Naloxón: použitie a vedľajšie účinky tohto lieku

Naloxón je antagonista opioidov používa sa na liečbu otravy opiátmi alebo predávkovania (najmä heroínu). Má tiež medzi indikáciami na liečbu respiračných depresií alebo depresií CNS (centrálny nervový systém).

V tomto článku sa dozvieme o jeho vlastnostiach, spôsoboch podávania, mechanizme účinku, nežiaducich reakciách, indikáciách a preventívnych opatreniach, ktoré by sa mali prijať pri jeho použití.

• Súvisiaci článok: „Druhy psychotropných liekov: použitie a vedľajšie účinky"

Naloxón: vlastnosti

Naloxón je opioidné antagonistické liečivo, ktoré je indikované na liečbu otravy opioidmi a depresie dýchania. Skutočnosť, že ide o antagonistu opiátov, znamená, že „spomaľuje“ alebo blokuje účinok tejto látky. Spravidla sa podáva ako injekčný roztok.

Hlavnou kontraindikáciou naloxónu je jeho precitlivenosťalebo precitlivenosť na jeho hlavnú zlúčeninu, naloxóniumchlorid (alebo na niektorú z jeho pomocných látok).

Opiáty

Aby ste pochopili, ako naloxón funguje, je tiež užitočné vedieť, čo je opiát.

Opioidy sú látky, ktoré znižujú bolesť, to znamená analgetické látky. Ide o prírodné látky (zo semien nazývaných „mak“), ale je možné ich tiež syntetizovať; čo je viac,

môžu byť použité ako drogy alebo ako drogy (podľa jeho použitia, charakteristík, ...). Sú opiáty morfín, heroín, hydrokodón, kodeín atď. Tieto molekuly pôsobia tak, že sa viažu na opioidné receptory (typ proteínu), minimalizovanie vnímania bolesti osobou.

Cesty správy

Pokračovanie s naloxónom, toto sa zvyčajne podáva intravenózne (IV) prostredníctvom injekčného roztoku. Môže sa tiež podať intramuskulárne (IM) alebo sa môže podať intravenóznou infúziou. Tento posledný spôsob podávania, ktorý je menej známy, spočíva v kontinuálnom zavádzaní intravenózneho roztoku do krvi; Robí sa to cez katéter zavedený do periférnej alebo centrálnej žily.

Je však dôležité poznamenať, že v akútnych prípadoch (najmä pri predávkovaní opioidmi, ako je heroín), najviac odporúčaným spôsobom podania bude intravenózny (IV) spôsob, pretože účinok sa dostaví rýchlejšie; účinok sa prejaví približne po 2 minútach. Trvanie účinkov bude vždy závisieť od dávky; zvyčajne je to však medzi 1 a 4 hodinami.

V prípade potreby druhej alebo tretej dávky to bude vždy závisieť od opioidu, ktorý sa má antagonizovať (alebo od typu útlmu dýchania alebo CNS, ktorý pacient predstavuje); konkrétne akéhokoľvek typu, jeho množstva a použitého spôsobu podania.

Mechanizmus akcie

Naloxón vlastne je vyrobený z naloxóniumchloridu, čo je polosyntetický derivát morfínu (prírodný opiát). Jeho mechanizmus účinku spočíva v špecifickom antagonizovaní opioidov; konkrétne účinkuje kompetíciou na opiátových receptoroch.

Tento liek má veľmi vysokú afinitu k týmto typom receptorov (to znamená, že sa k nim veľmi dobre hodí). Vďaka tomu robí to, aby vytesnilo opiátových antagonistov a agonistov.

Zloženie a dávkovanie

Na chemickej úrovni je odvodený z oxymorfónu, veľmi účinného semisyntetického prostriedku na zmiernenie bolesti opiátov. Liečivo je tvorené naloxóniumchloridom. Konkrétne každá 1 ml ampulka naloxónu obsahuje 0,4 mg naloxóniumchloridu.

Odporúčané dávky pre dospelých sú zvyčajne 0,4 až 20 mg po i.v. V prípade, že sa po jeho podaní nedosiahne zlepšenie respiračnej depresie spôsobom, môže byť znovu podaný v intervaloch 2 až 3 minút (vždy zdravotníckym pracovníkom). Samozrejme, jeho použitie musí byť indikované a predpísané lekármi.

