თემაზეპამი (ანქსიოლიზური): გამოყენება, მახასიათებლები და უარყოფითი ეფექტები

ბენზოდიაზეპინები ისინი ნარკოტიკების ჯგუფია, რომელიც ანელებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემას და ამცირებს ნეირონების აღგზნებას.

მიუხედავად იმისა, რომ არსებობს სხვადასხვა ტიპები, ამ წამლებს იყენებენ, ძირითადად, ანქსიოლიზურად, საძილე და კუნთებით დამამშვიდებლად. თემაზეპამი არის ბენზოდიაზეპინის მაგალითი, რომელიც დაგეხმარებათ დაიძინოთ და შეამციროთ ღამის გაღვიძება.

ამ სტატიაში განვმარტავთ რა არის თემაზეპამირა არის მისი ძირითადი მახასიათებლები და კლინიკური გამოყენება, მოქმედების მექანიზმი და შედეგები გვერდითი მოვლენები, ურთიერთქმედება და უკუჩვენებები, რომლებიც უნდა გავითვალისწინოთ ამის გამოყენებისას წამალი.

• დაკავშირებული სტატია: "ანქსიოლიზური საშუალებების ტიპები: წამლები, რომლებიც შფოთვას ებრძვიან"

თემაზეპამი: მახასიათებლები და კლინიკური გამოყენება

თემაზეპამი არის ბენზოდიაზეპინების ჯგუფის პრეპარატი, რომელიც ძირითადად გამოიყენება უძილობის სამკურნალოდ და ძილის მწვავე ან შეზღუდული შესაძლებლობის მქონე დარღვევები. ეს პრეპარატი გამოიყენება შფოთვითი აშლილობის დროსაც, ვინაიდან საძილე ეფექტის გარდა, ახდენს ანქსიოლიზურ და დამამშვიდებელ მოქმედებას. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 10 საათია, რაც მიზანშეწონილია შენარჩუნების უძილობის სამკურნალოდ.

ეს ნაერთი დააპატენტეს 1962 წელს, და სამედიცინო გამოყენებისათვის გაიყიდა 1969 წელს სახელწოდებით "Restoril". 1982 წელს იგი დამტკიცდა საკვებისა და წამლის ადმინისტრაციის (FDA) მიერ და ამჟამად არსებობს რამდენიმე ფარმაცევტული კომპანია, რომლებიც აწარმოებენ მას მისი ზოგადი ფორმით.

ძილის ლაბორატორიებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ თემაზეპამი მკვეთრად იკლებს. ღამის გაღვიძების რაოდენობა მნიშვნელოვანია, თუმცა მას აქვს დამახინჯებული გავლენა ნორმალურ ნიმუშებზე ოცნების. როგორც წესი, ეს წამალი მიიღება პერორალურად და მისი მოქმედება იწყება სამოცი წუთის შემდეგ, სულ რვა საათამდე.

ბენზოდიაზეპინების დანიშნულება და მოხმარება ფართოდ არის გავრცელებული მოსახლეობაშიგანსაკუთრებით ხანდაზმულებში. მიუხედავად იმისა, რომ თემაზეპამი შედარებით უსაფრთხო და ეფექტური პრეპარატია, მისი მოხმარება სწრაფად აშენებს ტოლერანტობას მისი საძილე და ანქსიოლიზური მოქმედებების მიმართ, რაც იწვევს დოზის გაზრდას. სახელმძღვანელო მითითებების დანიშვნა, როგორც წესი, ამ ტიპის მედიკამენტების გამოყენებას ორი-ოთხი კვირით ზღუდავს, ტოლერანტობისა და დამოკიდებულების გამო.

