Butürofenoonid: atüüpiliste antipsühhootikumide omadused

Esimese antipsühhootikumi, kloorpromasiini avastamine 1950. aastate alguses oli suur revolutsioon psühhooside, eriti skisofreenia ravis.

Selles artiklis räägime sellest antipsühhootikumide perekond: butürofenoonid. Selle seest leiame haloperidooli (eriti tuntud oma kasulikkuse poolest skisofreenia korral) ja droperidooli.

• Seotud artikkel: "Antipsühhootikumide (või neuroleptikumide) tüübid"

Ajalugu: esimene antipsühhootikum

Butürofenoonide uurimise algus algab kloorpromasiiniga.

Prantsuse farmaatsiatööstus sünteesis kloropromasiini antihistamiinina ja 1950. aastal tõstis prantsuse kirurg Henri Laborit esile selle rahustavat toimet psühhootilistel patsientidel. Kaks aastat hiljem, 1952. aastal testisid Delay, Deniker ja Harl seda Pariisi Sainte Anne haiglas ja kinnitas selle kasulikkust skisofreenia positiivsete psühhootiliste sümptomite korral.

Alates esimese tüüpilise antipsühhootikumi kasutuselevõtust on neuroleptikumide uuringud keskendunud selle suurendamisele nende tõhusust skisofreenia korral, vähendada häire negatiivseid sümptomeid ja määratleda selle toimemehhanism.

Tüüpilised ja atüüpilised antipsühhootikumid

Tüüpilistel või esimese põlvkonna antipsühhootikumidel on rohkem kõrvaltoimeid kui teise põlvkonna või ebatüüpilistel. Viimane ilmus koos klosapiini avastamisega 70ndatel, mida hakati turustama Šveitsis ja Austrias.

Praegu on olemas juba teise põlvkonna ehk ebatüüpilised antipsühhootikumid, mis mõjutavad ka skisofreenia negatiivseid sümptomeid (mida esimene põlvkond ei teinud), aga ka positiivseid sümptomeid.

Nende antipsühhootiline toime on sarnane tüüpiliste antipsühhootiliste ravimitega ja need erinevad nendest EPS (ekstrapüramidaalne sündroom: motoorsete sümptomite kogum) väiksem esinemissagedus ja hüperprolaktineemia. (kõrval- või kõrvaltoimed).

butürofenoonid

Butürofenoonid on atüüpiliste antipsühhootikumide perekond. Antipsühhootikumid on teatud tüüpi ravimid või ravimid, mida kasutatakse muu hulgas skisofreenia ja muude psühhootiliste häirete, aga ka bipolaarse häire raviks.

Üldiselt antipsühhootikumid vähendada dopamiini (DA), aju neurotransmitterit ebanormaalselt kõrge psühhootiliste häirete esinemissagedus.

• Teid võivad huvitada: "Psühhoaktiivsed ravimid: ravimid, mis mõjutavad aju"

droperidool

Üks butürofenooni tüüpi antipsühhootikume on Droperidool, väga lühitoimeline ja tugevalt rahustav ja rahustav.

Droperidoolil on kõrge antiemeetiline toime (hoiab ära oksendamise ja iivelduse). See toimib dopamiini retseptorite antagonistina, olles osaliselt selektiivne D2 retseptorite suhtes.

Selle antiemeetiline toime tuleneb DA retseptorite antagonismist vagusnärvi väga spetsiifilises piirkonnas. See on eriti kasulik operatsioonijärgse ja/või opioidanalgeetikumide põhjustatud iivelduse ja oksendamise ennetamiseks ja raviks.

Sellel on ka nõrk kolinergilise retseptori antagonisti aktiivsus. (atsetüülkoliin) muskariinne. Atsetüülkoliin on neurotransmitter, mis osaleb närviimpulsside edastamises ja liikumises.

Omadused

Droperidooli kasutatakse operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise ennetamiseks ja raviks täiskasvanutel ning teise valikuna lastel ja noorukitel. Samuti morfiini derivaatidest põhjustatud oksendamise ja iivelduse korral.

Seda tüüpi butürofenooni manustamisviisi puhul tehakse seda intravenoosselt.

Mõned selle vastunäidustused on: ülitundlikkus ravimi suhtes või allergia butürofenoonide suhtes, bradükineesia (normaalse südame löögisageduse langus) ja Parkinsoni tõbi.

Ettevaatusabinõud

Tuleb arvestada, et tegemist on ravimiga, mis võib suurendada teiste depressantide poolt tekitatud kesknärvisüsteemi depressiooni. Pealegi, epilepsia, hüpotensiooni, südame rütmihäirete ja kroonilise alkoholismi korral tuleb olla ettevaatlik, teiste hulgas. Seletamatu palaviku tekkimine võib olla pahaloomulise neuroleptilise sündroomi sümptom.

Annust tuleb vähendada eakatel patsientidel, samuti neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsientidel. Rinnavähi või prolaktiinist sõltuvate kasvajatega patsientidel võib see suurendada selle hormooni taset.

Haloperidool: teist tüüpi butürofenoon

Teine butürofenooni tüüpi neuroleptikum on haloperidool.

See toimib samamoodi nagu eelmine, seega on see ka aju dopamiinergiliste retseptorite tugev antagonist. See on klassifitseeritud väga tugevatoimeliste neuroleptikumide hulka. Sellel puudub antihistamiinne ega antikolinergiline toime (seetõttu ei esine neil kahel tüübil kõrvaltoimeid).

Haloperidooli näidustused on mitmekesised. Neuroleptikumina kasutatakse seda:

• Pettekujutused ja hallutsinatsioonid (skisofreenia, Korsakoffi sündroom...).
• Isiksusehäire: paranoiline, skisoidne, skisotüüpne, piiripealne...

Psühhomotoorse agitatsiooni raviks on selle mõned kasutusalad:

• Maania, dementsus, vaimupuue, alkoholism.
• Isiksusehäired.
• erutuvus, agressiivsus.
• Käitumishäired.
• Puugid, kogelemine, Tourette'i sündroomi sümptomid...

Nagu Droperidol, hoiab see antiemeetikumina ära erineva etioloogiaga oksendamise ja iivelduse.

See on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ravimi suhtes, kooma, alkoholist või muudest depressantidest tingitud kesknärvisüsteemi depressiooni, Parkinsoni tõve ja basaalganglionide kahjustuse korral.

Bibliograafilised viited:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Uued antipsühhootikumid, 25 (1), 1-8. Riiklik tervishoiusüsteem.
• Ametlike proviisorite kolleegiumide üldnõukogu. (2012). Narkootikumide kataloog. Nõukogu kogu.
• Inchauspe, J.A. ja Valverde, M.A. (2018). Klosapiini uskumine: usk ja tõendid. Rev. Assoc. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.