פארוקסטין: "התרופה נגד ביישנות"

פארוקסטין היא תרופה דרך הפה אשר נועד עבור להילחם בדיכאון. מבחינה טכנית, הוא מסוג מעכבי ספיגה חוזרת סלקטיבית. סרוטונין (SSRI), נוירוטרנסמיטר המשתתף ביצירת מצבי רוח חיוביים; עם זאת, פרוקסטין ידוע יותר מסיבה שונה מאוד.

בשל ההיסטוריה שלה, זה הפך פופולרי לטפל בכיתה של חֲרָדָה ידועה כהפרעת חרדה חברתית או פוביה חברתית, שבאותה תקופה התפרשה כסימן לביישנות קיצונית, ומסיבה זו היא ידועה כתרופה נגד ביישנות.

ההיסטוריה של הפרוקסטין

Paroxetine הגיע לשוק בשנת 1992. על ידי ענקית התרופות בצפון אמריקה GlaxoSmithKline (GSK) תחת השם המסחרי של Paxil. מכירותיו היו נמוכות בהרבה בהשוואה לתרופות נוגדות דיכאון אחרות כגון פרוזאק או זולופטאז החברה הגתה מסע פרסום רב עוצמה בשנת 1999 כדי לשנות זאת.

הפרסום התמקד בשימוש שונה לפרוקסטין. החברה הייתה אחראית על הפרסום סוג חדש של חרדה שרק החל להיחקר, המכונה הפרעת חרדה חברתית, שאותם קישרו לאותם אנשים שמפגינים ביישנות. כל זאת, כי התרופה שלו הייתה היחידה בשוק שהוכחה קלינית כמתמודדת עם סוג זה של חרדה.

הודות לכך השתפרו מכירותיו בהשוואה לשנים קודמות; הפיכת הפרוקסטין לתרופה "אנטי ביישנות" התבררה כרווחית מאוד.

מחלוקת מסע הפרסום

היום אנחנו יודעים שפוביה חברתית נוצרת אצל אנשים ביישנים, אבל לא לכל האנשים הביישנים יש סוג כזה של חרדה. ביישנות היא לא הפרעה, אבל תכונת אישיות, ו ניתן להתגבר על ידי ביצוע כמה הנחיותללא כל צורך בתרופות.

המחלוקת בסיפור קשורה בעצם לקמפיין הפרסומי של פרוקסטין, שמעורר ויכוחים על עד כמה מסוגלת תעשיית התרופות. להפיק תועלת מהמוצרים שלהם, במקרה זה "פופולאריות" של הפרעת חרדה שהחלה להיחקר באותה תקופה, מתוך רצונם להתעלות על יְכוֹלֶת... ו למרות העובדה שזה עלול ליצור בלבול וסטיגמטיזציה לגבי אנשים ביישנים בשל אישיותם.

מנגנון הפעולה

Paroxetine היא תרופה נוגדת דיכאון הפועלת על קולטני ספיגה חוזרת של סרוטונין, ומונעת את תפקידם להאריך את נוכחות הנוירוטרנסמיטר במוח. פער סינפטי שבו הוא משתחרר. בתוך ה דִכָּאוֹן נראה שיש רמות נמוכות של סרוטונין, חומר המעורב ביצירת מצבי רוח חיוביים, אז על ידי שמירה על מעט הסרוטונין שהשתחרר עוזר להאריך את השפעותיו.

יתרה מזאת, במחקרים חוץ-גופיים על מוחות של חולדה, נצפה כי ההשפעה של paroxetine הוא גדול פי כמה מסרטרלין (זולופט) ועוצמתי משמעותית מפלווקסטין (פרוזק).

פרמקוקינטיקה של התרופה הפסיכואקטיבית

Paroxetine נלקח דרך הפה כטבליה, תרחיף (נוזל) או כמוסות, עם ספיגה מלאה על ידי מערכת העיכול שלנו. בתוך הגוף, הוא מופץ באופן נרחב, כולל ב-CNS (יכול לעבור את מחסום הדם-מוח), שם יתקבע על קולטני הסרוטונין של הנוירונים.

זמן מחצית החיים של התרופה בגופו של מבוגר הוא 21 שעות, זמן שיש לקחת בחשבון בשל האינטראקציות שלה עם תרופות אחרות. הפרוקסטין עובר חילוף חומרים בכבד למטבוליטים שונים, ונראה שלאף אחד מהם אין השפעה על הגוף, כלומר אינם מזיקים.

יציאתו מהגוף מתבצעת בעיקר דרך הכליות (62%) באמצעות שתן, והשאר מופרש דרך צואה בצורת מרה. מסיבות אלו, וכמו בתרופות רבות, לא מומלץ לטפל בעצמכם בתרופה זו אם אתם סובלים מאי ספיקת כבד או כליות.

אינדיקציות טיפוליות

Paroxetine מיועד לטיפול בעיקר באפיזודות דיכאון מג'ורי, במיוחד כאשר אחרים תרופות נוגדות דיכאון מסוג SSRI לא היו אפקטיביות, מאחר שנראה כי לתרופה זו עוצמה גדולה יותר מאחרות של הכיתה שלו. שימושים אחרים בטיפולים הם במקרים הבאים:

• הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית
• הפרעת פאניקה עם או בלי אגורפוביה
• הפרעת חרדה חברתית או פוביה חברתית.
• הפרעת פאניקה.
• הפרעת דחק פוסט טראומטית.

