Temazepam (ansiolítico): usos, características e efeitos adversos

As benzodiazepínicos Eles são um grupo de drogas que desaceleram o sistema nervoso central e diminuem a excitação neuronal.

Embora existam diferentes tipos, esses medicamentos são usados ​​principalmente como ansiolíticos, hipnóticos e relaxantes musculares. O temazepam é um exemplo de benzodiazepínico usado para ajudá-lo a adormecer e reduzir os despertares noturnos.

Neste artigo, explicamos o que é temazepam, quais são as suas principais características e utilizações clínicas, o seu mecanismo de ação e os efeitos efeitos colaterais, interações e contra-indicações que devemos levar em consideração ao usar este medicamento.

• Artigo relacionado: "Tipos de ansiolíticos: drogas que combatem a ansiedade"

Temazepam: características e usos clínicos

O temazepam é um medicamento do grupo dos benzodiazepínicos utilizado principalmente no tratamento de insônia e distúrbios do sono graves ou incapacitantes. Esse medicamento também é utilizado nos transtornos de ansiedade, pois além de ter efeito hipnótico, exerce ação ansiolítica e sedativa. Sua meia-vida é de aproximadamente 10 horas, o que o torna adequado para o tratamento de insônia de manutenção.

Este composto foi patenteado em 1962 e comercializado para uso médico em 1969 sob o nome de "Restoril". Em 1982 foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA), e atualmente existem várias empresas farmacêuticas que o fabricam em sua forma genérica.

Estudos conduzidos em laboratórios do sono mostraram que o temazepam diminui drasticamente. o número de despertares noturnos é significativo, embora tenha um efeito de distorção nos padrões normais do sonho. Normalmente, esse medicamento é administrado por via oral e os efeitos começam 60 minutos depois, durando até oito horas no total.

A prescrição e consumo de benzodiazepínicos é generalizado na população, especialmente entre os idosos. E embora o temazepam seja uma droga relativamente segura e eficaz, seu consumo cria rapidamente tolerância aos seus efeitos hipnóticos e ansiolíticos, fazendo com que a dose seja aumentada. As diretrizes de prescrição normalmente limitam o uso desses tipos de medicamentos a duas a quatro semanas, devido a problemas de tolerância e dependência.

Como os benzodiazepínicos podem ser usados ​​de forma abusiva, seu uso deve ser evitado por pessoas em certos grupos de alto risco, como pessoas com histórico de dependência de álcool ou outras drogas, pessoas com problemas emocionais e pacientes com transtornos mentais sério.

Mecanismo de ação

Temazepam, como muitos outros benzodiazepínicos semelhantes, atua como um modulador de ácido gama-aminobutírico (GABA) e é capaz de causar uma variedade de efeitos, incluindo: sedação, hipnose, relaxamento do músculo esquelético, atividade anticonvulsivante e ação ansiolítica.

O GABA é considerado o principal neurotransmissor inibitório do corpo humano. Quando este neurotransmissor se liga aos receptores GABAA encontrados nas sinapses neuronais, o Os íons cloreto são conduzidos através das membranas celulares dos neurônios por meio de um canal iônico nas células. receptores. Com íons cloreto suficientes, os potenciais de membrana dos neurônios locais associados são hiperpolarizar, tornando mais difícil ou menos provável para os potenciais de açao, resultando em menos excitação de neurônios.

Embora a principal atividade farmacológica do temazepam seja aumentar o efeito do neurotransmissor GABA, em estudos com animais (especificamente, em ratos) também foi demonstrado que a droga desencadeia a liberação de vasopressina no núcleo paraventricular do hipotálamo e diminui a liberação do hormônio adrenocorticotrópico sob condições de estresse.

Interações e contra-indicações

Tal como acontece com outros benzodiazepínicos, o temazepam produz efeitos depressores do sistema nervoso central quando coadministrado. com outros medicamentos que também produzem este efeito depressor, como barbitúricos, álcool, opiáceos, antidepressivos tricíclicos, inibidores não seletivos da MAO, fenotiazinas e outros antipsicóticos, relaxantes musculares, anti-histamínicos e anestésicos.

A administração de teofilina ou aminofilina demonstrou reduzir os efeitos sedativos do temazepam e de outros benzodiazepínicos. Ao contrário de muitos outros benzodiazepínicos, não foram observadas interações farmacocinéticas envolvendo o citocromo P450 com temazepam.

Além disso, o temazepam não mostra interação significativa com os inibidores do CYP3A4, e Os anticoncepcionais orais podem diminuir a eficácia deste medicamento e acelerar sua meia-vida de eliminação. Por outro lado, o uso de temazepam deve ser evitado, tanto quanto possível, em pessoas com estas condições:

• Ataxia (incapacidade de coordenar os movimentos musculares)

• Hipoventilação severa

• Deficiências hepáticas graves, como hepatite ou cirrose.

• Problemas renais graves (por exemplo, ex. pacientes em diálise)

• Glaucoma de ângulo fechado

• Apneia do sono

• Depressão severa, especialmente se acompanhada por tendências suicidas

• Intoxicação aguda com álcool e outras substâncias psicoativas

• Miastenia grave

• Hipersensibilidade ou alergia a benzodiazepínicos

Efeitos secundários

O consumo de temazepam não é isento de possíveis efeitos colaterais e reações adversas.. Os mais comuns e compartilhados pela grande maioria dos benzodiazepínicos estão relacionados à depressão do sistema nervoso central e incluem: sonolência, sedação, embriaguez, tontura, fadiga, ataxia, dor de cabeça, letargia, memória prejudicada e Aprendendo.

Também pode haver comprometimento das funções motoras e coordenação, dificuldade de falar, fala diminuída, desempenho físico, dormência emocional, diminuição do estado de alerta, fraqueza muscular, visão turva e falta de concentração. Raramente, foi relatado um estado de euforia após o uso de temazepam. Além disso, casos de amnésia retrógrada e depressão respiratória foram relatados em altas doses.

Em uma meta-análise de 2009 um aumento de 44% foi encontrado na taxa de ocorrência de infecções leves, como faringite e sinusite, em pessoas que tomaram temazepam ou outros medicamentos hipnóticos em comparação com aqueles que tomaram um placebo.

Além disso, hiperidrose, hipotensão, queimação nos olhos, aumento do apetite, alterações na libido, alucinações, desmaios, nistagmo, vômitos, coceira, distúrbios gastrointestinais, pesadelos, palpitações e reações paradoxais, como inquietação, agressão, violência, superestimulação e casos).

Referências bibliográficas:

• Mitler, M. M., Mary A. Carskadon, R. EU. Phillips, W. R. Sterling, V. P. Zarcone, R. Spiegel Jr, C. Guilleminault, & W. C. Dement. "Eficácia hipnótica do temazepam: uma avaliação laboratorial do sono a longo prazo." Jornal britânico de farmacologia clínica 8, no. Suplemento 1 (1979): 63S.

• Ruben, S. M., & Morrison, C. EU. (1992). Uso indevido de temazepam em um grupo de usuários de drogas injetáveis. British Journal of Addiction, 87 (10), 1387-1392.

• Schwarz, H. J. (1979). Farmacocinética e metabolismo do temazepam no homem e em várias espécies animais. Jornal britânico de farmacologia clínica, 8 (Suplemento 1), 23S.