Récepteurs adrénergiques: ce qu'ils sont, leurs fonctions et leurs types

Les récepteurs adrénergiques sont un type de récepteur auquel les catécholamines se fixent.. Ils sont impliqués dans diverses fonctions du système nerveux sympathique, ce qui implique des réponses de combat et de fuite.

Ensuite, nous verrons plus en profondeur les types et sous-types de ces récepteurs, en plus d'expliquer en quoi chacun d'eux est impliqué.

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Que sont les récepteurs adrénergiques ?

Les récepteurs adrénergiques, également appelés récepteurs adrénergiques, sont des récepteurs qui se couplent aux protéines G. Les deux substances qui s'y lient sont la noradrénaline et l'adrénaline, qui sont deux catécholamines. Ils sont aussi le lieu où sont déposés certains médicaments de type bêta-bloquants, les agonistes β2 et α2, utilisés pour traiter l'hypertension et l'asthme, entre autres conditions médicales.

De nombreuses cellules du corps contiennent des récepteurs adrénergiques auxquels les catécholamines se lient, activant le récepteur et induisant une stimulation du système nerveux sympathique. Ce système est chargé de préparer le corps à une situation de vol ou de combat, provoquant la dilatation des pupilles, la rythme cardiaque et, en substance, l'énergie nécessaire est mobilisée pour pouvoir survivre à la situation potentiellement dangereuse ou stressant.

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Histoire de ces récepteurs

Au 19ème siècle, l'idée que la stimulation du système nerveux sympathique pourrait impliquer plusieurs changements dans l'organisme, tant qu'il y avait une ou plusieurs substances qui induisaient ce Activation. Mais ce n'est qu'au siècle suivant que l'on proposera comment ce phénomène s'est produit :

Une hypothèse soutenait qu'il y avait deux types différents de neurotransmetteurs qui ont exercé un certain effet sur les nerfs sympathiques. Un autre a fait valoir qu'au lieu d'avoir deux types de neurotransmetteurs, il devrait y avoir deux types de mécanismes de détection pour le même neurotransmetteur, c'est-à-dire qu'il y aurait deux types de récepteurs pour une même substance, ce qui impliquerait deux types de réponses.

La première hypothèse a été proposée par Walter Bradford Cannon et Arturo Rosenblueth, qui ont proposé l'existence de deux neurotransmetteurs. L'une, qui serait celle qui stimulerait, était appelée sympathine E (pour « excitation ») et l'autre, qui serait celle qui inhiberait, était la sympathine I (pour « inhibition »).

La deuxième proposition a trouvé un soutien au cours de la période de 1906 à 1913. Henry Hallett Dale avait exploré les effets de l'adrénaline, appelée adrénaline à l'époque, injectée à des animaux ou dans le sang humain. Lorsqu'elle est injectée, cette substance augmente la tension artérielle. Lorsque l'animal était exposé à l'ergotoxine, sa tension artérielle diminuait.

Dale a proposé l'idée que paralysie induite par l'ergotoxine des jonctions motrices myonurales, c'est-à-dire les parties du corps responsables du contrôle de la pression artérielle. Il a indiqué que, dans des conditions normales, il existait un mécanisme mixte qui induisait à la fois la paralysie et son activation, provoquant soit une contraction soit une relaxation selon la les demandes environnementales et les besoins organiques, et que ces réponses étaient apportées selon que la même substance avait affecté l'un ou l'autre système, impliquant deux types différents de réponses.

Plus tard, dans les années 1940, on a découvert que des substances chimiquement liées à l'adrénaline pouvaient induire différents types de réponses dans le corps. Cette croyance a été renforcée en voyant que les muscles avaient, en effet, deux types de mécanismes différents qui pouvaient impliquer deux réponses différentes au même composé. Les réponses ont été induites en fonction du type de récepteurs dans lesquels l'adrénaline a été placée, en les appelant α et β.

Types de récepteurs

Il existe deux groupes principaux d'adrénorécepteurs., qui se subdivisent en 9 sous-types au total :

Les αs sont classés en α1 (un récepteur couplé aux protéines Gq) et α2 (un récepteur couplé aux protéines Gi).

• α1 a 3 sous-types: α1A, α1B et α1D
• α2 a 3 sous-types: α2A, α2B et α2C

Les β sont divisés en β1, β2 et β3. Tous les trois se couplent aux protéines Gs, mais les récepteurs β2 et β3 se couplent également aux protéines Gi.

fonction circulatoire

épinéphrine réagit aux récepteurs adrénergiques α et β, impliquant différents types de réponses effectuées par le système circulatoire. Parmi ces effets figurent la vasoconstriction, liée aux récepteurs α, et la vasodilatation, liée aux récepteurs β.

Bien qu'il ait été constaté que les récepteurs α-adrénergiques sont moins sensibles à l'épinéphrine, lorsqu'ils sont activés par une dose pharmacologique de cette substance, ils induisent une vasodilatation médiée par le β-adrénergique. La raison en est que les récepteurs α1 sont plus périphériques que les récepteurs β, et grâce à cette activation avec des doses pharmacologiques, ils reçoivent la substance avant les récepteurs α que les récepteurs β. De fortes doses d'épinéphrine dans le sang induisent une vasoconstriction.

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sous-types

Selon la localisation des récepteurs, la réponse musculaire à l'adrénaline est différente. La contraction et la relaxation des muscles lisses sont généralement faibles.. L'adénosine monophosphate cyclique a des effets différents sur le muscle lisse et sur le muscle cardiaque.

