ლოფეპრამინი (ანტიდეპრესანტი): გამოყენება, ჩვენებები და გვერდითი მოვლენები

The ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები არის წამლების ჯგუფი, რომელიც გამოიყენება დეპრესიის სიმპტომების სამკურნალოდ.

ლოფეპრამინი ერთ-ერთი მათგანია: ეს პრეპარატი ავლენს თავის თერაპიულ ეფექტს განწყობაზე რამდენიმე ნეიროტრანსმიტერის, ძირითადად ნორეპინეფრინისა და სეროტონინის დათრგუნვის გზით. მაგრამ ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების აბსოლუტური უმრავლესობის მსგავსად, ის არ არის გათავისუფლებული გვერდითი რეაქციებისა და გვერდითი მოვლენებისგან.

ამ სტატიაში ჩვენ განვმარტავთ, რა არის ლოფეპრამინი და როგორ მუშაობს იგი., რა სამედიცინო გამოყენება აქვს მას, რა არის მისი ძირითადი გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები, ასევე კლინიკური ეფექტურობა სხვა მსგავს ანტიდეპრესანტებთან შედარებით.

• რეკომენდებული სტატია: "დეპრესიის სახეები: მისი სიმპტომები, მიზეზები და მახასიათებლები"

ლოფეპრამინი: მახასიათებლები და კლინიკური გამოყენება

ლოფეპრამინი არის პრეპარატი, რომელიც მიეკუთვნება ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ჯგუფს. იგი შეიმუშავა Leo Pharmaceuticals-მა, შვედურმა ფარმაცევტულმა კომპანიამ და წლების განმავლობაში გაყიდა. ოთხმოციან წლებში, როგორც დეპრესიის სამკურნალოდ, სავაჭრო სახელებით Gamanil, Lomont, Tymelyt, მათ შორის სხვები.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები ათწლეულების განმავლობაში გამოიყენებოდა განწყობის დარღვევებისა და დეპრესიული სიმპტომების შესამსუბუქებლად, მაგრამ ახლა ისინი შეიცვალა სხვა კლასის ანტიდეპრესანტები ნაკლები გვერდითი ეფექტებით, როგორიცაა სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები (SSRIs) და სეროტონინ-ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები (IRSN).

ვარაუდობენ, რომ ლოფეპრამინი შეიძლება დიდწილად იმოქმედოს როგორც პროწამალი (არააქტიური ნაერთი, რომელიც მეტაბოლიზდება აქტიური ნივთიერება) დეზიპრამინი, კიდევ ერთი ტრიციკლური ანტიდეპრესანტი პრეპარატი, რომელიც მოქმედებს ძირითადად აინჰიბირებს ნორეპინეფრინი. როგორც ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების უმრავლესობის შემთხვევაში, მონოამინის უკუმიტაცების ინჰიბიცია (სეროტონინი, დოფამინი, ნორეპინეფრინი და ა.შ.) არის გზა, რომლითაც ისინი ახდენენ თავიანთ თერაპიულ ეფექტს.

ლოფეპრამინის საწყისი თერაპიული დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 70 მგ ორჯერ დღეში.. თუმცა, ზოგადად, დოზა თანდათან იზრდება და პაციენტს შეუძლია მიიღოს 140 მგ-დან 210 მგ-მდე დღეში. ამ პრეპარატს არ გააჩნია დამოკიდებულების პოტენციალი სხვა ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მსგავსად (მაგ. მაგალითად ამინეპტინი) და არ იწვევს სედაციას. ლოფეპრამინით მკურნალობის დასაწყისში შესაძლოა გამოვლინდეს გარკვეული გამააქტიურებელი ეფექტი, რაც ზოგიერთ დეპრესიულ პაციენტს უსიამოვნოა.

მოქმედების მექანიზმი

ლოფეპრამინი არის მისი ხელახალი მიღების ძლიერი და შერჩევითი ინჰიბიტორი ნორეპინეფრინი და ზომიერი სეროტონინის უკუქცევის ინჰიბიტორი. ის ასევე მოქმედებს როგორც აცეტილქოლინის რეცეპტორების სუსტი ანტაგონისტი. (მუსკარინული ტიპისა). ამ მედიკამენტს აქვს ნაკლები ანტიქოლინერგული და ანტიჰისტამინური თვისებები, ვიდრე ამიტრიპტილინი, ერთ-ერთი კლასიკური ტრიციკლური ანტიდეპრესანტი.

