Tramadol: vlastnosti a vedľajšie účinky tohto lieku proti bolesti

Mnoho ľudí trpí bolesťou v každodennom živote, či už v dôsledku choroby, psychogénnej príčiny, zlého držania tela alebo iných príčin. Keď sú bolesti intenzívne a neustupujú inými typmi liekov, zvyčajne je indikovaný tramadol, analgetikum opioidného typu (vždy by ho mal predpísať lekár).

V tomto článku uvidíme aké sú najdôležitejšie vlastnosti a charakteristiky tramadolu, ako aj jeho zloženie, formát, indikácie, kontraindikácie, mechanizmus účinku a možné nežiaduce účinky.

• Súvisiaci článok: "Nociceptory (receptory bolesti): definícia a typy"

Tramadol: čo to je a na čo sa používa?

Tramadol je analgetikum opioidného typu, ktoré sa bežne predpisuje na jednotkách primárnej starostlivosti a na pohotovostných oddeleniach. Bolesť, najmä ak ide o ibuprofén, paracetamol, nolotil alebo iné lieky proti bolesti nedostatočné.

tento liek má viacero obchodných názvov, keďže má viac ako 70 rôznych prezentácií. Niektoré z týchto názvov sú: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Pripomeňme si, že opioidy sú skupinou analgetík (to znamená, že zmierňujú bolesť), ktoré pôsobia interakciou s opioidnými receptormi buniek.

Tramadol teda uľavuje od bolesti a pôsobí tak, že znižuje jej vnímanie.; robí to pôsobením na nervové bunky v mozgu a mieche. Jeho pôsobenie sa prejavuje na rýchlosti prenosu bolestivého signálu, ako aj na jeho intenzite, čo sa premieta do nižšieho vnímania bolesti u pacienta.

Jeho účinky trvajú 6 až 8 hodín (v závislosti od koncentrácie a rýchlosti uvoľňovania). Ak to porovnáme s iným opioidom, ako je morfín, správanie tramadolu je dosť atypické.

• Mohlo by vás zaujímať: "Druhy liekov (podľa ich použitia a vedľajších účinkov)"

Zloženie a formát tohto lieku

Aktívnym princípom každého liečiva je podstatná látka uvedeného liečiva, ktorá je potrebná na to, aby vyvolala svoje terapeutické účinky. To znamená, že mu umožňuje uplatniť svoj farmakologický účinok, na ktorý bol navrhnutý. V prípade tramadolu je jeho účinnou látkou tramadoliumchlorid.

Na druhej strane má tramadol rôzne formáty: v kapsulách, injekčne, v kvapkách, v šumivých tabletách... a ich koncentrácie sa tiež líšia; 50, 100, 150, 200 mg...

Vo všeobecnosti, keď je jeho koncentrácia vysoká, jeho uvoľňovanie sa predlžuje (nazývaný aj retard); to znamená, že jeho účinok trvá dlhšie. Tramadol s predĺženým uvoľňovaním je indikovaný najmä na kontrolu typu intenzívnej, nepretržitej a pretrvávajúcej bolesti.

Tento formát sa zvyčajne užíva každých 12 hodín (vždy pod lekárskym dohľadom), kým sa bolesť nezníži.

Vlastnosti a vlastnosti ako analgetikum

Dozvieme sa najvýraznejšie vlastnosti tramadolu a vždy objasníme farmakologické koncepty, ktoré môžu vyvolať pochybnosti.

Po prvé, ako účinkuje tramadol po užití? Ak sa podáva perorálne (vo forme tabliet alebo piluliek), jeho absorpcia presahuje 40 % dávky. To platí aj vtedy, ak sa súčasne užívajú iné lieky. Na druhej strane biologická dostupnosť tramadolu je 20 %. Pamätajte, že biologická dostupnosť lieku sa vzťahuje na percento podanej dávky liečiva, ktoré sa dostane do krvného obehu.

Na druhej strane, ako charakteristická vlastnosť tramadolu, má veľkú svalovú afinitu, čo znamená, že sa až 20 % viaže na plazmatické bielkoviny. Jeho koncentrácia v plazme je maximálna, keď sa liek podáva 3 hodiny.