גַם יש מגוון של כמוסות paroxetine, תחת השם המסחרי Brisdelle, המשמשת כתרופה לא הורמונלית לטיפול בגלי חום אצל נשים העוברות את גיל המעבר. במקרה האחרון, המנגנון המשמש את התרופה למניעת גלי חום אינו ידוע.

תופעות לוואי של פארוקסטין

טיפול ב-paroxetine עלול לגרום לתגובות שליליות, כמו רובן המכריע של התרופות. בהיותו חומר שפועל על שליח חשוב כמו סרוטונין, רשימת תופעות הלוואי שלה די ארוכה:

• עלייה ברמות הכולסטרול, ירידה בתיאבון.
• ישנוניות, נדודי שינה, אגרסיביות, חלומות חריגים.
• ירידה בריכוז, סחרחורת, רעידות, כאבי ראש.
• ראייה מטושטשת.
• בחילות, עצירות, שלשולים, יובש בפה.
• מְיוֹזָע.
• בעיות בתפקוד המיני.
• אסתניה, עלייה במשקל.

יש לציין כי במהלך הניסויים הקליניים של תרופה זו נצפה כי בניסויים קצרי טווח שנערכו בילדים ובני נוער התנהגות אובדנית מוגברת, פגיעה עצמית ועוינת, אז זה לא מומלץ לגילאים האלה.

התוויות נגד

התווית הנגד העיקרית שמציג paroxetine (כמו שאר ה-SSRIs) קשורה לאי קח אותו יחד עם תרופה נוגדת דיכאון נוספת מסוג MonoAmino Oxidase Inhibitor (MAOI).

הסיבה לכך היא כי סרוטונין מתפרק על ידי האנזים מונואמין אוקסידאז A. אם האנזים מושבת, ריכוזי הסרוטונין גדלים ואף יכולים לגרום ל תסמונת סרוטונין, תמונה קלינית שעלולה להיות קטלנית. לכן, תמיד יש להמתין תקופה בין טיפול ב-MAOIs ו-SSRI.

התווית נגד נוספת של paroxetine היא ליטול אותו יחד עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות אחרות., שכן התרופה מעכבת את אנזים הכבד שאחראי על סילוק תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות מהגוף. השפעות הפרוקסטין על אנזים זה יכולות להימשך עד שבוע לאחר הפסקת הטיפול, ולכן יש לנקוט זהירות רבה בעת החלפת תרופות. ההשפעה השלילית העיקרית של אינטראקציה זו היא סימפטום של רעילות, אם כי מוות פתאומי התרחש במקרים מסוימים.

Paroxetine גם לא מומלץ לאנשים הסובלים רגישות יתר אליו, כמו גם אם יש להם היסטוריה של מאניה. הסיבה לכך היא שכל התרופות נוגדות הדיכאון יכולות להפוך דיכאון למאניה אצל אנשים עם נטייה לכך.

חוץ מזה, טיפול בתרופה זו אסור לחלוטין בנשים בהריון.מאז שנראה שהוא יוצר מומים במערכת הלב וכלי הדם של עוברים בחודשים הראשונים שלהם התפתחות או בעיות שונות ביילודים אם קיבלת תרופות במהלך החודשים האחרונים של ההריון עם פרוקסטין. בעניין הנקה, באופן עקרוני הפרשתו דרך החלב היא מינימלית, אך יש להשגיח על הילד או הילדה ליתר ביטחון.

לבסוף, השימוש בפארוקסטין עלול לגרום לנמנום או סחרחורת, כפי שראינו, לכן לא מומלץ לבצע פעולות שעלולות להיות מסוכנות, כמו נהיגה או הפעלת מכונות כבדות.

פארוקסטין וביישנות

Paroxetine הוא תרופה נוגדת דיכאון שכחלק מקמפיין שיווקי הפך לפופולרי לשימוש בו כדי לעזור הפרעת חרדה חברתית שחלק מהאנשים הביישנים סובלים ממנה, אם כי נראה שהיא התפשטה לשימושה בהתגברות בַּישָׁנוּת. בקרב הקהילה הרפואית, יש ויכוח אם זה באמת עובד או לא.

רופאים המתנגדים לשימוש בתרופות לטיפול בחרדה מסוג זה טוענים שהטיפולים הנוכחיים אינם לא מחולל שינוי ממשי אצל המטופל, כלומר שלאחר הפסקת התרופה הם חוזרים להציג את חֲרָדָה. אף נראתה אפקט ריבאונד, המגביר עוד יותר את החרדה שהם סובלים כאשר מנסים להתרועע.

טיעונים נוספים עליהם הם מסתמכים חוסר ידע על ההשפעות ארוכות הטווח של התרופות הנוכחיות משמשים למטרה זו, מכיוון שהם חדשים יחסית. יחד עם זה, הרשימה הארוכה של תופעות הלוואי הידועות שהפרוקסטין יוצר מעוררת דאגה.