Butriptyline: ciri-ciri, kegunaan dan efek samping

Obat antidepresan mencakup serangkaian obat yang digunakan untuk mengobati gejala depresi dan perubahan perilaku yang terkait dengan suasana hati yang buruk. Yang termasuk dalam kategori antidepresan adalah golongan trisiklik, diantaranya adalah butriptyline, obat yang berbeda dari trisiklik lainnya karena mekanisme kerjanya yang khas.

Pada artikel ini kami menjelaskan apa itu butriptyline dan apa itu antidepresan trisiklik, bagaimana mekanisme kerjanya obat ini, apa jenis efek samping yang ditimbulkannya, dan bagaimana efektivitas klinisnya, dibandingkan obat lain Serupa.

• Artikel terkait: "Jenis obat psikotropika: kegunaan dan efek samping"

Apa itu butriptilin?

Butriptyline adalah obat dari kelompok antidepresan trisiklik, yang secara kimia berhubungan dengan amitriptyline dan imipramine. Ini adalah obat yang telah digunakan di berbagai negara Eropa, termasuk Spanyol, dalam pengobatan depresi. Karena memiliki tindakan farmakologis yang agak berbeda dibandingkan antidepresan trisiklik lainnya, obat ini digambarkan sebagai obat “atipikal” atau “generasi kedua”.

Sejak dikembangkan pada tahun 1974 oleh Wyeth (sebelumnya dikenal sebagai American Home Products), salah satu perusahaan farmasi terbesar di dunia. dunia, dan pemasaran selanjutnya di Inggris, obat ini sangat jarang dibagikan dibandingkan dengan obat antidepresan lain yang sejenis. gugus. Itu dipasarkan dengan merek Evadene, Evasidol, Evadyne dan Centrolese.

Meskipun butriptyline telah dianggap sebagai obat antidepresan dari kelompok trisiklik, mekanisme kerjanya berbeda secara signifikan dari trisiklik prototipikal seperti imipramine atau amitriptyline. Selanjutnya mari kita lihat bagaimana mekanisme kerja antidepresan trisiklik, untuk membandingkannya dengan butriptyline.

Antidepresan trisiklik

Obat antidepresan trisiklik digunakan dalam pengobatan gangguan depresi dan patologi perilaku lainnya, seperti butriptyline. Jenis obat ini bertindak sebagai agonis monoamina.. Efek utamanya terjadi pada reseptor serotonin, reseptor norepinefrin dan, pada tingkat lebih rendah, reseptor dopaminergik.

Aktivitas terapeutik antidepresan trisiklik dihasilkan oleh penghambatan pengambilan kembali neurotransmiter ini, yang menyebabkan peningkatan ketersediaan monoamina ini di celah sinaptik. Namun, obat-obatan ini juga bekerja, meskipun sekunder, pada reseptor histamin dan kolinergik (terkait dengan asetilkolin), sehingga memberikan efek antagonis pada reseptor tersebut.

Mekanisme kerja trisiklik tidak terlalu spesifik Target terapeutiknya melampaui reseptor neurotransmitter yang paling relevan, dan memengaruhi rangkaian reseptor lainnya.; Artinya, meskipun efektif dalam meredakan gejala depresi, obat ini juga dapat menyebabkan efek samping dan reaksi merugikan yang serius.

• Anda mungkin tertarik: "Jenis antidepresan: karakteristik dan efek"

Mekanisme aksi

Dalam penelitian in vitro, butriptyline telah terbukti menjadi obat antihistamin dan antikolinergik yang manjur, dengan efek antagonis sedang. pada reseptor serotonergik 5-HT2 dan reseptor adrenergik α1, dan dengan tindakan yang sangat lemah atau tidak signifikan sebagai penghambat pengambilan kembali norepinefrin.

Mekanisme kerja ini tampaknya memberikan profil obat ini yang sangat mirip dengan obat iprindole dan trimipramine, yang Efek antagonis pada reseptor serotonin mungkin bertanggung jawab atas efektivitasnya dalam meningkatkan mood.

Namun, dalam beberapa uji klinis yang menggunakan dosis serupa, butriptyline terbukti sama efektifnya dengan amitriptyline dan imipramine dalam mengobati gejala depresi, meskipun kedua obat antidepresan ini memiliki efek yang lebih kuat sebagai antagonis 5-HT2 dan sebagai inhibitor reuptake serotonin-norepinefrin.

Telah dikemukakan bahwa mekanisme kerja butriptyline berbeda dari antidepresan trisiklik lainnya dan mungkin berhasil. sebagai prodrug, berubah menjadi metabolit aktif setelah dimasukkan ke dalam tubuh, sehingga bertindak dengan farmakodinamik berbeda.

Efek samping

Butriptyline, seperti yang telah kami sebutkan, Hal ini terkait erat dengan amitriptyline dan memiliki efek samping yang mirip dengan antidepresan trisiklik ini.. Namun, tampaknya dalam kasus butriptyline, efek sedasi yang disebabkan oleh konsumsinya adalah yang utama lebih rendah, dibandingkan dengan trisiklik lainnya, serta risiko interaksi dengan yang lain obat.

Karena obat ini mempunyai efek yang relatif lemah sebagai antagonis α1 dan praktis tidak ada efeknya sebagai inhibitor reuptake norepinefrin, hampir tidak memiliki efek samping antiadrenergik dan adrenergik.

Tentu saja, Efek samping dan reaksi merugikan yang paling menonjol dari butriptyline berhubungan dengan efek antihistamin dan antikolinergik yang kuat. yang menghasilkan. Di bawah ini adalah yang paling umum:

• Sedasi (kurang dari antidepresan trisiklik lainnya, seperti yang telah kami sebutkan)
• Kantuk.
• Mulut kering.
• Sembelit.
• Retensi urin.
• Penglihatan kabur.
• Gangguan kognitif/ingatan

Kemanjuran klinis

Untuk mengevaluasi efektivitas suatu obat, biasanya dibandingkan dengan obat lain dari kelompok yang sama dan dalam kondisi percobaan yang sesuai. Dalam pengertian ini, dalam studi multisenter di mana dua kelompok eksperimen dan kelompok kontrol lainnya ditugaskan secara acak, dalam kondisi tantangan ganda. Secara buta, kemanjuran butriptyline dibandingkan dengan amitriptyline pada sekelompok 77 pasien berusia antara 18 dan 70 tahun dan didiagnosis menderita depresi. utama.

Butriptyline dan amitriptyline diberikan dengan jadwal yang sama, hingga 150 mg setiap hari pada minggu pertama dan jadwal fleksibel selama 3 minggu terakhir percobaan. Dosis harian rata-rata adalah 145 mg butriptyline dan 142 mg amitriptyline setelah 2 minggu; dan 77,5 mg amitriptyline dan butriptyline, setelah 4 minggu. Nitrazepam (obat ansiolitik hipnotis) dan haloperidol (obat antipsikotik konvensional) juga diperbolehkan (jika perlu).

Gejala dan kemanjuran antidepresan obat dievaluasi menggunakan tes berikut: Skala Peringkat Depresi Hamilton, Skala Peringkat Depresi Hamilton, dan Skala Peringkat Depresi Hamilton. depresi umum, Skala Penilaian Psikiatri Singkat (BPRS) dan Skala Kesan Global Klinis (CGI), serta daftar efek sekunder.

Setelah dilakukan perbandingan awal kedua kelompok perlakuan, hasilnya menunjukkan bahwa efek antidepresan secara signifikan lebih baik dengan butriptyline sehubungan dengan jumlah penghentian obat, dalam skor total dan faktor-faktor Skala Depresi Umum berikut ini: depresi, rasa bersalah, kecemasan, somatisasi, dan keluhan somatik. Selain itu, frekuensi resep haloperidol secara signifikan lebih rendah pada pasien yang diobati dengan butriptyline dibandingkan dengan mereka yang menggunakan amitriptyline.

Frekuensi umum efek samping dan parameter lainnya (variabel hematologi dan biokimia, elektrokardiogram, dll.) adalah sama pada kedua kelompok. Kesimpulannya, butriptyline diamati Ini memiliki indikasi yang sama dengan amitriptyline, tetapi menunjukkan kemanjuran antidepresan yang lebih baik pada dosis yang sama, serta kelegaan yang lebih besar dari kecemasan, somatisasi, dan keluhan somatik.

Referensi bibliografi:

• Brezinova, V., Pinjam, S., Oswald, I., Robinson, D. Pengaruh butriptyline pada perasaan subjektif dan tidur (dalam bahasa Inggris). Br J Klinik Farmakol. 1977 April; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Terakhir diakses 11 Juni 2008.
• Guelfi, JD, Dreyfus, JF, Delcros, M, Pichot, P. Uji coba multisenter terkontrol double-blind yang membandingkan butriptyline dengan amitriptyline (dalam bahasa Inggris). Neuropsibiologi. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Kapadia, A. P., & Smith, S. M. (1976). Penilaian dokter umum multi-pusat terhadap butriptyline hidroklorida ('Evadyne'). Penelitian dan opini medis terkini, 4(4), 278-284.