Ναλοξόνη: Χρήσεις και παρενέργειες αυτού του φαρμάκου

Η ναλοξόνη είναι ανταγωνιστής οπιοειδών χρησιμοποιείται για τη θεραπεία δηλητηρίασης από οπιούχα ή υπερδοσολογίας (ειδικά ηρωίνης). Έχει επίσης μεταξύ των ενδείξεων του για τη θεραπεία αναπνευστικών καταθλίψεων ή καταθλίψεων του ΚΝΣ (Κεντρικό Νευρικό Σύστημα).

Σε αυτό το άρθρο θα μάθουμε για τα χαρακτηριστικά, τις οδούς χορήγησης, τον μηχανισμό δράσης, τις ανεπιθύμητες ενέργειες, τις ενδείξεις και τις προφυλάξεις που πρέπει να ληφθούν σχετικά με τη χρήση του.

• Σχετικό άρθρο: "Τύποι ψυχοτρόπων φαρμάκων: χρήσεις και παρενέργειες"

Ναλοξόνη: χαρακτηριστικά

Η ναλοξόνη είναι ένα φάρμακο ανταγωνιστή οπιοειδών, το οποίο ενδείκνυται για τη θεραπεία δηλητηρίασης από οπιοειδή και αναπνευστική καταστολή. Το γεγονός ότι είναι ανταγωνιστής οπιούχων σημαίνει ότι «επιβραδύνει» ή εμποδίζει την επίδραση αυτής της ουσίας. Συνήθως χορηγείται ως ενέσιμο διάλυμα.

Η κύρια αντένδειξη για τη ναλοξόνη είναι η υπερευαισθησία σε αυτήνή υπερευαισθησία στην κύρια ένωση, την υδροχλωρική ναλοξόνη (ή σε κάποιο από τα έκδοχα της).

Οπιούχα

Για να κατανοήσετε πώς λειτουργεί η ναλοξόνη, είναι επίσης χρήσιμο να γνωρίζετε τι είναι ένα οπιούχο.

Τα οπιοειδή είναι ουσίες που μειώνουν τον πόνο, δηλαδή αναλγητικές ουσίες. Αυτές είναι φυσικές ουσίες (από σπόρους που ονομάζονται "παπαρούνες"), αλλά μπορούν επίσης να συντεθούν. επί πλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως φάρμακα ή ως ναρκωτικά (ανάλογα με τη χρήση του, τα χαρακτηριστικά, ...). Είναι οπιούχα μορφίνη, ο ηρωίνη, υδροκωδόνη, κωδεΐνη κ.λπ. Αυτά τα μόρια λειτουργούν δεσμεύοντας τους υποδοχείς οπιοειδών (ένας τύπος πρωτεΐνης), ελαχιστοποιώντας την αντίληψη του ατόμου για πόνο.

Διαδρομές διαχείρισης

Συνεχίζοντας με ναλοξόνη, αυτό χορηγείται συνήθως ενδοφλεβίως (IV) μέσω ενέσιμου διαλύματος. Μπορεί επίσης να χορηγηθεί ενδομυϊκά (IM) ή μπορεί να χορηγηθεί μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης. Αυτή η τελευταία οδός χορήγησης, λιγότερο γνωστή, συνίσταται στη συνεχή εισαγωγή ενδοφλέβιου διαλύματος στην κυκλοφορία του αίματος. Γίνεται μέσω καθετήρα που εισάγεται σε περιφερειακή ή κεντρική φλέβα.

Ωστόσο, είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι σε οξείες περιπτώσεις (ειδικά από υπερδοσολογία οπιοειδών όπως η ηρωίνη), η πιο συνιστώμενη οδός χορήγησης θα είναι η ενδοφλέβια (IV) οδός, καθώς το αποτέλεσμα εμφανίζεται πιο γρήγορα. Ειδικότερα, το αποτέλεσμα γίνεται εμφανές σε περίπου 2 λεπτά. Η διάρκεια των επιδράσεων εξαρτάται πάντα από τη δόση; Ωστόσο, είναι γενικά μεταξύ 1 και 4 ωρών.

