Butyrophénones: caractéristiques des antipsychotiques atypiques

La découverte du premier antipsychotique au début des années 1950, la chlorpromazine, a été une grande révolution dans le traitement des psychoses, en particulier de la schizophrénie.

Dans cet article, nous parlerons de une famille d'antipsychotiques: les butyrophénones. On y trouve de l'halopéridol (surtout connu pour son utilité dans la schizophrénie) et du dropéridol.

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Histoire: le premier antipsychotique

Le début de l'investigation des butyrophénones commence avec la chlorpromazine.

La chlorpromazine a été synthétisée comme antihistaminique par l'industrie pharmaceutique française et en 1950, Henri Laborit, un chirurgien français, a mis en évidence son effet sédatif chez les patients psychotiques. Deux ans plus tard, en 1952, Delay, Deniker et Harl le testent à l'hôpital Sainte Anne de Paris et a confirmé son utilité pour les symptômes psychotiques positifs de la schizophrénie.

Depuis l'introduction du premier antipsychotique typique, la recherche sur les neuroleptiques s'est concentrée sur l'augmentation de la l'efficacité de ceux-ci dans la schizophrénie, réduire les symptômes négatifs du trouble et définir son mécanisme d'action.

Antipsychotiques typiques et atypiques

Les antipsychotiques typiques ou de première génération ont plus d'effets secondaires que les antipsychotiques de deuxième génération ou atypiques. Cette dernière est apparue avec la découverte de la Clozapine dans les années 70, qui a commencé à être commercialisée en Suisse et en Autriche.

À l'heure actuelle, il existe déjà des antipsychotiques de deuxième génération ou atypiques, qui agissent aussi sur les symptômes négatifs de la schizophrénie (ce que la première génération ne faisait pas), ainsi que sur les symptômes positifs.

Leur efficacité antipsychotique est similaire à celle des antipsychotiques typiques, et ils s'en distinguent en présentant incidence plus faible de SEP (syndrome extrapyramidal: ensemble de symptômes moteurs) et de hyperprolactinémie. (effets secondaires ou indésirables).

butyrophénones

Les butyrophénones sont une famille d'antipsychotiques atypiques. Les antipsychotiques sont un type de médicament ou de drogue utilisé pour traiter la schizophrénie et d'autres troubles psychotiques, ainsi que le trouble bipolaire, entre autres.

En général, les antipsychotiques réduire la dopamine (DA), un neurotransmetteur cérébral anormalement élevé dans les troubles psychotiques.

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dropéridol

L'un des antipsychotiques de type butyrophénone est Dropéridol, de très courte durée d'action et fortement sédatif et tranquillisant.

Le dropéridol a une activité antiémétique élevée (prévient les vomissements et les nausées). Il agit comme un antagoniste des récepteurs de la dopamine, étant partiellement sélectif pour les récepteurs D2.

Son action antiémétique est produite par l'antagonisme des récepteurs DA dans une zone bien précise du nerf vague. Il est particulièrement utile pour la prévention et le traitement des nausées et vomissements postopératoires et/ou induits par les analgésiques opioïdes.

Il présente également une faible activité antagoniste des récepteurs cholinergiques. (acétylcholine) muscarinique. L'acétylcholine est un neurotransmetteur impliqué dans la transmission de l'influx nerveux et du mouvement.

Caractéristiques

Le dropéridol est utilisé dans la prévention et le traitement des nausées et vomissements postopératoires chez l'adulte et en seconde intention chez l'enfant et l'adolescent. Egalement pour les vomissements et nausées induits par les dérivés morphiniques.

Concernant la voie d'administration de ce type de butyrophénone, elle se fait par voie intraveineuse.

Certaines de ses contre-indications sont: les cas d'hypersensibilité au médicament ou d'allergie aux butyrophénones, la bradykinésie (diminution du rythme cardiaque normal) et la maladie de Parkinson.

Précautions

Il faut tenir compte du fait qu'il s'agit d'un médicament qui peut augmenter la dépression du SNC produite par d'autres médicaments dépresseurs. En outre, la prudence s'impose en cas d'épilepsie, d'hypotension, d'arythmie cardiaque et d'alcoolisme chronique, entre autres. L'apparition d'une fièvre inexpliquée peut être un symptôme du syndrome malin des neuroleptiques.

La dose chez les personnes âgées doit être réduite, ainsi que chez les sujets insuffisants rénaux et/ou hépatiques. Chez les patients atteints d'un cancer du sein ou de tumeurs dépendantes de la prolactine, il peut augmenter les niveaux de cette hormone.

Halopéridol: un autre type de butyrophénone

Un autre des neuroleptiques de type butyrophénone est l'halopéridol.

Il agit de la même manière que le précédent, c'est donc aussi un puissant antagoniste des récepteurs dopaminergiques cérébraux. Il est classé parmi les neuroleptiques très puissants. Il n'a pas d'activité antihistaminique ou anticholinergique (donc pas d'effets secondaires de ces deux types).

Les indications thérapeutiques de l'halopéridol sont diverses. En tant que neuroleptique, il est utilisé dans :

• Délires et hallucinations (schizophrénie, syndrome de Korsakoff...).
• Trouble de la personnalité: paranoïaque, schizoïde, schizotypique, borderline...

En tant que traitement de l'agitation psychomotrice, certaines de ses utilisations sont pour:

• Manie, démence, déficience intellectuelle, alcoolisme.
• Troubles de la personnalité.
• agitation, agressivité.
• Troubles du comportement.
• Tics, bégaiement, symptômes du syndrome de Gilles de la Tourette...

Comme le Dropéridol, en tant qu'antiémétique, il prévient les vomissements et les nausées d'étiologies diverses.

Il est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité au médicament, de coma, de dépression du système nerveux central due à l'alcool ou à d'autres dépresseurs, de maladie de Parkinson et de lésion des ganglions de la base.

Références bibliographiques:

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• Conseil Général des Ordres Officiels des Pharmaciens. (2012). Catalogue des médicaments. Collection Conseil.
• Inchauspe, J.A. et Valverde, MA. (2018). Croire à la clozapine: foi et preuves. Tour. Assoc. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.