ბუტრიპტილინი: მახასიათებლები, გამოყენება და გვერდითი მოვლენები

ანტიდეპრესანტები მოიცავს მედიკამენტების სერიას, რომლებიც გამოიყენება დეპრესიის სიმპტომებისა და ქცევის ცვლილებების სამკურნალოდ, რომლებიც დაკავშირებულია დაბალ განწყობასთან. ანტიდეპრესანტების კატეგორიაში შედის ტრიციკლური პრეპარატების ჯგუფი, რომელთა შორისაა ბუტრიპტილინი, წამალი, რომელიც განსხვავდება დანარჩენი ტრიციკლურისგან მისი მოქმედების თავისებური მექანიზმით.

ამ სტატიაში განვმარტავთ, რა არის ბუტრიპტილინი და რისგან შედგება ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, როგორია მოქმედების მექანიზმი რა სახის გვერდით მოვლენებს იწვევს და როგორია მისი კლინიკური ეფექტურობა სხვა მედიკამენტებთან შედარებით Მსგავსი.

• დაკავშირებული სტატია: "ფსიქოტროპული პრეპარატების სახეები: გამოყენება და გვერდითი მოვლენები"

რა არის ბუტრიპტილინი?

ბუტრიპტილინი არის პრეპარატი ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ჯგუფიდან, ქიმიურად დაკავშირებული ამიტრიპტილინთან და იმიპრამინთან. ეს არის წამალი, რომელიც გამოიყენება ევროპის სხვადასხვა ქვეყანაში, მათ შორის ესპანეთში, დეპრესიის სამკურნალოდ. იმის გამო, რომ მას აქვს გარკვეულწილად განსხვავებული ფარმაკოლოგიური მოქმედება, ვიდრე სხვა ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, იგი აღწერილია, როგორც "ატიპიური" ან "მეორე თაობის" პრეპარატი.

Wyeth-ის (ადრე ცნობილი როგორც American Home Products), მსოფლიოში ერთ-ერთი უმსხვილესი ფარმაცევტული კომპანიის მიერ მისი განვითარების დღიდან 1974 წელს. მსოფლიოში და მისი შემდგომი მარკეტინგი გაერთიანებულ სამეფოში, იგი ძალიან იშვიათად გაიცემა იმავე სხვა ანტიდეპრესანტებთან შედარებით. კასეტური. ის ბაზარზე გამოვიდა ბრენდების სახელებით Evadene, Evasidol, Evadyne და Centrolese.

მიუხედავად იმისა, რომ ბუტრიპტილინი ითვლებოდა ანტიდეპრესანტად ჯგუფიდან ტრიციკლური, მათი მოქმედების მექანიზმი მნიშვნელოვნად განსხვავდება პროტოტიპური ტრიციკლებისგან, როგორიცაა იმიპრამინი ან ამიტრიპტილინი. შემდეგი, ვნახოთ, როგორია ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მოქმედების მექანიზმი, რათა შევადაროთ ისინი ბუტრიპტილინს.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები გამოიყენება დეპრესიული აშლილობების და სხვა ქცევითი პათოლოგიების სამკურნალოდ, ისევე როგორც ბუტრიპტილინი. ამ ტიპის წამლები მოქმედებენ როგორც მონოამინის აგონისტები.. მისი ძირითადი ზემოქმედება ხდება სეროტონინის რეცეპტორებზე, ნორეპინეფრინის რეცეპტორებზე და, ნაკლებად, დოფამინერგულ რეცეპტორებზე.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების თერაპიული აქტივობა წარმოიქმნება ანტიდეპრესანტების ხელახალი მიღების დათრგუნვით. ეს ნეიროტრანსმიტერები, რაც იწვევს ამ მონოამინების ხელმისაწვდომობის ზრდას ნაპრალში სინაფსური. თუმცა, ეს მედიკამენტები ასევე მოქმედებენ, თუმცა მეორადად, ჰისტამინზე და ქოლინერგულ რეცეპტორებზე (დაკავშირებულ აცეტილქოლინთან), ახდენენ მათზე ანტაგონისტურ ეფექტს.

