Asenapina: características, usos e efeitos colaterais desta droga

Embora não seja o mais frequente, provavelmente o tipo de problema de saúde mental mais conhecido e considerado como tal desde a antiguidade é esquizofrenia e outros transtornos psicóticos. Esse tipo de afetação costuma supor algum tipo de ruptura ou cisão com a realidade, e gera um alto nível de sofrimento para quem a sofre. É também o transtorno mental mais estigmatizado.

No entanto, felizmente, com o passar do tempo, pudemos progredir na compreensão do que isso implica. este tipo de transtorno e inclusive geraram-se diferentes estratégias e métodos para conseguir controlar sua sintomas.

Dentro desses métodos podemos encontrar o uso de drogas psicoativas, entre as quais podemos encontrar a asenapina. É sobre esse medicamento, também usado no tratamento do transtorno bipolar, que vamos falar ao longo deste artigo.

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Asenapina: o que é?

Asenapina é uma droga com propriedades psicoativas, que pertence ao grupo de antipsicóticos ou neurolépticos

. É um tipo de medicamento destinado a tratar problemas de origem psicótica, como alucinações e delírios, bem como agitação ou estados de alta ativação nervosa. Entretanto, apesar de pertencer a esse grupo de medicamentos, a asenapina também é indicada para o tratamento de outros transtornos mentais.

A asenapina pode ser encontrada na forma de comprimidos sublinguais, que devem ser dissolvidos sob a língua sem usá-la e sem poder usar água ou comida por até dez minutos depois. Tem uma estrutura química derivada da mianserina., uma droga do tipo antidepressivo, e nesse sentido está dentro do grupo dos diazepínicos, oxazepínicos, tiazepínicos e oxepínicos.

Dentro dos antipsicóticos, a asenapina faz parte da segunda geração ou atípica. O desenvolvimento deste tipo de antipsicóticos deve-se ao facto de a primeira geração, embora eficaz no tratamento de sintomas de tipo positivo (aqueles que acrescentam algo ao funcionamento normal do sujeito, como alucinações, delírios, agitação...), gerar efeitos colaterais que podem ser perigosos e também não têm efeito (e às vezes podem até potencializar) sobre os sintomas negativos (aqueles que envolvem por si só uma diminuição das capacidades e funcionamento do sujeito) como apatia, apatia ou granizo

Tudo isso levou à busca de criar substâncias mais seguras, com efeito mais específico nas áreas em que é necessário e que possam gerar um maior nível de melhoria não só dos sintomas positivos mas também dos negativos (embora estes tendam a ser mais complicados de tratar a nível farmacológico): neurolépticos atípico.

A asenapina apresenta algumas vantagens sobre outras similares de segunda geração, como o fato de tem um menor risco de causar alterações colinérgicas e que geralmente gera menos ganho de peso, embora, por outro lado, possa gerar mais sintomas extrapiramidais do que, por exemplo, a olanzapina. Também apresenta um menor risco de gerar uma possível síndrome metabólica.

No entanto, em comparação com a olanzapina, não tem demonstrado maior eficácia, embora também não tenha se mostrado claramente inferior. É também um dos antipsicóticos que parece ser mais eficaz no tratamento de sintomas negativos, mencionados acima, e em melhorar ou manter a cognição em casos de deterioração da esquizofrenia.

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Mecanismo de ação desta substância

Os efeitos da asenapina em nosso corpo decorrem de um mecanismo de ação baseado no antagonismo com múltiplos neurotransmissores, bloqueando seus receptores. No caso da asenapina, seu efeito principal deriva do bloqueio dos receptores D2 da dopamina e dos receptores 5-HT2A da serotonina. Também afeta outros tipos de receptores serotoninérgicos, bem como a histamina e alguns receptores adrenérgicos (embora em grau muito menor).

Assim, o que a asenapina faz é, por um lado, eliminar ou reduzir o excesso de dopamina no sistema mesolímbico que gera os sintomas positivos, enquanto por outro reduz os níveis de serotonina ao nível do córtex e da via mesocortical, na qual existe um défice de dopamina que gera sintomas negativos. Como a serotonina tem efeitos inibitórios sobre a dopamina, inibi-la faz com que os níveis de dopamina subam. essas áreas permanecem e até aumentam nessa via (ou seja, inibe um inibidor da dopamina no Córtex).