როგორც ადრე განვიხილეთ, ლოფეპრამინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება დეზიპრამინად; თუმცა, ეს ფაქტი ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ითამაშოს არსებითი როლი მის საერთო ეფექტში, რადგან ეს ანტიდეპრესანტი ავლენს დაბალი ტოქსიკურობა და ანტიქოლინერგული გვერდითი მოვლენები დეზიპრამინთან შედარებით, კლინიკური ეფექტურობის შენარჩუნებით ექვივალენტი.

პერორალური მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება და ლოფეპრამინისა და დეზიპრამინის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა შესაბამისად 1 საათში და 4 საათში. ამ ანტიდეპრესანტის პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საკმაოდ მოკლეა; თუმცა, დეზიპრამინის ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივმა პერიოდმა (12-დან 24 საათამდე) შეიძლება გამოიწვიოს პრეპარატის დაგროვება განმეორებით მიღებით, რაც გასათვალისწინებელია დაწყებისას მკურნალობა.

Გვერდითი მოვლენები

ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების გამოყენების შემდეგ მოიცავს: შფოთვა, აგზნება, უძილობა, არანორმალური შეგრძნებები ან პარესთეზია, დაბალი წნევა, თავბრუსხვევა, გაღიზიანება და დაბნეულობა.

ამ სიმპტომებს იზიარებს ლოფეპრამინი, რომელმაც ასევე შეიძლება გამოიწვიოს შემდეგი გვერდითი მოვლენები (რომელთა სიხშირე დანამდვილებით უცნობია).

1. საჭმლის მომნელებელი ეფექტი

საჭმლის მომნელებელ ეფექტებს შორის ყველაზე გავრცელებულია ყაბზობა, დიარეა, პირის სიმშრალე, გულისრევა, გემოსა და ყნოსვის შეგრძნების ცვლილება და ღებინება.

2. გულ-სისხლძარღვთა ეფექტები

ლოფეპრამინის მიღების შემდეგ გულზე ზემოქმედება შეიძლება მოიცავდეს: არითმიებს, ელექტროკარდიოგრამაში ცვლილებებს (გრაფიკული გამოსახულება გულის ელექტრული აქტივობა დროის მიხედვით), არანორმალური გულის რითმი, გულის ბლოკადა, უეცარი გულის სიკვდილი და გულისცემა მაღალი.

3. სისხლის დარღვევები

მიუხედავად იმისა, რომ სისხლის ამ დარღვევების სიხშირე უცნობია, შეიძლება მოხდეს სისხლის უჯრედების პათოლოგიური რაოდენობა, შაქრის ცვლილებები და სისხლში ნატრიუმის დაბალი დონე.

4. მკერდის ეფექტი

ლოფეპრამინის უწყვეტმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს მკერდის გადიდება მამაკაცებშიც კი. გარდა ამისა, შეიძლება ასევე მოხდეს დედის რძის სპონტანური სეკრეცია, რომელიც არ არის დაკავშირებული ლაქტაციასთან ან ორსულობასთან.

5. ეფექტები კანზე

ლოფეპრამინის გამოყენებამ ასევე შეიძლება გამოიწვიოს კანის დარღვევები, როგორიცაა: არანორმალური ან გადაჭარბებული ოფლიანობა, თმის ცვენა, ჭინჭრის ციება, ქავილი, გაზრდილი მგრძნობელობა სინათლის მიმართ და გამონაყარი.

6. კოგნიტური და ფსიქიატრიული ცვლილებები

ფსიქიკური ეფექტები მოიცავს ჰალუცინაციები, ბოდვები, შაკიკი, მანია და ჰიპომანია, კრუნჩხვები და სუიციდური ქცევა.

7. სხვა ეფექტები

სხვა გვერდითი რეაქციები მოიცავს: მადის ცვლილებას, მხედველობის დაბინდვას, შარდის ბუშტის დაცლის გაძნელებას, მეტყველების დაქვეითებას (როდესაც არა სიტყვების გამოთქმისთვის საჭირო კუნთების მოძრაობის უნარი), ღვიძლის პრობლემები, ყურებში ხმაური, სექსუალური დისფუნქცია (გვ. მაგალითად იმპოტენცია), შეშუპება და წონის ცვლილებები.