ტრიციკლურების მოქმედების მექანიზმი არ არის ძალიან სპეციფიკური, რადგან მისი თერაპიული მიზნები სცილდება ყველაზე რელევანტურ ნეიროტრანსმიტერ რეცეპტორებს და გავლენას ახდენს რეცეპტორების სხვა სერიაზე.; ეს ნიშნავს, რომ მიუხედავად იმისა, რომ ისინი შეიძლება ეფექტური იყოს დეპრესიის სიმპტომების შესამსუბუქებლად, მათ ასევე შეუძლიათ გამოიწვიონ სერიოზული გვერდითი მოვლენები და გვერდითი რეაქციები.

• შეიძლება დაგაინტერესოთ: "ანტიდეპრესანტების სახეები: მახასიათებლები და ეფექტები"

მოქმედების მექანიზმი

ინ ვიტრო კვლევებში ბუტრიპტილინი აჩვენა, რომ არის ძლიერი ანტიჰისტამინური და ანტიქოლინერგული პრეპარატი, ზომიერი ანტაგონისტური ეფექტებით. სეროტონერგულ 5-HT2 რეცეპტორებზე და α1 ადრენერგულ რეცეპტორებზე და ძალიან სუსტი ან უმნიშვნელო მოქმედებით, როგორც უკუმიტაცების ინჰიბიტორი ნორეპინეფრინი.

მოქმედების ეს მექანიზმი, როგორც ჩანს, აძლევს ამ მედიკამენტს პროფილს, რომელიც ძალიან ჰგავს წამლების იპრინდოლისა და ტრიმიპრამინის პროფილს. ანტაგონისტური ეფექტი სეროტონინის რეცეპტორებზე შეიძლება იყოს პასუხისმგებელი მის ეფექტურობაზე განწყობის გაუმჯობესებაზე.

თუმცა, რამდენიმე კლინიკურ კვლევაში მსგავსი დოზების გამოყენებით, ბუტრიპტილინი აღმოჩნდა ისეთივე ეფექტური, როგორც ამიტრიპტილინი და იმიპრამინი სამკურნალოდ. დეპრესიული სიმპტომები, მიუხედავად იმისა, რომ ამ ორ ანტიდეპრესანტს აქვს უფრო ძლიერი ეფექტი, როგორც 5-HT2 ანტაგონისტები და როგორც სეროტონინი-ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები.

ვარაუდობენ, რომ ბუტრიპტილინის მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სხვა ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისგან და ის შეიძლება მუშაობდეს როგორც პროწამალი, გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტად ორგანიზმში შეყვანის შემდეგ, რითაც მოქმედებს ფარმაკოდინამიკასთან განსხვავებული.

Გვერდითი მოვლენები

ბუტრიპტილინი, როგორც აღვნიშნეთ, ის მჭიდრო კავშირშია ამიტრიპტილინთან და აქვს ამ ტრიციკლური ანტიდეპრესანტის მსგავსი გვერდითი მოვლენები.. თუმცა, როგორც ჩანს, ბუტრიპტილინის შემთხვევაში მისი მოხმარებით გამოწვეული სედაცია არის დაბალია სხვა ტრიციკლურებთან შედარებით, ისევე როგორც სხვასთან ურთიერთქმედების რისკი წამლები.

ვინაიდან ამ პრეპარატს აქვს შედარებით სუსტი ეფექტი, როგორც α1 ანტაგონისტი და პრაქტიკულად არ არსებობს ეფექტები, როგორც ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორი, თითქმის არ გააჩნია ანტიადრენერგული გვერდითი ეფექტი და ადრენერგული.

აუცილებლად, ბუტრიპტილინის ყველაზე მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები და გვერდითი რეაქციები დაკავშირებულია ძლიერ ანტიჰისტამინურ და ანტიქოლინერგულ ეფექტებთან. რომ აწარმოებს. ქვემოთ მოცემულია ყველაზე გავრცელებული:

• სედაცია (ნაკლები, ვიდრე სხვა ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, როგორც აღვნიშნეთ)
• ძილიანობა.
• Მშრალი პირი.
• ყაბზობა.
• შარდის შეკავება.
• ბუნდოვანი ხედვა.
• კოგნიტური/მეხსიერების დაქვეითება

კლინიკური ეფექტურობა

პრეპარატის ეფექტურობის შესაფასებლად მას ჩვეულებრივ ადარებენ იმავე ჯგუფის სხვას და შესაბამის ექსპერიმენტულ პირობებში. ამ თვალსაზრისით, მულტიცენტრულ კვლევაში, რომელშიც ორი ექსპერიმენტული ჯგუფი და კიდევ ერთი საკონტროლო ჯგუფი დაინიშნა შემთხვევითად, ორმაგი გამოწვევის პირობებში. დაბრმავებული, ბუტრიპტილინის ეფექტურობა შეადარეს ამიტრიპტილინს 18-დან 70 წლამდე ასაკის 77 პაციენტის ჯგუფში, რომლებსაც დაუსვეს დეპრესიის დიაგნოზი. პირველადი.