Indikácie

Naloxón je často známy pre svoje použitie počas akútnej intoxikácie alebo predávkovania opioidmi. Hlavným prírodným opiátom je morfín. Ďalším opiátovým liekom je heroín, liek syntetizovaný z morfínu.

Ďalšie indikácie naloxónu sú: na liečbu respiračnej depresie alebo depresie CNS (centrálny nervový systém). Útlm dýchania, ktorý sme spomínali, je zvyčajne spôsobený konzumáciou opiátov, prírodných alebo syntetických. Je tiež indikovaný na deti, ktoré sa práve narodili, s matkami, ktoré užívali opioidy.

Ďalšou zaujímavou informáciou je, že keď sa naloxón podáva v prípadoch závislosti od opiátov, stane sa to príznaky fyzickej závislosti sa zvyšujú.

Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika má čo do činenia s dobou absorpcie liekov, trvaním ich účinku atď. To znamená, že zahŕňa procesy, ktorými liečivo prechádza, akonáhle je v tele podané. Naloxón (naloxóniumchlorid) sa rýchlo vstrebáva gastrointestinálnym traktom.

Prečo sa však naloxón zvyčajne nepodáva ústami? Je tiež efektívny, ale na dosiahnutie rovnakého efektu ako pri ostatných trasách by bol oveľa vyššie dávky potrebné na umožnenie antagonizmu opioidov (v prípade predávkovanie). Preto sa podáva intravenózne a intramuskulárne.

Opatrenia

Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí sú fyzicky závislí od omamných látok. (narkotiká sú analgetiká a / alebo anestetiká) alebo osoby, ktoré boli intoxikované týmto typom alkoholu látok; je to kvôli použitiu naloxónu môže vyvolať akútny abstinenčný syndróm. Na druhej strane naloxón nie je účinný, ak je respiračná depresia spôsobená inými faktormi ako opiáty.

U starších pacientov sa má naloxón používať tiež opatrne, najmä u pacientov s niektorými predchádzajúcimi kardiovaskulárnymi ochoreniami. Je to tak preto, lebo sú známe prípady, keď naloxón spôsobil vážne nepriaznivé kardiovaskulárne účinky u starších ľudí.

Taktiež sa neodporúča užívať vysoké dávky naloxónu počas operácie po užití opioidov. Osobitná opatrnosť alebo opatrnosť je potrebná u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo u pacientov užívajúcich kardiotoxické lieky, ktoré môžu spôsobiť srdcové poruchy.

Tehotenstvo a dojčenie

V prípade tehotenstva by sa mal vyhodnotiť vzťah medzi rizikami a prínosmi užívania naloxónu. konzultácia s rodinným lekárom alebo psychiatrom. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o užívaní naloxónu počas tehotenstva, je však známe, že môže spôsobiť abstinenčné príznaky u dieťaťa.

Pokiaľ ide o dojčenie, nie je známe, či naloxón môže alebo nemôže prechádzať do materského mlieka. Tiež sa nestanovilo, či majú dojčené deti účinky naloxónu.

Vedľajšie účinky

Ako každý liek, naloxón môže tiež spôsobiť u pacienta sériu nežiaducich reakcií, ako napríklad: nevoľnosť, vracanie, tachykardia, hypo / hypertenzia, bolesti hlavy, pooperačné bolesti a mdloby, medzi inými.

Ďalšie nežiaduce reakcie, ktoré môže spôsobiť naloxón, a ktoré boli hlásené najmä v obdobiach pooperačné, sú to stavy hypotenzie, hypertenzie, pľúcneho edému, fibrilácie a tachykardie komorové. Okrem toho sa tieto nežiaduce reakcie pozorovali najmä u ľudí s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo užívajúcich podobné lieky.

Bibliografické odkazy:

• Ferrandis, V. (2013). Profesijné združenie fyzioterapeutov z Kastílie a Leónu. Farmakokinetika a farmakodynamika. Kurz farmakológie pre fyzioterapeutov.
• Univerzitná nemocnica Gregoria Marañóna. (2014). Kontinuálna intravenózna infúzia. Ošetrovateľská dokumentácia: 2 - 10.
• Ministerstvo zdravotníctva, sociálnej politiky a rovnosti. (2018) Karta technických údajov: naloxón. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Základná psychofarmakológia. Neurovedecké základy a klinické aplikácie. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Naloxón.