Sibutramín: použitie a vedľajšie účinky tohto lieku

Sibutramín je liek používaný u ľudí trpiacich obezitou. Používa sa hlavne na vyvolanie pocitu sýtosti u pacientov, aby tak nejedli viac, ako by mali, a uľahčuje to chudnutie.

V tomto článku podrobnejšie vysvetľujeme, čo je sibutramín, aké sú jeho účinky a mechanizmus účinku, kontraindikácie a vedľajšie účinky a klinická účinnosť.

• Súvisiaci článok: „Obezita: psychologické faktory spojené s nadváhou"

Čo je sibutramín a aké účinky má?

Sibutramín je anorektická zlúčenina patriaca do skupiny amínov (konkrétne terciárny amín) používaný na liečbu obezity, pretože má hlavný vplyv na človeka ktorá ho konzumuje, je to pocit sýtosti, ktorý zabraňuje požitiu prebytočného jedla, a tým uľahčuje stratu váha.

Okrem toho, že sibutramín vyvoláva pocit sýtosti, spôsobuje aj zvýšenie termogenézy, čo je schopnosť vytvárať teplo v našom tele, čím prispieva k redukcii hmotnosti telesne.

Tento liek je indikovaný na liečbu ľudí s obezitou a indexom telesnej hmotnosti (BMI) vyšším ako 30 kg / m²; to znamená jedinci s typom I a vyššou obezitou (typ II, typ III alebo chorobný a typ IV alebo extrémny). Aj keď

Môže byť tiež predpísaný v prípade nadmernej hmotnosti u ľudí s BMI rovným alebo väčším ako 27 kg / m², v takom prípade musia koexistovať súvisiace rizikové faktory, ako je cukrovka, vysoký cholesterol alebo hypertenzia.

Sibutramín je liek, ktorý by sa mal používať v rámci liečebného programu pre obezita, ktorá obsahuje pokyny pre úpravu stravovacích návykov a zvýšenie aktivity fyzický.

Akčné mechanizmy

Sibutramín je zlúčenina, ktorá pôsobí ako selektívny serotonín, norepinefrín a v menšej miere ako inhibítor spätného vychytávania dopamínu. Na farmakologickej úrovni sa táto blokáda spätného vychytávania monoamínových neurotransmiterov prekladá, ako sme už uviedli, v súbore účinkov, ktoré v zásade zahŕňajú: skorý pocit sýtosti (čo znižuje príjem jedlo); a zvýšenie energetického výdaja (termogenéza).

Účinky sibutramínu súvisia so zvýšením synaptických hladín norepinefrínu a serotonínu na centrálnej úrovni, čo umožňuje aktiváciu a1 a b1 adrenergné receptory (pre norepinefrín) a serotonergné receptory 5-HT2A a 5-HT2C (pre serotonín), mechanizmy zapojené do včasnej aktivácie mechanizmov sýtosť.

Pokiaľ ide o termogénne účinky, tieto sa zdajú byť konkrétnejšie spojené s aktiváciou beta 3 adrenergných receptorov. Na druhej strane, sibutramín a jeho aktívne metabolity nemajú aktivitu na iné typy receptorov (muskarínové, histaminergické alebo benzodiazepíny), takže by v interakcii s nimi nevyvolával vedľajšie alebo farmakologické účinky.

• Mohlo by vás zaujímať: „Norepinefrín (neurotransmiter): definícia a funkcie"

Kontraindikácie

Sibutramín je liek, ktorý je kontraindikovaný u ľudí, ktorí majú v anamnéze diabetes mellitus 2. typu s ďalším súvisiacim rizikovým faktorom, ako je hypertenzia alebo vysoký cholesterol.

Mali by sa tiež zdržať konzumácie tohto lieku ľudia so srdcovými chorobami, poruchami stravovania (ako je mentálna anorexia alebo bulímia), tehotné ženy, počas dojčenia a pri užívaní iných liekov, ako sú nosné dekongestíva, antidepresíva, látky potlačujúce kašeľ a potlačujúce chuť do jedla.

