρετού μπορεί να είναι σύμπτωμα κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου.

Η δόση στους ηλικιωμένους θα πρέπει να μειωθεί, καθώς και στα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια και/ή ηπατική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού ή όγκους που εξαρτώνται από προλακτίνη, μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα αυτής της ορμόνης.

Αλοπεριδόλη: άλλος τύπος βουτυροφαινόνης

Ένα άλλο από τα νευροληπτικά τύπου βουτυροφαινόνης είναι η αλοπεριδόλη.

Δρα το ίδιο με το προηγούμενο, επομένως είναι επίσης ένας ισχυρός ανταγωνιστής των ντοπαμινεργικών υποδοχέων του εγκεφάλου. Κατατάσσεται στα ιδιαίτερα ισχυρά νευροληπτικά. Δεν έχει αντιισταμινική ή αντιχολινεργική δράση (άρα δεν έχει παρενέργειες αυτών των δύο τύπων).

Οι θεραπευτικές ενδείξεις για την αλοπεριδόλη είναι ποικίλες. Ως νευροληπτικό χρησιμοποιείται σε:

• Παραισθήσεις και παραισθήσεις (σχιζοφρένεια, σύνδρομο Korsakoff...).
• Διαταραχή προσωπικότητας: παρανοϊκή, σχιζοειδής, σχιζοτυπική, οριακή...

Ως θεραπεία για την ψυχοκινητική διέγερση, ορισμένες από τις χρήσεις του είναι για:

• Μανία, άνοια, διανοητική αναπηρία, αλκοολισμός.
• Διαταραχές προσωπικότητας.
• ταραχή, επιθετικότητα.
• Διαταραχές συμπεριφοράς.
• Τικ, τραυλισμός, συμπτώματα του συνδρόμου Tourette...

Όπως το Droperidol, ως αντιεμετικό προλαμβάνει τον εμετό και τη ναυτία ποικίλης αιτιολογίας.

Αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο, κώματος, καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος λόγω αλκοόλ ή άλλων κατασταλτικών, νόσου Πάρκινσον και τραυματισμού των βασικών γαγγλίων.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). New Antipsychotics, 25(1), 1-8. Εθνικό σύστημα υγείας.
• Γενικό Συμβούλιο Επισήμων Κολλεγίων Φαρμακοποιών. (2012). Κατάλογος Φαρμάκων. Συλλογή του Συμβουλίου.
• Inchauspe, J.A. και Valverde, M.A. (2018). Η πίστη στην κλοζαπίνη: πίστη και στοιχεία. Στροφή μηχανής. Αναπλ. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.