Naloxone: usi ed effetti collaterali di questo farmaco

Il naloxone è un antagonista degli oppioidi usato per trattare l'avvelenamento da oppiacei o il sovradosaggio (in particolare l'eroina). Ha anche tra le sue indicazioni per il trattamento di depressioni respiratorie o depressioni del SNC (Sistema Nervoso Centrale).

In questo articolo impareremo le sue caratteristiche, vie di somministrazione, meccanismo d'azione, reazioni avverse, indicazioni e precauzioni che dovrebbero essere prese riguardo al suo utilizzo.

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Naloxone: caratteristiche

Il naloxone è un farmaco antagonista degli oppioidi, indicato per trattare l'avvelenamento da oppiacei e la depressione respiratoria. Il fatto che sia un antagonista degli oppiacei significa che "rallenta" o blocca l'effetto di questa sostanza. Di solito viene somministrato come soluzione iniettabile.

La principale controindicazione al naloxone è l'ipersensibilità ad esso, o ipersensibilità al suo composto principale, naloxone cloridrato (o ad uno qualsiasi dei suoi eccipienti).

oppiacei

Per capire come funziona il naloxone è utile anche sapere cos'è un oppiaceo.

Gli oppioidi sono sostanze che riducono il dolore, cioè sostanze analgesiche. Si tratta di sostanze naturali (dai semi detti "papaveri"), ma possono anche essere sintetizzate; Cosa c'è di più, può essere usato come droga o come droga (secondo l'uso, le caratteristiche, ...). sono oppiacei? morfina, il eroina, idrocodone, codeina, ecc. Queste molecole funzionano legandosi ai recettori degli oppioidi (un tipo di proteina), minimizzare la percezione del dolore da parte della persona.

Percorsi amministrativi

Continuando con naloxone, questo viene solitamente somministrato per via endovenosa (IV) attraverso una soluzione iniettabile. Può anche essere somministrato per via intramuscolare (IM), oppure può essere somministrato attraverso un'infusione endovenosa. Quest'ultima via di somministrazione, meno conosciuta, consiste nell'introdurre continuamente nel circolo sanguigno una soluzione endovenosa; È fatto attraverso un catetere inserito in una vena periferica o centrale.

Tuttavia, è importante notare che nei casi acuti (soprattutto da overdose da oppiacei come l'eroina), la via di somministrazione più raccomandata sarà la via endovenosa (IV), poiché l'effetto si verifica più rapidamente; in particolare, l'effetto diventa evidente dopo circa 2 minuti. La durata degli effetti dipenderà sempre dalla dose; tuttavia, è generalmente compreso tra 1 e 4 ore.

In caso di necessità di una seconda o terza dose, questa dipenderà sempre dall'oppioide da antagonizzare (o dal tipo di depressione respiratoria o del SNC che presenta il paziente); in particolare, di qualunque tipo, quantità e via di somministrazione utilizzata, tra le altre.

Meccanismo di azione

Naloxone in realtà è costituito da naloxone cloridrato, che è un derivato semisintetico della morfina (un oppiaceo naturale). Il suo meccanismo d'azione coinvolge specificamente gli oppioidi antagonizzanti; in particolare, agisce competendo con i recettori degli oppiacei.

Questo farmaco ha un'affinità molto elevata per questi tipi di recettori (cioè si adatta molto bene a loro). Ciò che fa grazie a questo è di sostituire gli antagonisti e gli agonisti degli oppiacei.

Composizione e dosaggio

A livello chimico, deriva dall'ossimorfone, un analgesico oppioide semisintetico molto potente. Il farmaco è costituito da naloxone cloridrato. Nello specifico, ogni fiala da 1 ml di naloxone contiene 0,4 mg di naloxone cloridrato.

Le dosi raccomandate negli adulti sono generalmente da 0,4 a 20 mg per via endovenosa. Nel caso in cui non si ottenga un miglioramento della depressione respiratoria dopo la sua somministrazione con questo percorso, può essere risomministrato ad intervalli di 2 o 3 minuti (sempre da un medico). Ovviamente, il suo utilizzo deve essere indicato e prescritto dai medici.

indicazioni

naloxone è spesso noto per il suo uso durante l'intossicazione acuta o il sovradosaggio da oppiacei. Il principale oppiaceo naturale è la morfina. Un'altra droga oppiacea è l'eroina, una droga sintetizzata dalla morfina.

Altre indicazioni per il naloxone sono: per il trattamento della depressione respiratoria o della depressione del SNC (Sistema Nervoso Centrale). La depressione respiratoria di cui abbiamo parlato è solitamente causata dall'uso di oppiacei, naturali o sintetici. È indicato anche per i neonati appena nati, con madri che assumono oppiacei.

Un altro fatto interessante è che quando si somministra naloxone in caso di dipendenza da oppiacei, succede che i sintomi della dipendenza fisica aumentano.

Proprietà farmacocinetiche

La farmacocinetica ha a che fare con il tempo di assorbimento dei farmaci, la durata del loro effetto, ecc. Cioè, comprende i processi attraverso i quali il farmaco passa una volta che viene somministrato nel corpo. Naloxone (naloxone cloridrato) viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

Ma perché di solito il naloxone non viene somministrato per via orale? È anche efficace, ma per produrre lo stesso effetto delle altre vie, sarebbero dosi molto più elevate necessarie per consentire l'antagonismo degli oppiacei (in caso di overdose). Ecco perché viene somministrato per via endovenosa e intramuscolare.

Precauzioni

Particolare cautela deve essere esercitata con i pazienti che hanno una dipendenza fisica da narcotici. (i narcotici sono farmaci analgesici e/o anestetici), o che sono stati intossicati da questo tipo di sostanze; questo perché l'uso di naloxone può indurre una sindrome da astinenza acuta. D'altra parte, il naloxone non è efficace quando la depressione respiratoria è dovuta a fattori diversi dagli oppiacei.

Nei pazienti anziani, anche il naloxone deve essere usato con cautela, specialmente in quelli con qualche precedente malattia cardiovascolare. Questo perché sono noti casi in cui il naloxone ha causato gravi effetti avversi cardiovascolari negli anziani.

Inoltre, l'assunzione di naloxone ad alte dosi durante l'intervento chirurgico dopo l'assunzione di oppioidi non è raccomandata. Prestare particolare attenzione o precauzione in caso di pazienti con malattie cardiovascolari o pazienti che assumono farmaci cardiotossici che possono causare disturbi cardiaci.

Gravidanza e allattamento

In caso di gravidanza, deve essere valutata la relazione tra rischi e benefici dell'assunzione di naloxone. consultare il medico di famiglia o lo psichiatra. Non ci sono molti dati sull'assunzione di naloxone durante la gravidanza, ma è noto che può causare sintomi di astinenza nel bambino.

Per quanto riguarda l'allattamento al seno, non è noto se il naloxone possa passare o meno nel latte materno. Inoltre, non è stato stabilito se i bambini allattati al seno abbiano gli effetti del naloxone.

Effetti collaterali

Come ogni farmaco, anche il naloxone può causare una serie di reazioni avverse nel paziente, quali: nausea, vomito, tachicardia, ipo/ipertensione, cefalea, dolore postoperatorio e svenimento, tra gli altri.

Altre reazioni avverse che il naloxone può causare e che sono state segnalate soprattutto nei periodi postoperatorio, sono stati di ipotensione, ipertensione, edema polmonare, fibrillazione e tachicardia ventricolare. Inoltre, queste reazioni avverse sono state osservate soprattutto in persone con malattie cardiovascolari o che stavano assumendo farmaci simili.

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