Sibutramiini: Tämän lääkkeen käyttötarkoitukset ja sivuvaikutukset

Sibutramiini on lääke, jota käytetään ihmisillä, jotka kärsivät liikalihavuudesta. Sitä käytetään pääasiassa potilaiden kylläisyyden aikaansaamiseen, jotta he eivät syö enemmän kuin pitäisi ja helpottavat laihtumista.

Tässä artikkelissa selitämme yksityiskohtaisemmin, mitä sibutramiini on, mitkä ovat sen vaikutukset ja toimintamekanismi, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset sekä kliininen tehokkuus.

• Aiheeseen liittyvä artikkeli: "Lihavuus: ylipainoon liittyvät psykologiset tekijät"

Mikä on sibutramiini ja mitä vaikutuksia se tuottaa?

Sibutramiini on anorektinen yhdiste, joka kuuluu amiinien ryhmään (erityisesti tertiäärinen amiini), jota käytetään liikalihavuuden hoitoon, koska sen suurin vaikutus ihmiselle joka kuluttaa kylläisyyden tunteen, joka estää ylimääräisen ruoan nauttimisen ja helpottaa siten menetystä paino.

Sen lisäksi, että sibutramiini tuottaa kylläisyyttä, se lisää myös termogeneesin, mikä on kyky tuottaa lämpöä kehossamme, mikä osaltaan vähentää painoa ruumiillinen.

Tämä lääke on tarkoitettu liikalihavuuden hoitoon ja niiden painoindeksi (BMI) yli 30 kg / m²; ts. henkilöt, joilla on tyypin I ja korkeampi liikalihavuus (tyyppi II, tyyppi III tai sairas ja tyyppi IV tai äärimmäinen). Vaikka

Sitä voidaan määrätä myös ylipainotapauksissa ihmisille, joiden painoindeksi on vähintään 27 kg / m², jolloin siihen liittyvien riskitekijöiden on oltava rinnakkain, kuten diabetes, korkea kolesteroli tai hypertensio.

Sibutramiini on lääke, jota tulisi käyttää liikalihavuus, joka sisältää ohjeet ruokailutottumusten muuttamiseksi ja aktiivisuuden lisäämiseksi fyysinen.

Toimintamekanismit

Sibutramiini on yhdiste, joka toimii selektiivisenä serotoniinina, noradrenaliinina ja vähemmässä määrin dopamiinin takaisinoton estäjänä. Farmakologisella tasolla tämä monoamiinin välittäjäaineiden takaisinoton esto tarkoittaa, kuten olemme kommentoineet, - joukossa vaikutuksia, joihin sisältyy periaatteessa: varhainen kylläisyyden tunne (joka vähentää ruoka); ja energiankulutuksen kasvu (termogeneesi).

Sibutramiinin aiheuttamat vaikutukset liittyvät noradrenaliinin ja serotoniinin synaptisten tasojen nousuun keskustasolla, mikä mahdollistaa a1- ja b1-adrenergiset reseptorit (noradrenaliinille) ja serotonergiset 5-HT2A- ja 5-HT2C-reseptorit (serotoniinille), mekanismit, jotka osallistuvat kylläisyyttä.

Termogeenisten vaikutusten osalta nämä näyttävät liittyvän tarkemmin beeta 3-adrenergisten reseptorien aktivaatioon. Toisaalta, sibutramiinilla ja sen aktiivisilla metaboliiteilla ei ole aktiivisuutta muun tyyppisiin reseptoreihin (muskariini-, histaminergi- tai bentsodiatsepiini), joten se ei aiheuta sivuvaikutuksia tai farmakologisia vaikutuksia vuorovaikutuksessa niiden kanssa.

• Saatat olla kiinnostunut: "Noradrenaliini (välittäjäaine): määritelmä ja toiminnot"

Vasta-aiheet

Sibutramiini on lääke, joka on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on aiemmin ollut tyypin 2 diabetes mellitus, johon liittyy toinen riskitekijä, kuten kohonnut verenpaine tai korkea kolesteroli.

Heidän tulisi myös pidättäytyä käyttämästä tätä lääkettä ihmiset, joilla on sydänsairaus, syömishäiriöt (kuten anorexia nervosa tai bulimia), raskaana olevat naiset, imetyksen aikana ja kun käytetään muita lääkkeitä, kuten nenän tukkoisuutta estäviä aineita, masennuslääkkeitä, yskänlääkkeitä ja ruokahalua vähentäviä aineita.

