Etoperidone: penggunaan, karakteristik dan efek samping

Etoperidone adalah antidepresan atipikal., atau trisiklik generasi kedua, digunakan untuk mengobati gangguan depresi dan dikembangkan beberapa dekade lalu, meskipun saat ini sudah dihentikan. Saat ini, antidepresan generasi baru lainnya digunakan yang memiliki efek samping lebih sedikit dibandingkan dengan obat dalam keluarga obat ini.

Pada artikel ini kami menjelaskan apa itu dan efek apa yang dihasilkan etoperidone, apa mekanisme kerjanya dan mekanisme kerjanya antidepresan trisiklik, efek samping apa yang ditimbulkannya dan apa kontraindikasi utama jika ini akan digunakan obat.

• Artikel terkait: "Jenis antidepresan: karakteristik dan efek"

Apa itu etoperidone dan apa efek yang dihasilkannya?

Etoperidone adalah obat dari kelompok antidepresan atipikal (trisiklik generasi kedua) yang dulu dikembangkan pada tahun 1970-an oleh perusahaan farmasi Italia Angelini dan tidak lagi digunakan saat ini pasar.

Itu milik kelompok fenilpiperazin., dan memiliki struktur kimia yang mirip dengan obat lain seperti trazodone dan nefazodone, keduanya juga antidepresan generasi kedua yang bertindak sebagai antagonis dan penghambat reuptake serotonin, dengan ansiolitik dan hipnotis.

Meskipun etoperidone memiliki efek sedatif tertentu, ia berbeda dari obat penenang minor lainnya dalam beberapa aspek mendasar: dalam interaksinya dengan amina serebral utama; dengan tidak adanya efek antikonvulsan; dan dalam spektrum efeknya yang berbeda pada tingkat perilaku saat dikonsumsi dalam dosis tinggi.

Ethoperidone, bagaimanapun, mirip dalam beberapa hal dengan obat neuroleptik (obat yang digunakan untuk mengobati psikosis dan keadaan agitasi ekstrim), seperti chlorpromazine, karena menghasilkan efek analgesik dan sedatif pada dosis rendah; meskipun tidak seperti ini, itu tidak memblokir reseptor dopaminergik di tingkat pusat.

Bagaimana cara kerja obat ini?

Ethoperidone bertindak sebagai obat yang memusuhi beberapa reseptor, termasuk reseptor serotonin dan adrenergik. Tampaknya juga memiliki afinitas ringan untuk memblokir reseptor dopamin, histamin, dan asetilkolin (tipe muskarinik).

Selain memblokir reseptor ini, obat ini juga memiliki afinitas yang lemah terhadap transporter monoamina: serotonin, norepinefrin, dan dopamin. Pemberian antidepresan jenis ini pada fase akut meningkat, terutama pada ketersediaan noradrenalin dan, sampai batas tertentu, 5-HT, dengan menghalangi pengambilan kembali ke dalam celah sinaptik.

Penggunaan jangka panjang secara negatif mengatur reseptor alfa-adrenergik di membran postsinaptik, jalur umum akhir yang mungkin dari aktivitas antidepresan obat ini.

Di sisi lain, etoperidone, dalam metabolismenya, menghasilkan zat atau metabolit aktif yang disebut mCPP, yang mungkin bertanggung jawab atas efek serotonergik; suatu zat yang dapat menimbulkan efek yang tidak diinginkan dan tidak menyenangkan pada subyek yang mengkonsumsi atau mengkonsumsi antidepresan ini.

• Anda mungkin tertarik pada: "Jenis obat psikoaktif: kegunaan dan efek samping"

Antidepresan trisiklik atau atipikal generasi kedua

Etoperidone termasuk dalam kelompok antidepresan atipikal atau trisiklik, sering digunakan pada pasien yang menderita depresi berat dan merespons tidak tepat atau menahan efek samping yang tidak dapat ditoleransi selama pengobatan lini pertama dengan antidepresan inhibitor reuptake serotonin selektif.

Antidepresan trisiklik telah digunakan selama beberapa dekade dan telah beberapa kimia dan, pada tingkat lebih rendah, kemiripan farmakologis dengan fenotiazin, digunakan untuk mengobati gangguan mental dan emosional yang serius. Meskipun awalnya antidepresan jenis ini dianggap berguna sebagai antihistamin, seiring waktu penggunaannya terbatas pada pengobatan depresi dan patologi serupa lainnya.