Sibutramín sa nemá používať, až na niekoľko výnimiek, u ľudí s indexom telesnej hmotnosti (BMI) nižším ako 30 kg / m² alebo u detí, dospievajúcich alebo osôb starších ako 65 rokov.

Vedľajšie účinky

Napriek tomu, že je chemicky príbuzný s amfetamín, stimulačné účinky sú menej silné a abstinenčné príznaky sa po ukončení liečby neobjavia. So všetkým, spotreba sibutramínu nie je vyňatá z vytvárania vedľajších účinkov; najbežnejšie sú tieto:

• Suché ústa
• Sčervenanie tváre
• Zvýšený krvný tlak a srdcová frekvencia
• Choroba
• Nespavosť
• Bolesť hlavy
• Depresívne príznaky (podráždenosť, únava, anhedónia atď.)

Klinická účinnosť

Výskum uskutočnený so sibutramínom u obéznych pacientov bez alebo so sprievodnými patológiami (hlavne cukrovka typu 2, hypertenzia a hyperlipidémia) naznačujú, že existuje priamy vzťah medzi stratou získaná hmotnosť a dávka liečiva, pričom ten s najlepším pomerom prínosu a rizika je 10 mg každých 24 rokov hodín.

Existuje však významné percento pacientov, ktorí adekvátne nereagujú na dávku 10 mg, ale áno, na jednu z 15 mg každých 24 hodín, bez relevantného zvýšenia účinkov sekundárne.

Strata hmotnosti počas prvých 4 týždňov užívania sibutramínu je dobrým prediktorom pacientov, u ktorých je pravdepodobnejšie, že budú mať prospech z dlhodobej liečby. K maximálnemu zníženiu hmotnosti dôjde po 3 mesiacoch, ktoré sa zachovajú počas liečby.

Podľa štúdií spotreba sibutramínu tiež vedie k štatisticky významnému a od dávky úmernému zníženiu pomeru pásu a bokov. Navyše, zmierňuje pocit hladu a zvyšuje účinok sýtosti u pacientov.

• Mohlo by vás zaujímať: „Typy psychostimulancií (alebo psychoanalleptík)"

Kontroverzia Reductil

V roku 2010 Španielska agentúra pre lieky a zdravotné výrobky (AEMPS) nariadil stiahnutie a preventívne pozastavenie predaja sibutramínu, ktorý sa predáva v Španielsku pod názvom Reductil. Toto rozhodnutie bolo prijaté na odporúčanie Európskej agentúry pre lieky, ktorá raz zvážila že očakávaný prínos tohto lieku neprevažuje nad jeho potenciálnymi zdravotnými rizikami pre pacienta.

Od svojej komercializácie bol sibutramín spájaný s prípadmi pacientov, ktorí hlásili zvýšenie krvného tlaku, srdcovej frekvencie a rôzne nežiaduce reakcie. Jeho použitie bolo navyše spojené s niekoľkými úmrtiami v rôznych európskych krajinách.

Skontrolovať, či užívanie tohto lieku skutočne súviselo s výskytom týchto patológií a ich úmrtím ľudí, sa uskutočnila rozsiahla štúdia SCOUT, randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia, ktorej sa zúčastnilo 10 000 pacientov obézni alebo s nadváhou, s niektorými kardiovaskulárnymi chorobami (CVD) a / alebo s diabetes mellitus 2. typu a s najmenej jedným ďalším rizikovým faktorom pre CVD.

Po päťročnom sledovaní sa ukázali výsledky štúdie zvýšené riziko závažných kardiovaskulárnych príhod (ako je infarkt myokardu a mozgová príhoda) v skupine pacientov liečených sibutramínom oproti skupine s placebom.

S výsledkami štúdie v ruke, AEMPS vyzval lekárov, aby prestali predpisovať alebo začínať novú liečbu týmto liekoma lekárnikom, aby prestali vydávať Reductil alebo pripravovali akýkoľvek iný autorizačný prípravok s účinnou látkou sibutramín.

Bibliografické odkazy:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramín spôsobuje úbytok hmotnosti na dávke. Výskum obezity, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM študijná skupina. (2000). Účinok sibutramínu na udržiavanie hmotnosti po chudnutí: randomizovaná štúdia. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.