Selegilina: usi ed effetti collaterali di questo farmaco

La malattia di Parkinson è un tipo di disturbo del movimento che si origina quando i neuroni non producono abbastanza dopamina, causando così diversi effetti sul movimento. Per il suo trattamento è principalmente utilizzato selegilina, un antidepressivo MAOI.

In questo articolo vedremo come funziona questo medicinale, nonché le sue caratteristiche, gli effetti collaterali e la possibilità di combinarlo con altri medicinali.

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Selegilina: caratteristiche generali

La selegilina è un antidepressivo MAOI (inibitore selettivo delle MAO). inibisce la degradazione delle MAO-B (enzimi che scompongono la dopamina). In altre parole, agisce aumentando la concentrazione di dopamina (una sostanza naturale necessaria per controllare i movimenti) nel cervello, che porta a miglioramenti nella funzione motoria del paziente.

D'altra parte, selegilina ha un ipotetico effetto neuroprotettivo dovuto alla sua capacità di inibire la formazione di radicali liberi

dal metabolismo del dopamina e, inoltre, un lieve effetto sintomatico. Negli anziani è di scarsa utilità in quanto provoca confusione e nervosismo.

La modalità di somministrazione della selegilina è per via orale (deve essere deglutita con acqua e senza masticare).

Meccanismo di azione

Il meccanismo d'azione della selegilina è l'inibizione selettiva delle MAO-B nel cervello; MAO-B è un enzima che catalizza l'ossidazione delle monoammine e la degradazione dei neurotrasmettitori -ammine, in questo caso, degrada la dopamina.

Cioè, la selegilina agisce aumentando la concentrazione di dopamina nel cervello, in particolare nei segmenti cerebrali nigro-striati, e di conseguenza migliora la funzione motoria (motivo per cui è indicato nella malattia di Parkinson).

Indicazioni terapeutiche

selegiline è indicato per la malattia di Parkinson idiopatica. Può essere utilizzato in monoterapia nelle prime fasi del morbo di Parkinson o come adiuvante della levodopa (con o senza inibitori della decarbossilasi). Da parte sua, la levodopa (L-DOPA) è il precursore metabolico della dopamina ed è considerato il singolo farmaco più efficace nel trattamento del morbo di Parkinson.

Così, come abbiamo visto, la selegilina viene utilizzata insieme alla levodopa, e anche alla carbidopa (Sinemet).

La selegilina può aiutare le persone con malattia di Parkinson abbassando la dose di levodopa/carbidopa necessaria per controllare i sintomi. sintomi, prolungando l'effetto di levodopa/carbidopa e quindi aumentando il periodo di tempo durante il quale levodopa/carbidopa controllerà i sintomi.

Al momento la selegilina è spesso usata insieme ad un altro IMAO, la rasagilina, come coadiuvante nei casi di malattia di Parkinson avanzata per il trattamento dei sintomi motori.

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controindicazioni

La selegilina è controindicata in caso di ipersensibilità ad essa; anche in concomitanza con: SSRI (poiché può scatenare crisi ipertensive), doppi inibitori di reuptake della serotonina e della norepinefrina, antidepressivi triciclici, simpaticomimetici, IMAO e oppioidi.

Inoltre, la somministrazione di selegilina deve essere evitata. durante le 5 settimane successive all'ultima somministrazione di fluoxetina.

È inoltre controindicato nei casi di ulcera duodenale e/o ulcera gastrica, così come la terapia combinata con levodopa in: AHT, ipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma ad angolo chiuso, adenoma prostatico con aspetto di urina residua, tachicardia, aritmie, grave angina pectoris, psicosi e demenza avanzata.

Precauzioni

Ci sono una serie di preoccupazioni di cui dovremmo essere consapevoli in relazione alla selegilina. Da un lato, combinando il trattamento con selegilina con la massima dose tollerabile di levodopa, possono verificarsi movimenti involontari e agitazione.

In questo caso, la dose di levodopa può essere ridotta del 30% (in media). Una volta trovata la dose ottimale di levodopa, gli effetti collaterali di questa terapia combinata sono inferiori a quelli della terapia con levodopa (da sola o con un inibitore della decarbossilasi).

Effetti collaterali

In monoterapia (trattamento singolo) con selegilina, in casi isolati sono stati rilevati i seguenti effetti o reazioni avverse: secchezza delle fauci, nausea, insonnia e aritmie; aumentati anche i valori degli enzimi epatici che non presentano rilevanza clinica.

Se invece si tratta di un trattamento combinato di levodopa con selegilina, può comparire: stati di eccitazione, insonnia, sensazione di stanchezza, sonnolenza, vertigini, mal di testa, angoscia, irrequietezza, discinesie, ipotensione arteriosa, edema, mancanza di appetito, nausea, allucinazioni, stitichezza e, in rari casi, stati di confusione mentale, psicosi, disturbi della minzione e dispnea.

Tutti questi effetti avversi possono essere in parte ridotti abbassando la dose di levodopa, cosa possibile con la terapia combinata con selegilina.