იმის გამო, რომ ბენზოდიაზეპინების ბოროტად გამოყენება შეიძლება, მათი გამოყენება თავიდან უნდა აიცილონ გარკვეულმა მაღალი რისკის ჯგუფში მყოფმა ადამიანებმა, მაგ. ადამიანები, რომლებსაც აქვთ ალკოჰოლზე ან სხვა წამლებზე დამოკიდებულების ისტორია, ემოციური პრობლემების მქონე პირები და ფსიქიკური აშლილობის მქონე პაციენტები სერიოზული

მოქმედების მექანიზმი

თემაზეპამი, ისევე როგორც მრავალი სხვა მსგავსი ბენზოდიაზეპინები, მოქმედებს, როგორც მოდულატორი გამა-ამინობუტრინის მჟავა (GABA) და შეუძლია გამოიწვიოს სხვადასხვა ეფექტი, მათ შორის: სედაცია, ჰიპნოზი, ჩონჩხის კუნთების მოდუნება, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედება და ანქსიოლიზური მოქმედება.

GABA ითვლება ადამიანის ორგანიზმში მთავარ ინჰიბიტორულ ნეიროტრანსმიტერში. როდესაც ეს ნეიროტრანსმიტერი უკავშირდება GABAA რეცეპტორებს, რომლებიც ნეირონულ სინაფსებში გვხვდება, ქლორიდის იონები ნეირონების უჯრედული მემბრანების საშუალებით ტარდება უჯრედებში იონური არხით. მიმღები. საკმარისი ქლორიდის იონებით, ასოცირებული ადგილობრივი ნეირონების მემბრანული პოტენციალია ჰიპერპოლარიზაცია, რაც უფრო რთულ ან ნაკლებად სავარაუდოა პოტენციალისთვის მოქმედება, შედეგად ხდება ნეირონების ნაკლები აღგზნება.

მიუხედავად იმისა, რომ თემაზეპამის ძირითადი ფარმაკოლოგიური აქტივობა არის ნეიროტრანსმიტერის GABA ეფექტის გაზრდა, ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში (კონკრეტულად ვირთხებზე) ასევე ნაჩვენებია რომ პრეპარატი იწვევს ვასოპრესინის გამოყოფას ჰიპოთალამუსის პარავენტრიკულურ ბირთვში და ამცირებს ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის გამოყოფას სტრესი.

ურთიერთქმედება და უკუჩვენებები

სხვა ბენზოდიაზეპინების მსგავსად, თემაზეპამი აწარმოებს ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველ ეფექტებს ერთდროულად მიღებისას. სხვა მედიკამენტებთან, რომლებიც ასევე ახდენენ ამ დეპრესიულ მოქმედებას, როგორიცაა ბარბიტურატები, ალკოჰოლი, ოპიატები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, არასელექტიური მაო-ს ინჰიბიტორები, ფენოთიაზინები და სხვა ანტიფსიქოტიკები, კუნთების რელაქსანტები, ანტიჰისტამინური საშუალებები და ანესთეტიკები.

ნაჩვენებია, რომ თეოფილინის ან ამინოფილინის მიღება ამცირებს თემაზეპამის და სხვა ბენზოდიაზეპინების სედატიურ მოქმედებას.. ბევრი სხვა ბენზოდიაზეპინისგან განსხვავებით, ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება, რომელიც მოიცავს ციტოქრომ P450- ს, თემაზეპამთან არ დაფიქსირებულა.

გარდა ამისა, თემაზეპამი არ ავლენს მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას ციტოქრომ CYP3A4 ინჰიბიტორებთან და პერორალურმა კონტრაცეპტივებმა შეიძლება შეამცირონ ამ მედიკამენტის ეფექტურობა და დააჩქარონ თქვენი ნახევარგამოყოფის პერიოდი აღმოფხვრა მეორეს მხრივ, მაქსიმალურად უნდა იქნას აცილებული თემაზეპამის გამოყენება ამ პირობებში მყოფ ადამიანებში:

• ატაქსია (კუნთების მოძრაობის კოორდინაციის შეუძლებლობა)

• მძიმე ჰიპოვენტილაცია

• ღვიძლის მწვავე უკმარისობა, მაგალითად, ჰეპატიტი ან ციროზი.

