Tramadol: karakteristik dan efek samping pereda nyeri ini

Banyak orang menderita nyeri dalam kehidupan sehari-harinya, baik karena penyakit, penyebab psikogenik, postur tubuh yang buruk, atau penyebab lainnya. Bila nyeri hebat dan tidak mereda dengan jenis obat lain, tramadol biasanya diindikasikan, obat analgesik jenis opioid (harus selalu dengan resep dokter).

Pada artikel ini kita akan melihat apa sifat dan karakteristik tramadol yang paling relevan, serta komposisi, format, indikasi, kontraindikasi, mekanisme aksi dan kemungkinan efek sampingnya.

• Artikel terkait: "Nociceptors (reseptor nyeri): definisi dan jenis"

Tramadol: apa itu dan untuk apa digunakan?

Tramadol adalah obat analgesik tipe opioid yang diresepkan secara luas di Layanan Primer dan Unit Gawat Darurat. Nyeri, terutama bila ibuprofen, parasetamol, nolotil, atau obat nyeri lainnya tidak memadai.

obat ini memiliki beberapa nama dagang, karena memiliki lebih dari 70 presentasi berbeda. Beberapa nama tersebut adalah: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Untuk bagiannya, mari kita ingat bahwa opioid adalah sekelompok obat analgesik (artinya obat ini menghilangkan rasa sakit), yang bekerja dengan cara berinteraksi dengan reseptor opioid sel.

Dengan demikian, tramadol mengurangi rasa sakit, memberikan efek penurunan persepsi.; ia melakukannya melalui aksinya pada sel-sel saraf di otak dan sumsum tulang belakang. Tindakannya terjadi pada kecepatan transmisi sinyal nyeri, serta intensitasnya, yang diterjemahkan ke dalam persepsi nyeri yang lebih rendah pada pasien.

Efeknya bertahan antara 6 dan 8 jam (tergantung konsentrasi dan kecepatan pelepasannya). Jika kita membandingkannya dengan opioid lain, seperti morfin, perilaku tramadol cukup tidak biasa.

• Anda mungkin tertarik pada: "Jenis obat (menurut kegunaan dan efek sampingnya)"

Komposisi dan format obat ini

Prinsip aktif dari obat apa pun adalah zat esensial dari obat tersebut, yang diperlukan untuk menghasilkan efek terapeutiknya. Artinya, memungkinkan untuk mengerahkan tindakan farmakologis yang telah dirancang. Dalam kasus tramadol, bahan aktifnya adalah tramadol hidroklorida.

Di sisi lain, tramadol memiliki format berbeda: dalam bentuk kapsul, injeksi, tetes, tablet effervescent... dan konsentrasinya juga bervariasi; 50, 100, 150, 200mg...

Umumnya, ketika konsentrasinya tinggi, pelepasannya diperpanjang (juga disebut retard); ini berarti efeknya bertahan lebih lama dalam waktu. Tramadol Extended-release terutama diindikasikan untuk mengendalikan jenis nyeri yang intens, terus menerus dan terus-menerus.

Format ini biasanya diminum setiap 12 jam sekali (selalu di bawah pengawasan medis), sampai rasa sakitnya berkurang.

Sifat dan karakteristik sebagai analgesik

Kita akan mengetahui khasiat tramadol yang paling menonjol, selalu mengklarifikasi konsep farmakologi yang dapat menimbulkan keraguan.

Pertama-tama, bagaimana cara kerja tramadol setelah diminum? Jika diberikan secara oral (dalam bentuk tablet atau pil) penyerapannya melebihi 40% dari dosis. Ini terjadi bahkan jika obat lain diminum pada waktu yang bersamaan. Di sisi lain, bioavailabilitas tramadol adalah 20%. Ingat bahwa bioavailabilitas obat mengacu pada persentase dosis obat yang diberikan yang mencapai aliran darah.

Di sisi lain, sebagai ciri khas tramadol, ia memiliki afinitas otot yang besar, yang berarti ia mengikat hingga 20% protein plasma. Konsentrasinya dalam plasma maksimum bila obat telah diberikan selama 3 jam.