Σε περίπτωση που απαιτείται δεύτερη ή τρίτη δόση, αυτό θα εξαρτάται πάντοτε από το οπιούχο που θα ανταγωνίζεται (ή από τον τύπο αναπνευστικής ή CNS κατάθλιψης που παρουσιάζει ο ασθενής). Συγκεκριμένα, οποιουδήποτε τύπου, η ποσότητα και ο τρόπος χορήγησής του, μεταξύ άλλων.

Μηχανισμός δράσης

Η ναλοξόνη στην πραγματικότητα αποτελείται από υδροχλωρική ναλοξόνη, το οποίο είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της μορφίνης (ένα φυσικό οπιούχο). Ο μηχανισμός δράσης του περιλαμβάνει ειδικά ανταγωνιστικά οπιοειδή. Συγκεκριμένα, δρα ανταγωνιστικά στους οπιούχους υποδοχείς.

Αυτό το φάρμακο έχει πολύ υψηλή συγγένεια για αυτούς τους τύπους υποδοχέων (δηλαδή ταιριάζει πολύ καλά με αυτούς). Αυτό που κάνει χάρη σε αυτό είναι να αντικαταστήσει τους οπιούχους ανταγωνιστές και αγωνιστές.

Σύνθεση και δοσολογία

Σε χημικό επίπεδο, προέρχεται από το oxymorphone, ένα πολύ ισχυρό ημισυνθετικό παυσίπονο οπιοειδών. Το φάρμακο αποτελείται από υδροχλωρική ναλοξόνη. Συγκεκριμένα, κάθε αμπούλα 1 ml ναλοξόνης περιέχει 0,4 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης.

Οι συνιστώμενες δόσεις σε ενήλικες είναι γενικά 0,4 έως 20 mg έως το IV. Σε περίπτωση που δεν επιτυγχάνεται βελτίωση της αναπνευστικής κατάθλιψης μετά τη χορήγηση από αυτό διαδρομή, μπορεί να χορηγηθεί εκ νέου σε διαστήματα 2 έως 3 λεπτών (πάντα από ιατρό). Φυσικά, Η χρήση του πρέπει να αναφέρεται και να συνταγογραφείται από γιατρούς.

Ενδείξεις

Ναλοξόνη είναι συχνά γνωστό για τη χρήση του κατά τη διάρκεια οξείας δηλητηρίασης ή υπερβολικής δόσης οπιοειδών. Το κύριο φυσικό οπιούχο είναι η μορφίνη. Ένα άλλο φάρμακο οπιούχων είναι η ηρωίνη, ένα φάρμακο που συντίθεται από μορφίνη.

Άλλες ενδείξεις για τη ναλοξόνη είναι: για τη θεραπεία της αναπνευστικής κατάθλιψης ή της κατάθλιψης του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η αναπνευστική καταστολή που αναφέραμε συνήθως προκαλείται από την κατανάλωση οπιούχων, φυσικών ή συνθετικών. Ενδείκνυται επίσης για μωρά που μόλις γεννήθηκαν, με μητέρες που έπαιρναν οπιοειδή.

Ένα άλλο ενδιαφέρον γεγονός είναι ότι όταν χορηγείται ναλοξόνη σε περιπτώσεις εξάρτησης από οπιούχα, αυτό που συμβαίνει είναι αυτό τα συμπτώματα της σωματικής εξάρτησης αυξάνονται.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η φαρμακοκινητική σχετίζεται με τον χρόνο απορρόφησης των φαρμάκων, τη διάρκεια της επίδρασής τους κ.λπ. Δηλαδή, περιλαμβάνει τις διαδικασίες μέσω των οποίων περνά το φάρμακο μόλις χορηγηθεί στο σώμα. Ναλοξόνη (υδροχλωρική ναλοξόνη) απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Αλλά γιατί η ναλοξόνη συνήθως δεν χορηγείται από το στόμα; Είναι επίσης αποτελεσματικό, αλλά για να παράγει το ίδιο αποτέλεσμα όπως και από τις άλλες διαδρομές, θα ήταν πολύ υψηλότερες δόσεις απαραίτητες για να επιτραπεί ο ανταγωνισμός των οπιοειδών (σε περίπτωση υπερβολική δόση). Γι 'αυτό χορηγείται ενδοφλεβίως και ενδομυϊκά.