Dentro desse mecanismo, é notável a grande afinidade pelos receptores de serotonina, em proporção muito maior em relação à dopamina do que é usual em outros antipsicóticos. Isso também explica o fato de gerar efeitos benéficos na cognição de pacientes com esquizofrenia e outras doenças que o utilizam e por que é considerado um dos melhores antipsicóticos atípicos no tratamento de sintomas negativos.

Principais indicações

Como antipsicótico, a asenapina é um medicamento indicado para tratamento da esquizofrenia e outros transtornos psicóticos, no qual, como referido anteriormente, destaca-se por ter um efeito positivo no combate a sintomas negativos como a apatia, abulia, pobreza de fala e pensamento ou alogia.

Porém, além disso, a asenapina costuma ser indicada para o tratamento de episódios maníacos do transtorno bipolar, sendo este seu uso mais comum. Especificamente, indicado em pacientes adultos com transtorno bipolar tipo 1, seja como monoterapia ou em combinação com outras drogas. É utilizado tanto no tratamento de fases agudas quanto na manutenção e prevenção de episódios.

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Efeitos colaterais e riscos

Embora a asenapina seja um medicamento útil e eficaz, a verdade é que, como o resto do antipsicóticos e outras drogas psicotrópicas, seu consumo pode levar ao aparecimento de diferentes tipos de efeitos secundário, alguns deles muito perigosos.

Entre os efeitos colaterais mais frequentes da asenapina podemos encontrar sedação e fadiga (como o resto dos antidepressivos), ganho de peso (embora seja menor do que com outros neurolépticos), o aumento da sensação de fome ou hipoestesia oral (perda de sensação em parte da boca).

Além disso, também é possível que desmaio, disartria e discinesia tardia, arritmias (taquicardia e bradicardia), hiperglicemia, hipotensão, hipertermia, bem como galactorreia (emissão de leite da mama independentemente do sexo) ou ginecomastia e disfunções sexuais. Disfagia ou problemas de deglutição também podem aparecer, podendo facilitar as quedas, gerando também tonturas e problemas como hipotensão. Finalmente, deve-se notar que pode gerar efeitos extrapiramidais, como a discinesia tardia. (movimentos de mastigação involuntários na face ou outras partes do corpo), ou inquietação ou agitação motora.

Mais grave e mais perigoso pode ser a presença de rabdomiólise, embolia pulmonar ou a muito perigosa síndrome neuroléptica maligna (que pode facilmente causar a morte).

Asenapina Contra-indicações

Este medicamento pode ser útil para o tratamento de certas condições, mas devemos ter em mente que existem setores da população que têm seu consumo é totalmente contraindicado ou no qual deve ser extremamente monitorado, pois pode trazer consequências perigosas e até mortal.

Em primeiro lugar, deve-se notar que eles não devem tomar asenapina aquelas pessoas que têm alergia à asenapina ou a qualquer um dos componentes da droga e sua apresentação. Além disso, deve ser evitado por quem tem problemas cardíacos, cardiovasculares ou cerebrovasculares.

Também É contra-indicado na população idosa com demência, uma vez que foi observado que aumenta o risco de mortalidade. Também deve ser evitado na presença de insuficiência hepática grave. Da mesma forma, indivíduos com diabetes (pois pode gerar hiperglicemiantes) ou com história de convulsões também o têm contraindicado.

Também não deve ser misturado com álcool, medicamentos anti-hipertensivos, fluvoxamina ou agonistas da dopamina. Embora não haja dados suficientes, não recomendado em gestantes uma vez que foram observados problemas em embriões no caso de estudos com animais. Nem durante a lactação, devido ao risco de ser excretado no leite materno.

Referências bibliográficas:

• Agência Valenciana de Saúde (2012). Asenapina (Sycrest). Ministério da Saúde. generalidade valenciana.
• Cruz, n. e Vieta, E. (2011). Asenapina: uma nova abordagem para o tratamento da mania. Jornal de Psiquiatria e Saúde Mental, 4 (2).