סיבוטרמין: שימושים ותופעות לוואי של תרופה זו

סיבוטרמין הוא תרופה המשמשת אצל אנשים הסובלים מהשמנת יתר. משתמשים בו בעיקר כדי לייצר אצל המטופלים את תחושת השובע, כך שבאופן זה הם לא אוכלים יותר ממה שהם צריכים וזה מקל על ירידה במשקל.

במאמר זה אנו מסבירים ביתר פירוט מהו סיבוטרמין, מהן השפעותיו ומנגנון הפעולה שלו, התוויות נגד ותופעות לוואי והיעילות הקלינית שלו.

• מאמר קשור: "השמנת יתר: גורמים פסיכולוגיים המעורבים בעודף משקל"

מהו סיבוטרמין ואילו השפעות הוא מייצר?

סיבוטרמין הוא תרכובת אנורקטית השייכת לקבוצת האמינים (במיוחד אמין שלישוני) המשמש לטיפול בהשמנת יתר, שכן ההשפעה העיקרית שהוא מייצר על האדם שצורכת אותה היא של תחושת שובע המונעת בליעה של עודף מזון ובכך מקלה על אובדן מִשׁקָל.

בנוסף לייצור אפקט שובע, סיבוטרמין גורם גם לעלייה בתרמוגנזה, שהיא היכולת לייצר חום בגופנו, ובכך לתרום להפחתת משקל גופנית.

תרופה זו מיועדת לטיפול באנשים הסובלים מהשמנת יתר ומדד מסת גוף (BMI) העולה על 30 ק"ג / מ"ר; כלומר אנשים עם סוג I והשמנת יתר גבוהה יותר (סוג II, סוג III או חולני וסוג IV או קיצוני). אפילו אם ניתן לרשום אותו גם במקרים של משקל עודף אצל אנשים עם BMI השווה או גדול מ- 27 ק"ג / מ"ר

, ובמקרה זה גורמי סיכון קשורים חייבים להתקיים במקביל, כגון סוכרת, כולסטרול גבוה או יתר לחץ דם.

Sibutramine היא תרופה שיש להשתמש בה בהקשר של תוכנית טיפול עבור השמנה הכוללת הנחיות לשינוי הרגלי התזונה והגברת הפעילות גוּפָנִי.

מנגנוני פעולה

סיבוטרמין הוא תרכובת ש משמש כסרוטונין סלקטיבי, נוראדרנלין, ובמידה פחותה, מעכב ספיגה חוזרת של דופמין. ברמה הפרמקולוגית, המצור הזה של ספיגה חוזרת של נוירוטרנסמיטרים מונואמין מתורגם, כפי שהערנו, במערך של השפעות הכרוכות בעצם: תחושת שובע מוקדמת (המפחיתה את צריכת מזון); ועלייה בהוצאות האנרגיה (תרמוגנזה).

ההשפעות המיוצרות על ידי סיבוטרמין קשורות לעלייה ברמות הסינפטיות של נוראדרנלין וסרוטונין ברמה המרכזית, המאפשרת הפעלה של קולטנים אדרנרגיים a1 ו- b1 (לנוראדרנלין) וקולטנים 5-HT2A ו- 5-HT2C סרוטונרגיים (לסרוטונין), מנגנונים המעורבים בהפעלה המוקדמת של המנגנונים שׂוֹבַע.

ביחס להשפעות תרמוגניות, נראה כי אלה קשורים באופן ספציפי יותר להפעלת קולטני בטא 3 אדרנרגיים. מצד שני, לסיבוטרמין ולמטבוליטים הפעילים שלו אין פעילות על סוגים אחרים של קולטנים (מוסקריני, היסטמינרגי או בנזודיאזפין), כך שזה לא יגרום לתופעות לוואי או תרופתיות באינטראקציה איתם.

• יכול להיות שאתה מעוניין: "נוראדרנלין (נוירוטרנסמיטר): הגדרה ותפקודים"

התוויות נגד

סיבוטרמין הוא תרופה אשר אינה מותווית לאנשים הסובלים מסוכרת מסוג 2 עם גורם סיכון נוסף, כמו יתר לחץ דם או כולסטרול גבוה.

עליהם גם להימנע מצריכת תרופה זו אנשים עם מחלות לב, הפרעות אכילה (כגון אנורקסיה נרבוזה או בולימיה), נשים בהריון, במהלך ההנקה ובשימוש בתרופות אחרות כגון נוגדי דיכאון באף, תרופות נוגדות דיכאון, מדכאי שיעול ומדכאי תיאבון.

אסור להשתמש בסיבוטרמין, למעט יוצאים מן הכלל, אצל אנשים עם אינדקס מסת גוף (BMI) נמוך מ- 30 ק"ג / מ"ר, או אצל ילדים, מתבגרים או אנשים מעל גיל 65.