Cette substance, lorsqu'elle est présente à fortes doses, contribue à la relaxation des muscles lisses, augmentant également la contractilité et le rythme cardiaque dans la musculature cardiaque, un effet, à première vue, contre-intuitif.

récepteurs α

Les différents sous-types de récepteurs α ont des actions en commun. Parmi ces actions communes figurent, comme principales, les suivantes:

• Vasoconstriction.
• Mobilité réduite des tissus lisses dans le tractus gastro-intestinal.

Certaines substances α agonistes peuvent être utilisées pour traiter la rhinite, car elles diminuent la sécrétion de mucus. Les substances α antagonistes peuvent être utilisées pour traiter le phéochromocytome, car ils diminuent la vasoconstriction causée par la noradrénaline qui se produit dans cette condition médicale.

1. récepteur α1

L'action principale jouée par les récepteurs α1 implique la contraction des muscles lisses. Ils provoquent une vasoconstriction de nombreuses veines, y compris celles de la peau, du système gastro-intestinal, de l'artère rénale et des veines cérébrales. D'autres zones où la contraction des muscles lisses peut se produire sont :

• Uretère
• Conducteur différent.
• Muscle poilu.
• utérus enceinte
• Sphincter urétral.
• Bronchioles.
• Veines du corps ciliaire.

Les antagonistes α1, c'est-à-dire ces substances qui, lorsqu'elles sont couplées, induisent des actions contraires à celles que les agonistes effectueraient, sont utilisés pour traiter l'hypertension, induisant une diminution de la pression artérielle, ainsi que l'hyperplasie bénigne de la prostate.

2. récepteur α2

Le récepteur α2 se couple aux protéines Gi/o. Ce récepteur est présynaptique, induisant des effets de rétroaction négative, c'est-à-dire de contrôle, sur les substances adrénergiques telles que la noradrénaline.

Par exemple, lorsque la noradrénaline est libérée dans l'espace synaptique, elle active ce récepteur, entraînant une diminution de la libération de noradrénaline par le neurone présynaptique et, ainsi, éviter une surproduction qui implique des effets négatifs sur le corps dans son ensemble.

Parmi les actions du récepteur α2 figurent :

• Diminuer la libération d'insuline dans le pancréas.
• Augmente la libération de glucagon dans le pancréas.
• Contraction des sphincters du tractus gastro-intestinal.
• Contrôle de la libération de norépinéphrine dans le système nerveux central.
• Augmente l'agrégation plaquettaire.
• Diminuer la résistance vasculaire périphérique.

Les substances α2 agonistes peuvent être utilisées pour traiter l'hypertension, car ils abaissent la tension artérielle en augmentant les actions du système nerveux sympathique.

Les antagonistes de ces mêmes récepteurs sont utilisés pour traiter l'impuissance, en relaxant les muscles du pénis et en favorisant la circulation sanguine dans la région; dépression, car ils améliorent l'humeur en augmentant la sécrétion de noradrénaline.

récepteurs β

Les agonistes des récepteurs β sont utilisés pour l'insuffisance cardiaque, car ils augmentent la réponse cardiaque en cas d'urgence. Ils sont également utilisés en cas de choc circulatoire, redistribuant le volume sanguin.

Les antagonistes β, appelés bêta-bloquants, sont utilisés pour traiter l'arythmie cardiaque, car ils diminuent la réponse du nœud sino-auriculaire, stabilisant la fonction cardiaque. Comme pour les agonistes, les antagonistes peuvent également être utilisés dans l'insuffisance cardiaque, empêchant la mort subite liée à cette affection, qui est généralement due à une ischémie et à des arythmies.

Ils sont également utilisés pour l'hyperthyroïdie, réduisant la réponse synaptique périphérique excessive.. Dans la migraine, ils sont utilisés pour réduire le nombre d'attaques de ce type de maux de tête. Dans le glaucome, ils sont utilisés pour réduire la pression à l'intérieur des yeux.

1. récepteur β1

Augmente la réponse cardiaque en augmentant la fréquence cardiaque, la vitesse de conduction et le volume d'éjection systolique.

2. récepteur β2

Les actions du récepteur β2 comprennent :

• Relaxation du muscle lisse des bronches, du tractus gastro-intestinal, des veines et du muscle squelettique.
• Lipolyse du tissu adipeux (brûlure des graisses).
• Relaxation de l'utérus chez les femmes non enceintes.
• Glycogénolyse et gluconéogenèse.
• Stimule la sécrétion d'insuline.
• Contraction des sphincters du tractus gastro-intestinal.
• Communication immunologique du cerveau.

Les β2 agonistes sont utilisés pour traiter :

• Asthme: réduire la contraction des muscles bronchiques.
• Hyperkaliémie: Augmente l'absorption cellulaire de potassium.
• Travail prématuré: réduire la contraction du muscle lisse utérin.

3. récepteur β3

Parmi les actions de β3 figurent augmenter la lipolyse du tissu adipeux et le relâchement de la vessie.

Les agonistes des récepteurs β3 peuvent être utilisés comme médicaments amaigrissants, bien que leur effet est toujours à l'étude et a été associé à un effet secondaire inquiétant: des tremblements extrémités.

Références bibliographiques:

• Adam, A. et Prat, G. (2016). Psychopharmacologie: Mécanisme d'action, effet et prise en charge thérapeutique. Barcelone Espagne. Livres médicaux de Marge.