უკუჩვენებები

ლოფეპრამინის სიფრთხილით გამოყენებისთვის რეკომენდებულია ყურადღება მიაქციოთ შემდეგ უკუჩვენებებს:

• გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები

• ვიწრო კუთხის გლაუკომა

• თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობა

• მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ აღდგენის პერიოდში

• არითმიის დროს (განსაკუთრებით გულის ბლოკადა)

• მანია

• ადამიანები, რომლებიც მკურნალობენ ამიოდარონით ან ტერფენადინით

კლინიკური ეფექტურობა

კლინიკურ კვლევებში აჩვენა, რომ ლოფეპრამინი არის ეფექტური ანტიდეპრესანტი, რომელიც იწყება მოქმედების ხანგრძლივობა 2 კვირაზე ნაკლებია, როდესაც ინიშნება 210 მგ-მდე დოზით დღეში პაციენტებში სხვადასხვა ტიპის დეპრესია.

ორმაგად ბრმა კონტროლირებადმა კვლევებმა აჩვენა რომ მისი საერთო ანტიდეპრესანტული ეფექტურობა მნიშვნელოვნად აღემატება პლაცებოსდა შედარებულია იმიპრამინთან, ამიტრიპტილინთან, კლომიპრამინთან, მაპროტილინთან და მიანსერინთან.

სამ კვლევაში, რომლებიც ჩატარდა 6 კვირის განმავლობაში, რომელშიც მონაწილეობდნენ დეპრესიული პაციენტები, ლოფეპრამინმა გამოიწვია მასშტაბის ქულების შემცირება. ჰამილტონის დეპრესია დაახლოებით 60%-ით, რომელიც მსგავსი იყო იმიპრამინისა და ამიტრიპტილინის მიერ წარმოქმნილ დეპრესიასთან და უფრო დიდი ვიდრე კლომიპრამინი. გარდა ამისა, 4 კვირაში ჩატარებული ორი არაშედარებითი მულტიცენტრული კვლევის შედეგები, დაასკვნა, რომ ლოფეპრამინს აქვს მნიშვნელოვანი ანქსიოლიზური ეფექტურობა, გარდა მისი თვისებებისა ანტიდეპრესანტები.

და ბოლოს, აღსანიშნავია კიდევ ერთი 6-კვირიანი ორმაგი ბრმა რანდომიზირებული კვლევა, რომელშიც პაროქსეტინი შედარებულია ლოფეპრამინთან 138 პაციენტის მკურნალობაში ძირითადი დეპრესიული აშლილობა. შედეგებმა აჩვენა, რომ ლოფეპრამინის ანტიდეპრესანტული ეფექტურობა შედარებულია პაროქსეტინის ეფექტურობასთან პაციენტთა მკურნალობაში. დეპრესიული და მსგავსი გაუმჯობესებები მიღებულ იქნა ორივე ჯგუფში მონტგომერი-ასბერგის სკალის საშუალო საერთო ქულებში. დეპრესია.

ბიბლიოგრაფიული ცნობები:

• ლანკასტერი, ს. გ., და გონსალესი, ჯ. ქ. (1989). ლოფეპრამინი. Drugs, 37 (2), 123-140.

• მთვარე, C. ა., და ვინსი, მ. (1996). ძირითადი დეპრესიის მკურნალობა ზოგად პრაქტიკაში: პაროქსეტინის და ლოფეპრამინის ორმაგად ბრმა შედარება. კლინიკური პრაქტიკის ბრიტანული ჟურნალი, 50 (5), 240-244.

• რობერტსონი, მ. მ., აბუ-სალეჰი, მ. ტ., ჰარისონი, დ. ა., ნაირაკი, ბ. ლ., ედვარდსი, დ. რ. ლ., ლოკი, ტ.,... & კატონა, ჩ. ლ. და. (1994). ფლუოქსეტინის და ლოფეპრამინის ორმაგად ბრმა კონტროლირებადი შედარება ძირითადი დეპრესიული დაავადების დროს. ჟურნალი ფსიქოფარმაკოლოგიის, 8 (2), 98-103.

• Siwers, B., Borg, S., d'Elia, G., Lundin, G., Forshell, G. პ., რაოტმა, ჰ., და რომანი, გ. (1977). ლოფეპრამინისა და იმიპრამინის შედარებითი კლინიკური შეფასება: ფარმაკოლოგიური ასპექტები. Acta Psychiatrica Scandinavica, 55 (1), 21-31.