Esketamin: kegunaan dan efek samping obat ini

Esketamin adalah obat yang datang sebagai semprotan hidung untuk disalurkan sebagai aerosol dan yang diindikasikan untuk pengobatan depresi resisten dan sebagai anestesi umum. Ini adalah obat yang relatif baru dan menjanjikan di bidang gangguan depresi mayor yang tidak merespon pengobatan antidepresan konvensional.

Dalam artikel ini kami menjelaskan apa itu esketamin, kegunaan medisnya dan mekanisme kerjanya, efek samping utama dan kontraindikasi yang harus diperhitungkan.

• Artikel terkait: "Jenis obat psikoaktif: kegunaan dan efek samping"

Apa itu esketamin?

Esketamin adalah obat yang digunakan sebagai anestesi umum dan sebagai terapi obat untuk mengatasi depresi resisten terhadap pengobatan. Ini dikembangkan pada tahun 1997 oleh laboratorium Johnson & Johnson, awalnya sebagai obat antidepresan kerja cepat.

Pada tahun 2017, obat ini disetujui untuk pengobatan orang dewasa dengan gejala depresi yang refrakter terhadap farmakoterapi konvensional dan dengan risiko bunuh diri yang tinggi, profil subjek yang tidak sabar menunggu waktu yang dibutuhkan obat antidepresan untuk bekerja klasik.

Esketamin adalah variasi kimia (S-enantiomer) dari zat populer untuk penggunaan medis dan rekreasi: ketamin. Obat ini digunakan sebagai anestesi umum di rumah sakit dan kemungkinan efek antidepresannya telah diselidiki, meskipun juga digunakan untuk tujuan rekreasi di dosis subanestetik, menyebabkan efek halusinasi dan pengalaman mendekati kematian, di mana individu mengalami sensasi dan keadaan ekstrakorporeal mistikus.

Namun, esketamin hadir sebagai semprotan hidung untuk pemberian sebagai aerosol, suatu bentuk itu itu juga berfungsi untuk mencegah kemungkinan penyalahgunaan zat, meskipun belum tersedia di apotek Orang Spanyol.

kegunaan medis

Esketamin digunakan sebagai anestesi umum, seperti varian kimianya, ketamin, yang memiliki indikasi terapeutik. Induksi anestesi dilakukan pada pasien berisiko tinggi., seperti syok anafilaktik, syok septik, dengan bronkospasme berat, gagal hati berat, tamponade jantung, dan perikarditis konstriktif.

Potensi anestesinya juga digunakan untuk jenis kondisi lain, seperti dalam pengobatan luka bakar. dan dalam situasi di mana diperlukan sebagai tambahan untuk anestesi lokal dengan blok saraf tidak lengkap.

Penggunaan umum esketamin lainnya adalah sebagai antidepresan kerja cepat., khususnya untuk depresi yang resistan terhadap pengobatan. Gambaran klinis ini menggambarkan orang yang menderita gangguan depresi mayor yang tidak merespon secara memadai, dan dari waktu ke waktu, terhadap pengobatan antidepresan konvensional.

Presentasi semprotan hidung memiliki keuntungan sebagai teknik non-invasif (tidak seperti injeksi intravena) dan lebih nyaman untuk profil subjek yang diobati dengan obat tersebut. Namun, dalam penelitian yang dilakukan, dimungkinkan untuk memverifikasi bahwa pasien, setelah pemberian obat oleh rute hidung, mereka harus tetap duduk selama 2 jam, untuk menghindari efek samping yang terkait dengan penggunaan esketamin.

Studi klinis dengan esketamin intranasal telah menunjukkan kemanjuran yang cepat dan substansial. Dalam penelitian yang dilakukan pada tahun 2018 oleh Canuso et. al, esketamin diberikan secara intranasal dua kali seminggu, dalam kombinasi dengan antidepresan oral, mengurangi keinginan bunuh diri dan depresi pada 4 dan 24 jam, meskipun pada akhir pengobatan, setelah 4 minggu, efeknya tidak lebih baik daripada plasebo intranasal yang diberikan dengan pengobatan antidepresan.

