Налоксон: применение и побочные эффекты этого препарата

Налоксон - антагонист опиоидов используется для лечения отравления опиатами или передозировки (особенно героина). Он также имеет показания для лечения угнетения дыхания или депрессии ЦНС (центральной нервной системы).

В этой статье мы узнаем о его характеристиках, способах применения, механизме действия, побочных реакциях, показаниях и мерах предосторожности, которые следует соблюдать при его использовании.

• Статья по теме: "Типы психотропных препаратов: использование и побочные эффекты"

Налоксон: характеристики

Налоксон - это лекарственный антагонист опиоидов, который показан для лечения отравления опиоидами и угнетения дыхания. Тот факт, что это антагонист опиатов, означает, что он «замедляет» или блокирует действие этого вещества. Обычно он вводится в виде раствора для инъекций.

Основное противопоказание к налоксону - гиперчувствительность к нему.или гиперчувствительность к его основному соединению, гидрохлориду налоксона (или к любому из его вспомогательных веществ).

Опиаты

Чтобы понять, как действует налоксон, также полезно знать, что такое опиаты.

Опиоиды - это вещества, уменьшающие боль, то есть обезболивающие. Это натуральные вещества (из семян, называемых «маки»), но они также могут быть синтезированы; более того, можно использовать как наркотики или как лекарства (в зависимости от использования, характеристик, ...). Опиаты морфий, то героин, гидрокодон, кодеин и др. Эти молекулы работают, связываясь с опиоидными рецепторами (типом белка), сведение к минимуму восприятия боли человеком.

Пути администрирования

Продолжая с налоксоном, это обычно вводится внутривенно (IV) через раствор для инъекций. Его также можно вводить внутримышечно (IM) или внутривенно. Этот последний способ введения, менее известный, заключается в непрерывном введении раствора для внутривенного введения в кровоток; Это делается через катетер, вводимый в периферическую или центральную вену.

Однако важно отметить, что в острых случаях (особенно при передозировке опиоидов, таких как героин), наиболее рекомендуемый способ введения - внутривенный (IV) путь, поскольку эффект наступает быстрее; в частности, эффект проявляется примерно через 2 минуты. Продолжительность эффекта всегда будет зависеть от дозы.; однако обычно это от 1 до 4 часов.

Если необходима вторая или третья доза, это всегда будет зависеть от опиоида, которому нужно противодействовать (или от типа угнетения дыхания или ЦНС, которое проявляет пациент); в частности, независимо от типа, количества и способа введения, среди прочего.

Механизм действия

Налоксон на самом деле состоит из гидрохлорида налоксона, который является полусинтетическим производным морфина. (натуральный опиат). Его механизм действия включает специфически антагонистические опиоиды; в частности, он действует, конкурируя с опиатными рецепторами.

Этот препарат имеет очень высокое сродство к этим типам рецепторов (то есть очень хорошо с ними сочетается). Благодаря этому он вытесняет антагонисты и агонисты опиатов.

Состав и дозировка

На химическом уровне получают из оксиморфона, очень мощного полусинтетического опиоидного болеутоляющего.. Препарат состоит из гидрохлорида налоксона. В частности, каждая ампула налоксона объемом 1 мл содержит 0,4 мг гидрохлорида налоксона.

Рекомендуемые дозы для взрослых обычно составляют от 0,4 до 20 мг при внутривенном введении. В случае, если улучшение угнетения дыхания не достигается после приема этим маршрут, его можно вводить повторно с интервалом от 2 до 3 минут (всегда врачом). Конечно, его использование должно быть указано и назначено врачами.

Показания

Налоксон часто известен своим использованием во время острой интоксикации или передозировки опиоидами. Основной природный опиат - морфин. Другой опиатный наркотик - героин, препарат, синтезированный из морфина.

Другие показания для налоксона: для лечения угнетения дыхания или угнетения ЦНС (центральной нервной системы). Упомянутое нами угнетение дыхания обычно вызвано употреблением натуральных или синтетических опиатов. Он также показан только что родившимся детям, матери которых принимали опиоиды.

Еще один интересный факт: когда налоксон назначается при опиатной зависимости, происходит следующее: усиление симптомов физической зависимости.

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетика связана со временем всасывания лекарств, продолжительностью их действия и т. Д. То есть он включает в себя процессы, через которые проходит лекарство после его введения в организм. Налоксон (налоксона гидрохлорид) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Но почему налоксон обычно не принимают внутрь? Он также эффективен, но для того, чтобы он производил такой же эффект, как и от других маршрутов, они должны быть гораздо более высокие дозы, необходимые для обеспечения антагонизма опиоидов (в случае передозировка). Именно поэтому его вводят внутривенно и внутримышечно.

Меры предосторожности

Особую осторожность следует проявлять пациентам, имеющим физическую зависимость от наркотиков. (наркотики - это обезболивающие и / или обезболивающие), или которые находились в состоянии опьянения этим типом вещества; это потому, что использование налоксона может вызвать острый абстинентный синдром. С другой стороны, налоксон неэффективен, когда угнетение дыхания вызвано другими факторами, кроме опиатов.

У пациентов пожилого возраста налоксон также следует применять с осторожностью, особенно у тех, кто ранее имел сердечно-сосудистые заболевания. Это связано с тем, что известны случаи, когда налоксон вызывал серьезные неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты у пожилых людей.

Также не рекомендуется прием налоксона в высоких дозах во время операции после приема опиоидов. Следует соблюдать особую осторожность или меры предосторожности в случае пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентов, принимающих кардиотоксические препараты, которые могут вызвать сердечные заболевания.

Беременность и кормление грудью

В случае беременности следует оценить взаимосвязь между рисками и преимуществами приема налоксона. консультация семейного врача или психиатра. Данных о приеме налоксона при беременности немного, но известно, что он может вызывать у малыша симптомы отмены.

Что касается грудного вскармливания, неизвестно, может ли налоксон проникать в грудное молоко. Также не установлено, обладают ли дети, находящиеся на грудном вскармливании, действием налоксона.

Побочные эффекты

Как и любое лекарство, налоксон может вызывать у пациента ряд побочных реакций, таких как: тошнота, рвота, тахикардия, гипо / гипертония, головная боль, послеоперационная боль и обмороки, среди прочего.

Другие побочные реакции, которые может вызывать налоксон и о которых сообщалось, особенно во время менструации. послеоперационные, бывают состояния гипотензии, гипертонии, отека легких, фибрилляции и тахикардии желудочковый. Кроме того, эти побочные реакции наблюдались особенно у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями или у тех, кто принимал аналогичные препараты.

Библиографические ссылки:

• Феррандис, В. (2013). Профессиональная ассоциация физиотерапевтов Кастилии и Леона. Фармакокинетика и фармакодинамика. Курс фармакологии для физиотерапевтов.
• Университетская больница Грегорио Мараньона. (2014). Непрерывное внутривенное вливание. Документация по уходу: 2 - 10.
• Министерство здравоохранения, социальной политики и равенства. (2018) Технический паспорт: налоксон. 1 - 8.
• Шталь, С. (2002). Основы психофармакологии. Нейробиологические основы и клинические приложения. Барселона: Ариэль.
• Vademecum. (2016). Налоксон.