Na druhej strane, jeho životnosť sa pohybuje medzi 6 a 8 hodinami. (Čas použiteľnosti lieku je čas, počas ktorého si liek udrží svoju účinnosť na úrovni 90 % alebo viac, bez toho, aby sa zmenili jeho chemické a fyzikálne vlastnosti).

Pokiaľ ide o jeho polčas rozpadu, je to približne 6 hodín (polčas rozpadu lieku je čas, ktorý je potrebný na stratu polovice svojej farmakologickej aktivity).

metabolizmus a eliminácia

Na metabolickej úrovni sa tramadol metabolizuje v pečeni. K tomuto procesu dochádza vďaka dvom izoenzýmom (druh enzýmu), ktorými sú: CYP3A4 a CYP2D6.

Čo sa týka jeho eliminácie, tramadol aj jeho metabolity sa prakticky úplne vylučujú (až 90 %) obličkami (obličkami).

farmakodynamiky

Ako tramadol pôsobí v našom tele? Aký je váš mechanizmus konania? Je to neselektívna čistá agonistická látka, ktorá pôsobí na tri typy opioidných receptorov, ktoré sú: µ, δ (delta) a κ (kappa). Jeho najvyššia afinita sa vyskytuje s µ receptormi.

Toto je jeho hlavný mechanizmus účinku, hoci má aj iné, ktoré vysvetľujú jeho analgetický účinok a ktoré sú inhibícia spätného vychytávania norepinefrínu a zosilnenie uvoľňovania serotonínu.

Tieto dva neurotransmitery (noradrenalín [NA] a serotonín [SA]) úzko súvisia s náladou (konkrétne ich nedostatok súvisí s depresívnymi stavmi).

Indikácie

Na čo je tramadol indikovaný? Hlavne na liečbu bolesti, keď má miernu až silnú intenzitu.

Niekedy sa používa aj na liečbu bolesti krížov.. Bolesť dolnej časti chrbta zahŕňa bolesť, ktorá sa nachádza v dolnej časti chrbta; Jeho vznik vo všeobecnosti súvisí so zmenami v muskuloskeletálnej štruktúre chrbtice.

V tejto časti stojí za zmienku, že tramadol nemá protizápalové účinky, ako napríklad iné lieky, ako je ibuprofén. To znamená, že nezabraňuje ani neznižuje zápal tkaniva, preto by sa na tento účel nemal používať.

kontraindikácie

Tramadol, rovnako ako akýkoľvek iný liek, má rad kontraindikácií; to znamená, že ľudia s niektorou z týchto vlastností by ste nemali užívať tramadol takmer v žiadnom prípade:

• Ľudia s precitlivenosťou na ňu.
• Ľudia, ktorí boli intoxikovaní (akútne) alkoholom, hypnotikami, opioidmi, psychotropnými látkami, analgetikami.
• Ľudia liečení inhibítormi MAO (IMAO; trieda antidepresív).
• Ľudia s epilepsiou, ktorí nie sú kontrolovaní žiadnou liečbou.
• Ľudia liečení na morfínový (morfínový) abstinenčný syndróm.
• Osoby mladšie ako 12 rokov.
• Ľudia so zlyhaním obličiek alebo pečene (v tomto prípade je jeho použitie povolené, aj keď pod lekárskym dohľadom).

Laktácia

U žien v prípade laktácie je známe, že približne 0,1 % dávky tramadolu sa vylučuje do mlieka, takže v tomto období sa odporúča nepodávať tramadol.

Ak sa podá jednorazová dávka, nie je potrebné prerušiť dojčenie (hoci by ste sa mali vždy poradiť so svojím lekárom). Na druhej strane, ak sa podáva opakovane a/alebo niekoľko dní (viac ako 2/3 dňa), laktáciu treba prerušiť.

Vedľajšie účinky

Ako každý liek, aj tramadol má vedľajšie účinky. Najčastejšie sú v tomto prípade: vracanie, závrat, nevoľnosť, ospalosť, sucho v ústach, bolesť hlavy, potenie, zápcha, únava a zmätenosť.

Bibliografické odkazy:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol na neuropatickú bolesť. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). tramadol. Drugs, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Základná psychofarmakológia. Neurovedecké základy a klinické aplikácie. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). tramadol.