Sibutramină: Utilizări și efecte secundare ale acestui medicament

Sibutramina este un medicament utilizat la persoanele care suferă de obezitate. Se folosește, în principal, pentru a genera la pacienți senzația de a fi sățioși, astfel încât în acest fel să nu mănânce mai mult decât ar trebui și facilitează pierderea în greutate.

În acest articol explicăm mai în detaliu ce este sibutramina, care sunt efectele și mecanismul său de acțiune, contraindicațiile și efectele secundare și eficacitatea clinică.

Articol asociat: "Obezitate: factori psihologici implicați în supraponderalitatea"

Ce este sibutramina și ce efecte produce?

Sibutramina este un compus anorectic care aparține grupului de amine (în special o amină terțiară) utilizată pentru tratamentul obezității, deoarece efectul principal pe care îl produce asupra persoanei care îl consumă este acela al unui sentiment de sațietate care împiedică ingerarea excesului de alimente, facilitând astfel pierderea de greutate.

Pe lângă producerea unui efect de sațietate, sibutramina provoacă și o creștere a termogenezei, care este capacitatea de a genera căldură în corpul nostru, contribuind astfel la reducerea greutății trupeşte.

instagram story viewer

Acest medicament este indicat pentru tratamentul persoanelor cu obezitate și cu un indice de masă corporală (IMC) mai mare de 30 kg / m²; adică indivizi cu tip I și obezitate superioară (tip II, tip III sau morbid și tip IV sau extrem). Chiar dacă Poate fi prescris și în caz de exces de greutate la persoanele cu un IMC egal sau mai mare de 27 kg / m², caz în care trebuie să coexiste factorii de risc asociați, precum diabetul, colesterolul ridicat sau hipertensiunea.

Sibutramina este un medicament care ar trebui utilizat în contextul unui program de tratament pentru obezitate care include linii directoare pentru modificarea obiceiurilor alimentare și creșterea activității fizic.

Mecanisme de acțiune

Sibutramina este un compus care acționează ca serotonină selectivă, norepinefrină și, într-o măsură mai mică, inhibitor al recaptării dopaminei. La nivel farmacologic, această blocadă a recaptării neurotransmițătorilor de monoamină se traduce, după cum am comentat, într-un set de efecte care implică practic: un sentiment timpuriu de sațietate (care reduce aportul de alimente); și o creștere a cheltuielilor de energie (termogeneză).

Efectele produse de sibutramină sunt legate de creșterea nivelului sinaptic de norepinefrină și serotonină la nivel central, ceea ce permite activarea receptorii adrenergici a1 și b1 (pentru norepinefrină) și receptorii serotoninergici 5-HT2A și 5-HT2C (pentru serotonină), mecanisme implicate în activarea timpurie a mecanismelor sațietate.

În ceea ce privește efectele termogene, acestea par a fi mai specific legate de activarea receptorilor beta 3 adrenergici. Pe de altă parte, sibutramina și metaboliții săi activi nu au activitate pe alte tipuri de receptori (muscarinic, histaminergic sau benzodiazepinic), deci nu ar induce efecte secundare sau farmacologice în interacțiunea cu acestea.

S-ar putea să vă intereseze: "Norepinefrina (neurotransmițător): definiție și funcții"

Contraindicații

Sibutramina este un medicament contraindicat la persoanele care au antecedente de diabet zaharat de tip 2 cu un alt factor de risc asociat, cum ar fi hipertensiunea sau colesterolul ridicat.

De asemenea, ar trebui să se abțină de la consumul acestui medicament persoanele cu boli de inimă, tulburări de alimentație (cum ar fi anorexia nervoasă sau bulimia), femeile însărcinate, în timpul alăptării și atunci când se utilizează alte medicamente, cum ar fi decongestionantele nazale, antidepresivele, antitusive și antipitale.

Sibutramina nu trebuie utilizată, cu puține excepții, la persoanele cu un indice de masă corporală (IMC) mai mic de 30 kg / m² sau la copii, adolescenți sau persoane cu vârsta peste 65 de ani.

Efecte secundare

În ciuda faptului că este legat chimic de amfetamină, efectele stimulante sunt mai puțin puternice, iar simptomele de sevraj nu apar atunci când tratamentul este oprit. Cu totul, consumul de sibutramină nu este scutit de a genera efecte secundare; cele mai frecvente sunt următoarele:

Gură uscată
Fard de obraz
Creșterea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac
Boală
Insomnie
Durere de cap
Simptome depresive (iritabilitate, oboseală, anhedonie etc.)

Eficacitate clinică

Cercetări efectuate cu sibutramină la pacienții obezi fără sau cu patologii concomitente (în principal diabetul de tip 2, hipertensiunea și hiperlipidemia), au sugerat că există o relație directă între pierderea de greutatea obținută și doza de medicament, cea cu cel mai bun raport beneficiu-risc fiind de 10 mg la fiecare 24 ore.

Cu toate acestea, există un procent semnificativ de pacienți care nu răspund în mod adecvat la o doză de 10 mg, dar da la unul de 15 mg la fiecare 24 de ore, fără o creștere relevantă a efectelor secundar.

Pierderea în greutate în primele 4 săptămâni de administrare a sibutraminei este un bun predictor dintre pacienții care vor avea mai multe șanse să beneficieze de tratament pe termen lung. Reducerea maximă a greutății are loc la 3 luni, care se menține în timpul perioadei de tratament.

Conform studiilor, odată cu consumul de sibutramină există, de asemenea, o reducere semnificativă statistic și proporțională cu doza utilizată a raportului dintre talie și șold. În plus, scade senzația de foame și crește efectul de sațietate la pacienți.

S-ar putea să vă intereseze: "Tipuri de psiho-stimulante (sau psihanaleptice)"

Controversa Reductil

În 2010, Agenția spaniolă pentru medicamente și produse de sănătate (AEMPS) a ordonat retragerea și suspendarea preventivă a vânzărilor de sibutramină, comercializată în Spania sub denumirea de Reductil. Această decizie a fost luată la recomandarea Agenției Europene pentru Medicamente, care a fost luată în considerare odată că beneficiul așteptat al acestui medicament nu a depășit riscurile potențiale pentru sănătate ale pacientului.

De la comercializare, sibutramina a fost asociată cu cazuri de pacienți care au raportat creșteri ale tensiunii arteriale, ale ritmului cardiac și ale diferitelor reacții adverse. În plus, utilizarea sa a fost asociată cu mai multe decese în diferite țări europene.

Pentru a verifica dacă utilizarea acestui medicament a fost într-adevăr legată de incidența acestor patologii și de decesele acestora la scară largă, a fost efectuat un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, care a implicat 10.000 de pacienți obezi sau supraponderali, cu unele boli cardiovasculare (BCV) și / sau diabet zaharat de tip 2 și cu cel puțin un factor de risc suplimentar pentru CVD.

După o urmărire de 5 ani, rezultatele studiului au arătat un risc crescut de evenimente cardiovasculare grave (cum ar fi infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral) la grupul de pacienți tratați cu sibutramină comparativ cu grupul placebo.

Cu concluziile studiului în mână, AEMPS a cerut medicilor să nu mai prescrie sau să înceapă tratamente noi cu acest medicamentși farmaciștilor pentru a opri administrarea Reductil sau pentru a pregăti orice altă formulă magistrală cu principiul activ sibutramină.

Referințe bibliografice:

Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramina produce pierderea în greutate legată de doză. Cercetarea obezității, 7 (2), 189-198.
James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & Grupul de studiu STORM. (2000). Efectul sibutraminei asupra menținerii greutății după scăderea în greutate: un studiu randomizat. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.