• თირკმლის მწვავე პრობლემები (მაგ. ყოფილი დიალიზის მქონე პაციენტები)

• კუთხის დახურვის გლაუკომა

• ძილის აპნოე

• მძიმე დეპრესია, განსაკუთრებით თუ მას თან ახლავს სუიციდისკენ მიდრეკილება

• მწვავე ინტოქსიკაცია ალკოჰოლთან და სხვა ფსიქოაქტიურ ნივთიერებებთან

• მიასთენია გრავისი

• მომატებული მგრძნობელობა ან ალერგია ბენზოდიაზეპინების მიმართ

Გვერდითი მოვლენები

თემაზეპამის მოხმარება არ არის შესაძლო გვერდითი მოვლენების და გვერდითი რეაქციების გარეშე.. ბენზოდიაზეპინების ყველაზე გავრცელებული და გავრცელებული აბსოლუტური უმრავლესობა უკავშირდება ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესიას და მოიცავს: ძილიანობა, სედაცია, სიმთვრალე, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, ატაქსია, თავის ტკივილი, ლეტალგია, მეხსიერების დაქვეითება და სწავლა.

ასევე შეიძლება იყოს მოტორული ფუნქციების და კოორდინაციის დარღვევა, მეტყველების სირთულე, მეტყველების დაქვეითება, ფიზიკური მოქმედება, ემოციური დაბუჟება, სიფხიზლის დაქვეითება, კუნთების სისუსტე, მხედველობის დაბინდვა და ნაკლებობა კონცენტრაცია. იშვიათად დაფიქსირდა ეიფორიის მდგომარეობა თემაზეპამის გამოყენების შემდეგ. გარდა ამისა, მაღალი დოზებით დაფიქსირდა რეტროგრადული ამნეზიის და რესპირატორული დეპრესიის შემთხვევები.

2009 წლის მეტაანალიზში 44% –იანი ზრდა დაფიქსირდა მსუბუქი ინფექციების, მაგალითად, ფარინგიტისა და სინუსიტის შემთხვევებშიიმ ადამიანებში, რომლებმაც მიიღეს თემაზეპამი ან სხვა საძილე მედიკამენტები, ვიდრე პლაცებოს მიღება.

გარდა ამისა, ჰიპერჰიდროზი, ჰიპოტენზია, თვალების წვა, მადის მომატება, ლიბიდოს ცვლილებები, ჰალუცინაციები, გონება, ნისტაგმი, ღებინება, ქავილი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები, კოშმარები, გულისცემა და პარადოქსული რეაქციები, როგორიცაა მოუსვენრობა, აგრესია, ძალადობა, ზედმეტი სტიმულაცია და აგზნება (0,5% -ზე ნაკლებ შემთხვევაში შემთხვევები).

ბიბლიოგრაფიული ცნობარი:

• მიტლერმა, მ. მ., მერი ა. კარსკადონი, რ. ლ. ფილიპსი, ვ. რ. სტერლინგი, ვ. პ. ზარკონე, რ. Spiegel Jr, C. გილემინო და ა.შ. გ. ხმელეთი. "თემაზეპამის ჰიპნოზური ეფექტურობა: ძილის ლაბორატორიის გრძელვადიანი შეფასება". კლინიკური ფარმაკოლოგიის ბრიტანული ჟურნალი 8, No. დანართი 1 (1979): 63S.

• რუბენი, ს. მ., & მორისონი, ც. ლ. (1992). თემაზეპამი არასწორად იყენებს ინექციური ნარკოტიკების მომხმარებელთა ჯგუფში. ნარკომანიის ბრიტანული ჟურნალი, 87 (10), 1387-1392.

• შვარცი, ჰ. ჯ. (1979). თემაზეპამის ფარმაკოკინეტიკა და მეტაბოლიზმი ადამიანებში და ცხოველთა რამდენიმე სახეობაში. კლინიკური ფარმაკოლოგიის ბრიტანული ჟურნალი, 8 (დანართი 1), 23S.