Sibutramiinia ei pidä käyttää muutamia poikkeuksia lukuun ottamatta ihmisillä, joiden painoindeksi (BMI) on alle 30 kg / m², eikä lapsilla, nuorilla tai yli 65-vuotiailla.

Sivuvaikutukset

Huolimatta kemiallisesta sukua amfetamiinistimuloivat vaikutukset ovat vähemmän voimakkaita eikä vieroitusoireita esiinny, kun hoito lopetetaan. Kaiken kanssa, sibutramiinin kulutus ei ole vapautettu sivuvaikutusten tuottamisesta; yleisimmät ovat seuraavat:

• Kuiva suu
• Kasvojen punastuminen
• Lisääntynyt verenpaine ja syke
• Sairaus
• Unettomuus
• Päänsärky
• Masennusoireet (ärtyneisyys, väsymys, anhedonia jne.)

Kliininen teho

Sibutramiinilla tehdyt tutkimukset liikalihavilla potilailla, joilla ei ole tai ei ole samanaikaisia ​​patologioita (pääasiassa tyypin 2 diabetes, hypertensio ja hyperlipidemia), ovat ehdottaneet, että verenvuodon menetyksen välillä on suora yhteys saatu paino ja lääkkeen annos, paras hyöty-riskisuhde on 10 mg joka 24 tuntia.

On kuitenkin huomattava osa potilaista, jotka eivät reagoi riittävästi annokseen 10 mg, mutta yksi 15 mg: sta 24 tunnin välein ilman vaikutusten merkittävää lisääntymistä toissijainen.

Painonpudotus sibutramiinin ottamisen aikana neljän ensimmäisen viikon aikana on hyvä ennustaja potilaista, jotka hyötyvät todennäköisemmin pitkäaikaisesta hoidosta. Suurin painonlasku tapahtuu 3 kuukaudessa, mikä säilyy hoidon aikana.

Tutkimusten mukaan sibutramiinin kulutus tuottaa myös tilastollisesti merkitsevän ja annos suhteellisen pienenemisen vyötärön ja lonkan suhteen. Lisäksi, vähentää nälän tunnetta ja lisää kylläisyyden vaikutusta potilailla.

• Saatat olla kiinnostunut: "Psykostimulanttien tyypit (tai psykoanalleptit)"

Reductil-kiista

Vuonna 2010 Espanjan lääke- ja terveystuotevirasto (AEMPS) määräsi Espanjassa Reductil-nimellä markkinoidun sibutramiinin myynnin peruuttamisen ja ennalta varautumisen. Tämä päätös tehtiin Euroopan lääkeviraston suosituksesta, joka tarkasteluhetkellä että tämän lääkkeen odotettu hyöty ei ylittänyt sen potentiaalisia terveysriskejä.

Sen kaupallistamisen jälkeen sibutramiinia oli yhdistetty potilastapauksiin, jotka ilmoittivat verenpaineen, sykkeen noususta ja erilaisista haittavaikutuksista. Lisäksi sen käyttöön liittyi useita kuolemia eri Euroopan maissa.

Tarkistaa, liittyykö tämän lääkkeen käyttö todella näiden patologioiden ilmaantuvuuteen ja näiden kuolemiin ihmisille, tehtiin laajamittainen SCOUT-tutkimus, satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu tutkimus, johon osallistui 10000 potilasta. liikalihavia tai ylipainoisia, joilla on jokin sydän- ja verisuonitauti (CVD) ja / tai tyypin 2 diabetes mellitus ja vähintään yksi ylimääräinen riskitekijä CVD.

Viiden vuoden seurannan jälkeen tutkimustulokset osoittivat vakavien kardiovaskulaaristen tapahtumien riski on lisääntynyt (kuten sydäninfarkti ja aivohalvaus) sibutramiinihoitoa saaneiden potilaiden ryhmässä verrattuna lumelääkeryhmään.

Tutkimuksen tulosten ollessa käsillä, AEMPS kehotti lääkäreitä lopettamaan tämän lääkkeen määrääminen tai uusien hoitojen aloittaminenja farmaseutit lopettamaan Reductilin annostelun tai valmistamaan minkä tahansa muun magisteriaalikaavan, jonka vaikuttava aine on sibutramiini.

Bibliografiset viitteet:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramiini aiheuttaa annokseen liittyvää painonpudotusta. Lihavuuden tutkimus, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM-tutkimusryhmä. (2000). Sibutramiinin vaikutus painon ylläpitoon laihtumisen jälkeen: satunnaistettu tutkimus. Lancet, 356 (9248), 2119-2125.