• Anda mungkin tertarik pada: "Jenis antidepresan: karakteristik dan efek"

Mekanisme aksi

Esketamin kira-kira dua kali lebih kuat sebagai obat bius daripada campuran rasemat ketamin dan memiliki afinitas tiga sampai empat kali lebih besar untuk reseptor NMDA. Reseptor jenis ini memiliki peran penting dalam proses kognitif seperti pembelajaran, plastisitas saraf, atau memori.

Pada dasarnya, mekanisme kerja esketamin adalah bertindak sebagai antagonis non-kompetitif reseptor NMDA, memfasilitasi modulasi reseptor glutamat dan reseptor AMPA. Aktivasi reseptor ini meningkatkan pensinyalan faktor neurotropik (protein yang mendukung kelangsungan hidup kelompok neuron) yang mendukung efek antidepresan jangka pendek dan jangka panjang ketentuan.

Modulasi reseptor glutamat (dan pemulihan koneksi sinaptik antara kelompok neuron) adalah salah satu karakteristiknya karakteristik obat ini, karena sebagian besar antidepresan klasik tidak bekerja pada sistem ini dan bekerja pada sistem lain seperti dopaminergik atau serotonergik.

Esketamin juga bertindak, sampai batas tertentu, sebagai inhibitor reuptake dopamin, tetapi tidak seperti ketamin, ia tidak berinteraksi dengan reseptor sigma. Sebaliknya, obat ini cenderung meningkatkan metabolisme glukosa di korteks frontal; Ini mungkin karena efek disosiatif atau halusinogen yang dimiliki esketamin dalam kisaran dosis tertentu.

Efek samping

Sebagian besar penelitian yang dilakukan dengan esketamin telah memastikan keamanan dan kemanjuran obat tersebut. Namun, seperti semua obat-obatan, Itu tidak bebas dari kemungkinan efek samping setelah pemberiannya.. Di antara yang paling umum, ada baiknya menyoroti yang berikut:

• Mual
• pusing
• Perubahan indera perasa
• pusing
• rasa logam
• sakit kepala
• Parestesi (sensasi kesemutan)
• Penglihatan kabur
• Kegugupan atau kecemasan

kontraindikasi

Sebelum menggunakan semprotan hidung esketamin, pertimbangkan kontraindikasi yang mengonsumsi obat ini dan konsultasikan dengan ahli kesehatan yang bertanggung jawab atas tindak lanjut medis Anda. Berikut adalah beberapa tindakan pencegahan yang perlu diingat:

• Alergi terhadap esketamin, ketamin, atau obat atau bahan apa pun yang termasuk dalam semprotan hidung.
• Penggunaan amfetamin, ansiolitik, armodafinil, MAO inhibitor seperti phenelzine, procarbazine, tranylcypromine, selegiline, methylphenidate, modafinil, obat opioid, obat anti kejang, obat penenang.
• Penyakit pada pembuluh darah otak, dada, perut, lengan, atau kaki; malformasi arteriovenosa atau riwayat perdarahan serebral.
• Riwayat stroke, serangan jantung, cedera otak, atau kondisi yang menyebabkan peningkatan tekanan di otak. Penyakit katup jantung, gagal jantung, tekanan darah tinggi, detak jantung lambat atau tidak teratur, sesak napas, nyeri dada, penyakit jantung atau hati.
• Sedang hamil atau menyusui.
• Jika Anda akan menjalani operasi, termasuk operasi gigi.

Referensi bibliografi:

• Canuso, C. M., Singh, J. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... & Drevets, W. C. (2018). Khasiat dan keamanan esketamine intranasal untuk pengurangan cepat gejala depresi dan Bunuh diri pada pasien yang berisiko bunuh diri: hasil double-blind, acak, studi terkontrol plasebo. Jurnal psikiatri Amerika, 175(7), 620-630.
• Freedman, R., Brown, A. S., Meriam, T. D., Druss, B. G., Earl, F. J., Escobar, J.,... & Mayberg, H. S. (2018). Bisakah kerangka kerja untuk penggunaan ketamin yang aman dibuat? Am J Psikiatri, 175(7).