Προφυλάξεις

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε ασθενείς που έχουν σωματική εξάρτηση από τα ναρκωτικά. (τα ναρκωτικά είναι αναλγητικά και / ή αναισθητικά φάρμακα) ή που έχουν μεθυσθεί από αυτόν τον τύπο ουσίες Αυτό συμβαίνει επειδή η χρήση ναλοξόνης μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο οξείας απόσυρσης. Από την άλλη πλευρά, η ναλοξόνη δεν είναι αποτελεσματική όταν η αναπνευστική καταστολή οφείλεται σε παράγοντες διαφορετικούς από τα οπιούχα.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η ναλοξόνη πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται με προσοχή, ειδικά σε άτομα με κάποια προηγούμενη καρδιαγγειακή νόσο. Αυτό συμβαίνει επειδή υπάρχουν γνωστές περιπτώσεις όπου η ναλοξόνη έχει προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στους ηλικιωμένους.

Επίσης, δεν συνιστάται η λήψη ναλοξόνης υψηλής δόσης κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης μετά τη λήψη οπιοειδών. Ιδιαίτερη προσοχή ή προφύλαξη πρέπει να λαμβάνεται σε περιπτώσεις ασθενών με καρδιαγγειακά νοσήματα ή ασθενών που λαμβάνουν καρδιοτοξικά φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν καρδιακές διαταραχές.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός

Σε περίπτωση εγκυμοσύνης, πρέπει να αξιολογηθεί η σχέση μεταξύ κινδύνων και οφελών από τη λήψη ναλοξόνης. συμβουλευτείτε τον οικογενειακό γιατρό ή τον ψυχίατρο. Δεν υπάρχουν πολλά δεδομένα σχετικά με τη λήψη ναλοξόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά είναι γνωστό ότι μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης στο μωρό.

Όσον αφορά το θηλασμό, δεν είναι γνωστό εάν η ναλοξόνη μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα. Δεν έχει επίσης αποδειχθεί εάν τα παιδιά που θηλάζουν έχουν τα αποτελέσματα της ναλοξόνης.

Παρενέργειες

Όπως κάθε φάρμακο, η ναλοξόνη μπορεί επίσης να προκαλέσει μια σειρά ανεπιθύμητων ενεργειών στον ασθενή, όπως: ναυτία, έμετος, ταχυκαρδία, υπόταση / υπέρταση, πονοκέφαλος, μετεγχειρητικός πόνος και λιποθυμία, μεταξύ άλλων.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να προκαλέσει η ναλοξόνη και οι οποίες έχουν αναφερθεί ειδικά σε περιόδους μετεγχειρητικά, είναι καταστάσεις υπότασης, υπέρτασης, πνευμονικού οιδήματος, μαρμαρυγής και ταχυκαρδίας κολπικός. Επιπλέον, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί ειδικά σε άτομα με καρδιαγγειακά νοσήματα ή που έχουν λάβει παρόμοια φάρμακα.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Ferrandis, V. (2013). Επαγγελματική Ένωση Φυσικοθεραπευτών της Καστίλλης και Λεόν. Φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική. Μάθημα Φαρμακολογίας για Φυσιοθεραπευτές.
• Πανεπιστημιακό Νοσοκομείο Gregorio Marañón. (2014). Συνεχής ενδοφλέβια έγχυση. Τεκμηρίωση νοσηλευτικής: 2 - 10.
• Υπουργείο Υγείας, Κοινωνικής Πολιτικής και Ισότητας. (2018) Τεχνικό δελτίο δεδομένων: ναλοξόνη. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Βασική ψυχοφαρμακολογία. Νευροεπιστημονικές βάσεις και κλινικές εφαρμογές. Βαρκελώνη: Ariel.
• Vademecum. (2016). Ναλοξόνη