Jenis antidepresan ini sangat efektif., meskipun karena jumlah efek samping yang dihasilkannya, biasanya disarankan untuk memulai pengobatan dengan dosis rendah dan meningkatkannya secara bertahap tergantung pada toleransi yang dimiliki setiap pasien dan efek antidepresan yang dicapai, hingga menemukan keseimbangan antara efikasi terbesar dan efek seminimal mungkin. sekunder.

Mengingat profil obat penenangnya, obat jenis ini juga bisa digunakan untuk mengobati pasien dengan depresi yang hadir dengan tingkat kecemasan yang tinggi, membantu mereka menenangkan gambaran kegugupan dan kegelisahan yang biasanya mereka tunjukkan dalam keadaan tertentu.

Saat ini, antidepresan jenis ini mereka telah digantikan oleh generasi baru, dengan efek samping yang lebih sedikit dan mekanisme aksi yang lebih spesifik dan selektif, seperti venlafaxine atau mirtazapine, dua inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin.

Efek samping

Efek samping yang paling umum Ketika obat-obatan dari kelompok antidepresan atipikal atau heterosiklik, seperti etoperidone, dikonsumsi, mereka memasukkan serangkaian efek pada tingkat somatik, seperti berikut ini:

• Mual
• Kelelahan
• Gugup
• mulut kering
• pusing
• Diare
• Sakit kepala
• Insomnia

kontraindikasi

Meskipun pada zamannya dan ketika jenis obat antidepresan ini dikembangkan, obat ini efektif, namun saat ini penggunaannya semakin berkurang, karena overdosis mereka beracun dan mereka memiliki efek yang lebih buruk daripada antidepresan paling modern. Efek samping ini terutama disebabkan oleh blokade muskarinik dan histamin, dan aksi alfa-adrenergik.

Banyak antidepresan atipikal memiliki sifat antikolinergik yang kuat dan karenanya tidak cocok untuk lansia atau pasien yang menderita hipertrofi prostat jinak, glaukoma atau konstipasi kronis. Di samping itu, sebagian besar obat jenis ini menurunkan ambang kejang, dengan konsekuensi bahaya Untuk orang yang rentan terhadap kejang.

Kontraindikasi khusus untuk penggunaan etoperidone adalah sebagai berikut:

• Alergi terhadap etoperidone, trazodone, atau fenilpiperazin lainnya.
• Gangguan bipolar dan keadaan manik: Obat ini dapat mempercepat transisi ke fase hipomanik atau manik dan menginduksi siklus cepat dan reversibel antara mania dan depresi.
• Gangguan kardiovaskular: meningkatkan risiko aritmia, gagal jantung kongestif, infark miokard, atau kecelakaan kardiovaskular.
• Skizofrenia dan psikosis: dapat meningkatkan risiko gangguan psikotik.
• Hipertiroidisme: karena risiko toksisitas kardiovaskular.
• Insufisiensi hati: karena sebagian besar dimetabolisme di hati, dosis harus disesuaikan dengan tingkat fungsional hati setiap pasien.
• Insufisiensi ginjal: karena obat terutama dieliminasi melalui ginjal, dosis harus disesuaikan dengan tingkat fungsional ginjal.

Referensi bibliografi:

• Heerlain A. Antidepresan. Dalam: Heerlein A (ed): Psikiatri Klinis. Santiago de Chile, Edisi Masyarakat Neurologi, Psikiatri dan Bedah Saraf, 2000
• Raffa, RB; Shank, RP; Vaught, JL (1992). "Etoperidone, trazodone dan MCPP: identifikasi aktivitas serotonin 5-HT1A (antagonistik) in vitro dan in vivo". Psikofarmakologi. 108(3): 320–6
• Rodriguez, N. H. (2015). Efektivitas antidepresan atipikal dan inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin dibandingkan dengan inhibitor reuptake serotonin klasik. FARMASIENIA, 3(1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. Aktivitas seperti antidepresan VN2222, inhibitor reuptake serotonin dengan afinitas tinggi pada reseptor 5-HT(1A). Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71