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Propofol: caractéristiques et effets secondaires de ce médicament

Les médicaments sédatifs et anesthésiques sont l'un des outils de base dans de nombreuses salles d'opération et espaces de soins intensifs.

La sédation et l'induction de l'anesthésie sont nécessaires dans de nombreux actes médicaux et interventions chirurgicales, car ils bloquent la sensibilité tactile et douloureuse des patients, et facilitent le travail des professionnels. En ce sens, l'un des médicaments les plus largement utilisés est le propofol, un puissant sédatif à action rapide utilisé comme anesthésique.

Dans cet article, nous expliquons ce qu'est le propofol, quelles sont ses utilisations cliniques, son mécanisme d'action, ainsi que les effets secondaires les plus courants causés par ce médicament.

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Propofol: caractéristiques et usages cliniques

Le propofol est un médicament du groupe des sédatifs-hypnotiques à action rapide qui est généralement administré par voie intraveineuse. Il a été découvert en 1977 et approuvé pour la commercialisation en 1989, et est actuellement considéré comme un médicament sûr et efficace. Dans certains pays, il est connu sous le nom de "lait d'amnésie", en raison de l'induction rapide du sommeil et de l'anesthésie qu'il produit.

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Ce médicament est utilisé pour initier et maintenir une sédation en soins anesthésiques surveillés, en sédation combinée et anesthésie locale, lors de l'induction de l'anesthésie générale et en soins intensifs lorsque les patients intubés ou ventilés doivent être mis sous sédation mécanique. Propofol agit rapidement; Son effet maximal prend environ deux minutes à produire et dure généralement cinq à dix minutes.

Avec tout, il y a eu des rapports d'abus de propofol à des fins récréatives et à d'autres fins inappropriées, qui ont fait des morts et d'autres blessés. Des cas d'auto-administration de propofol par des professionnels de santé ont également été rapportés, avec des épisodes similaires. Le propofol a également été utilisé dans les exécutions de prisonniers condamnés à mort, bien que son utilisation à cette fin ait été interdite en 2013.

Effets et mécanisme d'action

Le mécanisme d'action du propofol, comme cela se produit avec la grande majorité des médicaments anesthésiques, est inconnu; cependant, il a été suggéré que ce médicament produit ses effets sédatifs et anesthésiques en modulant fonction inhibitrice positive du neurotransmetteur GABA, grâce aux récepteurs GABAa activés par ligand.

Les propriétés pharmacodynamiques du propofol dépendent des concentrations du médicament dans le sang. Chez les patients qui maintiennent une ventilation spontanée, le principal effet cardiovasculaire du propofol est l'hypertension artérielle, avec peu ou pas de changement dans la fréquence cardiaque, et sans diminution appréciable du débit cardiaque; cependant, si la ventilation est assistée, il y a une augmentation de l'incidence et du degré de dépression du débit cardiaque.

Des études ont montré que les effets du propofol sur l'induction de l'anesthésie sont généralement plus prononcés que ceux d'autres médicaments d'induction intraveineux. L'induction de l'anesthésie au propofol est fréquemment associée à l'apnée, à la fois chez les adultes et les patients pédiatriques. Lors du maintien de l'anesthésie, le propofol provoque une diminution de la ventilation minute spontanée, généralement associée à une augmentation de la tension du dioxyde de carbone.

Pendant la sédation avec des soins d'anesthésie surveillés, une hypotension, une désaturation de l'oxyhémoglobine, une apnée et une obstruction des voies respiratoires peuvent survenir. Une prudence particulière doit être exercée chez les patients âgés et affaiblis, car le dosage est déconseillé. bolus (dose unique administrée sur une courte période de temps) pour la sédation en soins anesthésiques surveillé.

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Effets secondaires

L'utilisation clinique du propofol peut entraîner un certain nombre de risques et d'effets indésirables possibles à considérer. L'un des effets secondaires les plus courants du propofol est la douleur au site d'injection, en particulier lorsqu'elle est effectuée dans les petites veines; Cette douleur résulte de l'activation du récepteur de la douleur TRPA1, situé dans les nerfs sensoriels.

Lorsque le propofol est utilisé en anesthésie ou en soins anesthésiques surveillés, les effets secondaires les plus courants sont: bradycardie, tachycardie, arythmie, hypertension, sensation de brûlure ou de picotement en bougeant, douleur au point d'injection, apnée, éruption cutanée et démangeaisons.

Dans les cas où le propofol est utilisé pour la sédation dans les unités de soins intensifs, les symptômes les plus courants sont: bradycardie, diminution du débit cardiaque, hypotension, hyperlipidémie (présence de taux élevés de lipides dans le sang) et acidose respiratoire (augmentation de la concentration de dioxyde de carbone dans le plasma sanguin et diminution du pH dans du sang).

Bien que le propofol soit couramment utilisé dans le cadre des soins intensifs pour adultes, un accent particulier a été mis sur les effets secondaires affectant les patients pédiatriques, puisque dans les années 1990 plusieurs décès d'enfants liés à la sédation de ce médicament hypnotique et sédatif ont été signalés. Enfin, il convient de noter que les effets respiratoires du propofol augmentent s'il est administré en association avec d'autres médicaments dépresseurs (dont les benzodiazépines).

Syndrome de perfusion de propofol

Le syndrome de la perfusion de propofol est une maladie rare qui touche certains patients. subissant un traitement à long terme avec des doses élevées de ce médicament anesthésique et sédatif. Ce syndrome survient généralement chez les enfants, et les patients gravement malades qui reçoivent des catécholamines et des glucocorticoïdes courent un risque accru de le développer.

Ce trouble peut entraîner une insuffisance cardiaque, une rhabdomyolyse (une maladie causée par une nécrose musculaire), une acidose métabolique et une insuffisance rénale, et est souvent fatale. Il peut également provoquer une hyperkaliémie, une augmentation des triglycérides dans le sang et une hypertrophie du foie, conséquences qui pourraient être due à une inhibition directe de la chaîne respiratoire mitochondriale ou au métabolisme des acides gras mitochondriaux détérioré.

La détection précoce du syndrome et l'arrêt de la perfusion de propofol sont essentielscar il réduit considérablement la morbidité et la mortalité. Le traitement consiste à fournir une assistance cardio-pulmonaire avec des inotropes (médicaments qui augmentent la contraction cardiaque), des vasopresseurs et une ventilation mécanique. La bradycardie ne répond généralement pas à la perfusion de catécholamines et au stimulateur cardiaque externe.

Pour éliminer le propofol et ses métabolites, une hémodialyse et une hémofiltration sont recommandées. Certains patients peuvent nécessiter une assistance à l'oxygénation extracorporelle par membrane. Le traitement de la rhabdomyolyse comprend le maintien du volume intravasculaire et le soutien de la fonction rénale. Et en cas d'acidose lactique, un traitement agressif basé sur l'hémodialyse est recommandé.

Références bibliographiques:

  • Kang, T. M. (2002). Syndrome de perfusion de propofol chez les patients gravement malades. Annales de pharmacothérapie, 36 (9), 1453-1456.
  • Mackenzie, N., & Grant, I. S. (1987). Propofol pour la sédation intraveineuse. Anesthésie, 42 (1), 3-6.
  • Tan, C. H., & Onsong, M. K. (1998). Douleur à l'injection de propofol. Anesthésie, 53 (5), 468-476.

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