תופעות לוואי

למרות היותם קשורים כימית ל אמפטמין, ההשפעות הממריצות פחות חזקות, ותסמיני גמילה אינם מתרחשים עם הפסקת הטיפול. עם הכל, צריכת סיבוטרמין אינה פטורה מייצור תופעות לוואי; הנפוצים ביותר הם:

• פה יבש
• סומק פנים
• לחץ דם וקצב לב מוגבר
• מחלה
• נדודי שינה
• כְּאֵב רֹאשׁ
• תסמיני דיכאון (עצבנות, עייפות, אנדוניה וכו ')

יעילות קלינית

מחקר שנערך עם סיבוטרמין בחולים שמנים ללא או עם פתולוגיות נלוות (בעיקר סוכרת סוג 2, יתר לחץ דם והיפר ליפידמיה), העלו כי קיים קשר ישיר בין אובדן משקל שהושג ומינון התרופה, זה עם יחס התועלת-סיכון הטוב ביותר הוא 10 מ"ג כל 24 שעה (ות.

עם זאת, יש אחוז ניכר מהחולים שאינם מגיבים בצורה מספקת למינון של 10 מ"ג, אך כן לאחד מ- 15 מ"ג כל 24 שעות, ללא עלייה רלוונטית בהשפעות מִשׁנִי.

ירידה במשקל במהלך 4 השבועות הראשונים של נטילת סיבוטרמין היא מנבא טוב של חולים שיש סיכוי גבוה יותר ליהנות מטיפול ארוך טווח. ההפחתה המרבית במשקל מתרחשת לאחר 3 חודשים, הנשמרת במהלך תקופת הטיפול.

על פי מחקרים, צריכת סיבוטרמין מייצרת גם הפחתה משמעותית סטטיסטית ופרופורציונאלית של יחס המותניים-הירך. בנוסף, מפחית את תחושת הרעב ומגביר את השפעת השובע בחולים.

• יכול להיות שאתה מעוניין: "סוגי פסיכו-סטימולנטים (או פסיכואנלפטיקה)"

מחלוקת הרדוקטיל

בשנת 2010, הסוכנות הספרדית לתרופות ומוצרי בריאות (AEMPS) הורה על נסיגה והשעיית זהירות של מכירת סיבוטרמין, המשווקת בספרד בשם רדוקטיל. החלטה זו התקבלה בהמלצת סוכנות התרופות האירופית, ששקלה פעם שהתועלת הצפויה בתרופה זו לא גברה על הסיכונים הבריאותיים הפוטנציאליים שלה עבור המטופל.

מאז מסחורו, סיבוטרמין נקשר למקרים של חולים שדיווחו על עלייה בלחץ הדם, קצב הלב ותגובות שליליות שונות. בנוסף, השימוש בו נקשר לכמה מקרי מוות במדינות שונות באירופה.

כדי לבדוק אם השימוש בתרופה אכן קשור לשכיחותן של פתולוגיות אלו ולמותם של אלה אנשים, מחקר SCOUT בקנה מידה גדול, נערך מחקר אקראי, כפול סמיות, מבוקר פלצבו בהשתתפות 10,000 חולים עם השמנת יתר או עודף משקל, עם מחלת לב וכלי דם כלשהי (CVD) ו / או סוכרת מסוג 2 ועם לפחות גורם סיכון נוסף ל ה- CVD.

לאחר מעקב של 5 שנים, תוצאות המחקר הראו סיכון מוגבר לאירועי לב וכלי דם חמורים (כגון אוטם שריר הלב ושבץ מוחי) בקבוצת החולים שטופלו בסיבוטרמין לעומת קבוצת הפלצבו.

עם ממצאי המחקר ביד, ה- AEMPS דחק ברופאים להפסיק לרשום או להתחיל טיפולים חדשים בתרופה זו, ולרוקחים להפסיק לחלק את רדוקטיל או להכין כל פורמולה שלטונית אחרת עם העיקרון הפעיל סיבוטרמין.

הפניות ביבליוגרפיות:

• בריי, ג ' A., Blackburn, G. ל ', פרגוסון, ג'. מ ', גרינוויי, פ. ל ', ג'יין, א. ק., מנדל, ג. M.,... וסיטון, ט. ב. (1999). סיבוטרמין מייצר ירידה במשקל הקשורה למינון. מחקר השמנת יתר, 7 (2), 189-198.
• ג'יימס, וו. פ. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & קבוצת לימוד STORM. (2000). השפעת סיבוטרמין על שמירה על משקל לאחר ירידה במשקל: ניסוי אקראי. לנצ'ט, 356 (9248), 2119-2125.