ბუტრიპტილინი და ამიტრიპტილინი შეყვანილი იყო იდენტური მზარდი სქემით, 150 მგ-მდე დღეში პირველ კვირაში და მოქნილი გრაფიკით კვლევის ბოლო 3 კვირის განმავლობაში. საშუალო დღიური დოზა იყო 145 მგ ბუტრიპტილინი და 142 მგ ამიტრიპტილინი 2 კვირის შემდეგ; და 77,5 მგ ამიტრიპტილინი და ბუტრიპტილინი, 4 კვირის შემდეგ. ასევე ნებადართული იყო ნიტრაზეპამი (საძილე ანქსიოლიზური პრეპარატი) და ჰალოპერიდოლი (ჩვეულებრივი ანტიფსიქოზური პრეპარატი) (საჭიროების შემთხვევაში).

წამლების სიმპტომატიკა და ანტიდეპრესანტული ეფექტურობა შეფასდა შემდეგი ტესტების გამოყენებით: ჰამილტონის დეპრესიის შეფასების სკალა, ზოგადი დეპრესია, მოკლე ფსიქიატრიული შეფასების სკალა (BPRS) და კლინიკური გლობალური შთაბეჭდილების სკალა (CGI), ასევე ეფექტების ჩამონათვალი მეორადი.

მკურნალობის ორი ჯგუფის თავდაპირველი შედარების შემდეგ, შედეგებმა აჩვენა, რომ ანტიდეპრესანტული ეფექტები მნიშვნელოვნად უკეთესი იყო ბუტრიპტილინთან მიმართებაში მოხსნის რაოდენობის მიხედვით, მთლიან ქულაში და ზოგადი დეპრესიის სკალის შემდეგ ფაქტორებში: დეპრესია, დანაშაულის გრძნობა, შფოთვა, სომატიზაცია და სომატური ჩივილები. გარდა ამისა, ჰალოპერიდოლის დანიშნულების სიხშირე მნიშვნელოვნად დაბალი იყო პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ბუტრიპტილინით, ვიდრე მათ, ვინც იყენებდა ამიტრიპტილინს.

გვერდითი ეფექტების საერთო სიხშირე და სხვა პარამეტრები (ჰემატოლოგიური და ბიოქიმიური ცვლადები, ელექტროკარდიოგრაფია და სხვ.) ორივე ჯგუფში ერთნაირი იყო. დასასრულს, დაფიქსირდა, რომ ბუტრიპტილინი მას აქვს იგივე ჩვენებები, როგორც ამიტრიპტილინი, მაგრამ აჩვენებს უკეთესი ანტიდეპრესანტული ეფექტურობას იმავე დოზით., ასევე შფოთვის, სომატიზაციისა და სომატური ჩივილებისგან უფრო მეტ განთავისუფლებას.

ბიბლიოგრაფიული ცნობები:

• ბრეზინოვა, ვ., ბორო, ს., ოსვალდი, ი., რობინსონი, დ. ბუტრიპტილინის ეფექტი სუბიექტურ გრძნობებსა და ძილზე (ინგლისურად). Br J Clin Pharmacol. 1977 წლის აპრილი; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. ბოლო წვდომა 2008 წლის 11 ივნისს.
• გელფი, J.D., Dreyfus, J.F., Delcros, M, Pichot, P. ორმაგად ბრმა კონტროლირებადი მულტიცენტრული კვლევა, რომელიც ადარებს ბუტრიპტილინს ამიტრიპტილინთან (ინგლისურად). ნეიროფსიქობიოლოგია. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• კაპადია, ა. პ., და სმიტი, ს. მ. (1976). ბუტრიპტილინის ჰიდროქლორიდის ('Evadyne') მრავალცენტრიანი ზოგადი პრაქტიკოსის შეფასება. მიმდინარე სამედიცინო კვლევა და მოსაზრება, 4 (4), 278-284.