Di sisi lain, masa manfaatnya berkisar antara 6 dan 8 jam. (Masa simpan obat adalah waktu obat mempertahankan potensinya pada 90% atau lebih, tanpa sifat kimia dan fisiknya diubah).

Mengenai waktu paruhnya, kira-kira 6 jam (waktu paruh suatu obat adalah waktu yang dibutuhkan untuk kehilangan setengah dari aktivitas farmakologisnya).

metabolisme dan eliminasi

Pada tingkat metabolisme, tramadol dimetabolisme di hati. Proses ini terjadi berkat dua isoenzim (sejenis enzim), yaitu: CYP3A4 dan CYP2D6.

Mengenai eliminasinya, baik tramadol maupun metabolitnya praktis dieliminasi seluruhnya (hingga 90%) melalui ginjal (ginjal).

farmakodinamik

Bagaimana cara kerja tramadol dalam tubuh kita? Apa mekanisme tindakan Anda? Ini adalah zat agonis murni non-selektif, yang bekerja pada tiga jenis reseptor opioid, yaitu: µ, δ (delta) dan κ (kappa). Afinitas tertingginya terjadi dengan reseptor µ.

Ini adalah mekanisme kerjanya yang utama, meskipun ada juga yang lain, yang menjelaskan efek analgesiknya, dan yang mana penghambatan reuptake norepinefrin dan potensiasi pelepasan serotonin.

Kedua neurotransmiter ini (noradrenalin [NA] dan serotonin [SA]) terkait erat dengan suasana hati (khususnya, kekurangannya terkait dengan keadaan depresi).

Indikasi

Untuk apa tramadol diindikasikan? Terutama, untuk pengobatan nyeri, bila memiliki intensitas sedang hingga berat.

Kadang juga digunakan untuk mengobati nyeri punggung bawah.. Nyeri punggung bawah melibatkan nyeri yang terletak di punggung bawah; Asalnya umumnya terkait dengan perubahan struktur muskuloskeletal tulang belakang.

Perlu disebutkan, di bagian ini, bahwa tramadol tidak memiliki efek antiinflamasi, seperti, misalnya, obat lain, seperti ibuprofen. Artinya tidak mencegah atau mengurangi peradangan jaringan, jadi sebaiknya tidak digunakan untuk tujuan ini.

kontraindikasi

Tramadol, seperti obat lainnya, memiliki serangkaian kontraindikasi; ini berarti bahwa orang dengan salah satu karakteristik ini, Anda tidak boleh mengonsumsi tramadol di hampir semua kasus:

• Orang dengan hipersensitivitas terhadapnya.
• Orang yang telah mabuk (secara akut) dengan alkohol, hipnotik, opioid, psikotropika, analgesik.
• Orang yang dirawat dengan MAO inhibitor (MAOIs; kelas antidepresan).
• Penderita epilepsi tidak terkontrol dengan pengobatan apapun.
• Orang yang dirawat karena sindrom penarikan morfin (morfin).
• Orang di bawah usia 12 tahun.
• Orang dengan gagal ginjal atau hati (dalam hal ini penggunaannya diperbolehkan, meski di bawah pengawasan medis).

Laktasi

Pada wanita, dalam kasus menyusui, diketahui sekitar 0,1% dari dosis tramadol disekresikan ke dalam susu, jadi dianjurkan untuk tidak memberikan tramadol selama periode ini.

Jika dosis tunggal diberikan, tidak perlu berhenti menyusui (walaupun sebaiknya selalu berkonsultasi dengan dokter). Sebaliknya, jika diberikan berulang kali dan/atau selama beberapa hari (lebih dari 2/3 hari), laktasi harus dihentikan.

Efek samping

Seperti obat apapun, tramadol juga memiliki efek samping. Yang paling sering, dalam hal ini, adalah: muntah, pusing, mual, mengantuk, mulut kering, sakit kepala, berkeringat, sembelit, kelelahan, dan kebingungan.

Referensi bibliografi:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol untuk nyeri neuropatik. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). Tramadol. Narkoba, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Psikofarmakologi Esensial. Basis ilmu saraf dan aplikasi klinis. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadol.