Ossimorfone: caratteristiche, effetti collaterali e precauzioni

L'ossimorfone è un farmaco di tipo analgesico prescritto principalmente per il dolore cronico. Non è considerata una delle principali vie di trattamento del dolore e, poiché è un oppioide, i trattamenti con questo farmaco sono molto controllati.

Successivamente vedremo più in dettaglio le proprietà farmacologiche di questo farmaco, a cosa serve, quali sono i suoi effetti collaterali, le precauzioni da prendere in caso di consumo e gli effetti del suo overdose.

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Cos'è l'ossimorfone?

L'ossimorfone, la cui formula chimica è C17H19NO4, è un analgesico oppioide, commercializzato con i marchi Numorphan, Numorphone e Opana. È usato per alleviare il dolore moderato e severo nelle persone in cui altri farmaci antidolorifici non hanno funzionato. L'ossimorfone è indicato anche per il trattamento del dolore acuto postoperatorio.

Normalmente, agenti non farmacologici e non oppioidi sono usati come prima opzione per il dolore cronico, poiché gli oppioidi comportano seri pericoli. L'uso a lungo termine dovrebbe essere preso in considerazione per qualsiasi trattamento del dolore cronico solo se ci sono benefici clinici significativi superiori ai rischi. Le opzioni di trattamento di prima linea per il dolore cronico sono agenti non farmacologici e non oppioidi, cioè l'ossimorfone non sarebbe una delle prime opzioni poiché è un oppioide.

Questo farmaco è stato originariamente progettato in Germania nel 1914 e brevettato nel 1955, approvato per uso medico nel 1959. Si tratta di una droga ad alta dipendenza, che non è stata oggetto di dibattito in alcune occasioni. La Food and Drug Administration (FDA) statunitense nel 2017 ha chiesto al produttore di manufacturer ritirare il prodotto dal mercato, particolarmente preoccupato per l'uso di oppioidi nella società Nordamericano.

Farmacocinetica e farmacodinamica

La sua biodisponibilità orale è del 10% e quella intranasale è del 43%. Il suo metabolismo è epatico, attraverso la glucuronidazione e il citocromo CYP3A. La sua emivita nel corpo è di 7-9 ore ed è escreto nelle urine e nelle feci. Le sue vie di somministrazione sono orale, endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, rettale e intranasale.

Il meccanismo d'azione dell'ossimorfone consiste nell'attivazione del recettore μ-oppioide e, in misura minore, dei recettori -oppioide e -oppioide. L'attività dell'ossimorfone sembra essere 10 volte maggiore di quella della morfina.

Amministrazione

La sua amministrazione può essere effettuata in diversi modi. Se viene fatto per iniezione, i suoi effetti sul sollievo dal dolore iniziano poco dopo., approssimativamente tra 5 e 10 minuti e da 15 a 30 minuti dopo la somministrazione rettale, della durata del suo effetti circa 3-4 ore per le compresse a rilascio immediato e 12 ore per le compresse a rilascio lento.

Le compresse a rilascio lento, assunte per via orale, sono le più comuni. Si consiglia di consumarlo con lo stomaco orale, almeno una o due ore dopo i pasti. Le pillole vengono generalmente assunte ogni 4-6 ore. È molto importante assumere questo farmaco esattamente come prescritto dal medico, senza assumere più o meno della quantità prescritta o aumentare la frequenza indicata dal medico. La compressa deve essere inghiottita, senza essere masticata o frantumata.

È comune che le prime dosi siano basse quando si inizia il trattamento con ossimorfone e aumentino gradualmente fino a controllare il dolore. Nel caso in cui il medicinale non funzioni, Sarà il medico a dover aggiustare la dose e non dovrebbe mai essere il paziente a prendersi la libertà di aumentarla o ridurla..

Nel caso in cui una dose venga dimenticata, quella dose deve essere assunta non appena se ne ricorda. Tuttavia, se la dose dimenticata viene ricordata poco dopo, è ora di prendere la Successivamente, si consiglia di saltare la dose dimenticata e continuare con il normale programma di dosaggio. La dose non deve essere raddoppiata per compensare la dose dimenticata..

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Effetti collaterali

L'ossimorfone, come qualsiasi altro farmaco, può causare effetti collaterali, sia a causa di una dose troppo alta del medicinale o alle caratteristiche dell'organismo del paziente che lo consuma che ha causato tale sintomo. Fra gli effetti collaterali più comuni che possiamo trovare abbiamo:

• Bocca asciutta
• Mal di stomaco o gonfiore
• Malattia
• vomito
• gas
• Sudorazione eccessiva
• Arrossire
• Battito cardiaco accelerato
• Rossore agli occhi
• Mal di testa
• Ansia o confusione
• Prurito

Alcuni di questi effetti collaterali potrebbero non scomparire e potrebbero persino aumentare la loro gravità medica.. Nel caso in cui compaiano questi sintomi, il medico deve essere tenuto informato. Tuttavia, i seguenti sintomi sono considerati più gravi e, se compaiono, è necessario consultare urgentemente un medico.

• Agitazione
• Allucinazioni (vedere cose o sentire voci che non esistono)
• Febbre
• Sudorazione
• Confusione
• Battito cardiaco accelerato
• tremori
• Rigidità muscolare grave o spasmi
• Perdita di coordinazione
• Nausea
• vomito
• Diarrea
• Mancanza di appetito
• Debolezza
• Vertigini
• Incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione
• mestruazioni irregolari
• Minor desiderio sessuale
• Cambiamenti nella frequenza cardiaca
• Convulsioni
• Eruzione cutanea
• Orticaria
• Prurito
• Raucedine
• Difficoltà a respirare o a deglutire
• Dolore al petto
• Gonfiore di mani, occhi, viso, labbra, bocca, lingua o gola
• Estrema sonnolenza
• svenimento

Oltre a questi effetti, esiste la possibilità di sviluppare tossicodipendenza, problemi di fertilità sia negli uomini che nelle donne e stitichezza. In quest'ultimo caso, potrebbe essere necessario includere alcuni cambiamenti nella dieta per facilitare la defecazione, anche se la cosa normale è che Questo sintomo non compare e non è consigliabile modificare la dieta non appena si inizia il trattamento, a meno che non sia stato detto dal medico. esplicitamente.

Overdose

I sintomi del sovradosaggio di ossimorfone includono:

• Difficoltà a respirare, respiro lento o interrotto stopped
• Pelle, labbra o unghie di colore blu
• Pelle viscida
• Pupille dilatate o contratte
• Debolezza muscolare o degli arti
• Estrema sonnolenza
• Russare insolito
• Battito cardiaco lento
• Perdita di conoscenza

In caso di sovradosaggio sarà necessario chiamare i servizi di emergenza mentre un familiare o un conoscente si prende cura del pazienteSoprattutto se tuo figlio è collassato a terra, ha una crisi convulsiva, ha difficoltà a respirare o non riesce a svegliarsi. Normalmente, per evitare queste situazioni si consiglia di avere a portata di mano l'antidoto dell'ossimorfone, il naloxone, un farmaco che agisce bloccando gli effetti degli oppioidi, riducendone la pericolosità effetti.

I sintomi da sovradosaggio possono ripresentarsi entro pochi minuti dall'assunzione di naloxone. Se questi sintomi ritornano, la persona dovrà assumere un'altra dose di naloxone. Dosi aggiuntive possono essere somministrate ogni 2-3 minuti se i sintomi ricompaiono prima che arrivino i soccorsi.

Sindrome da astinenza

È molto importante seguire le linee guida del medico e non prendersi la libertà di interrompere il farmaco senza dirglieloDal momento che, facendolo bruscamente, corri il rischio che si verifichino gli effetti della sindrome da astinenza. Tra i sintomi di questa sindrome da ossimorfone abbiamo.

• Irrequietezza
• Occhi che piangono
• Rinorrea
• sbadigliando
• Sudorazione
• Brividi che fanno tremare
• Dolori muscolari, articolari e/o alla schiena
• Pupille dilatate
• Irritabilità
• Ansia
• Debolezza
• Crampi allo stomaco
• Difficoltà ad addormentarsi o restare addormentati
• Nausea
• Diarrea
• Perdita di appetito
• Tachicardia
• Respirazione veloce

Precauzioni

Ci sono diverse precauzioni da prendere in considerazione se si deve iniziare il trattamento con ossimorfone., proprio come qualsiasi altro farmaco. Successivamente vedremo i principali.

1. Allergie

Nel caso sia noto, sarà necessario informare il medico o il farmacista se è allergico all'ossimorfone e ai farmaci correlati, inclusi ossicodone, codeina, idrocodone, diidrocodeina, idromorfone o qualsiasi altro farmaco.

2. Interazioni

Possono verificarsi interazioni con altri farmaci, con cui sarà necessario informare il medico che, se del caso, si sta assumendo un altro farmaco, oltre a indicare la dose e la frequenza. È inoltre importante informarli se sono soggetti a prescrizione o non soggetti a prescrizione medica, includendo anche vitamine, integratori alimentari e erboristeria.

I principali farmaci con cui può interagire sono: antistaminici; buprenorfina, butorfanolo, cimetidina, diuretici, ipratropio, farmaci per la malattia del colon irritabile, per la cinetosi, per il morbo di Parkinson; o per problemi urinari; nalbufina e pentazocina.

3. Precedenti problemi di salute

I seguenti problemi di salute dovranno essere segnalati prima di iniziare il trattamento con ossimorfone: ostruzione dello stomaco o dell'intestino, ileo paralitico, convulsioni, difficoltà di minzione, malattie renali, malattie del fegato, malattie della tiroide o problemi alla cistifellea bile.

4. Problemi respiratori

ossimorfone può causare seri problemi respiratori, specialmente durante le prime 72 ore dopo l'inizio del trattamento o in qualsiasi momento in cui la dose del farmaco viene aumentata. Per questo motivo, è necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con problemi respiratori, come asma, broncopneumopatia cronica ostruttiva e apnea notturna.

5. Popolazioni speciali

I pazienti che hanno già sofferto di qualche tipo di malattia debilitante sono più inclini alla depressione respiratoria. In questo tipo di popolazione dovrebbe essere presa in considerazione la prescrizione di analgesici non oppioidi.

I pazienti più anziani sono più sensibili agli effetti avversi, come cadute, declino cognitivo e costipazione. La ridotta funzionalità renale associata all'invecchiamento può aumentare i danni di questo farmaco, in particolare il suo sovradosaggio. Nel caso in cui sia l'unico farmaco che può essere prescritto in questa popolazione, si raccomanda di prescrivere basse dosi all'inizio del trattamento.

C'è il rischio che il bambino ne risenta nel caso in cui la donna incinta abbia assunto il farmaco per molto tempo. L'ossimorfone attraversa la placenta e può comportare danni alla nascita, così come scarsa crescita fetale e parto prematuro. I figli di madri che dipendono fisicamente dal farmaco hanno maggiori probabilità di sviluppare la stessa dipendenza.

6. Movimentazione macchinari

L'ossimorfone può causare sonnolenza, vertigini o stordimento, quindi l'uso di macchinari pesanti dopo l'assunzione del farmaco non è raccomandato. Le vertigini possono comparire semplicemente alzandosi dopo essersi sdraiati, quindi si consiglia di riposare i piedi a terra per alcuni minuti prima di alzarsi.

Riferimenti bibliografici:

• Hussain MA, Aungst BJ (agosto 1997). Assorbimento intranasale di ossimorfone. Journal of Pharmaceutical Sciences 86 (8): 975-6. PMID 9269879. doi: 10.1021/js960513x.
• Davis, deputato; Abbagliamento, PA; Hardy, J (2009). Oxford University Press, ed. Gli oppioidi nel dolore da cancro (2a edizione). Oxford, Regno Unito. ISBN 978-0-19-157532-7.