Proklorperazin (antipsykotiskt medel): användningsområden, indikationer och biverkningar

[Antipsykotiska läkemedel](antipsykotiska läkemedel) används främst för att behandla psykotiska symtom typiska för vissa psykiska störningar, som t.ex [schizofreni]/klinisk/schizofreni). Men deras indikationer går mycket längre, och ibland tillåter deras kemiska egenskaper lindring av andra typer av symtom.

Detta är vad som händer med Prochlorperazine, ett klassiskt antipsykotiskt läkemedel, som också har antiemetiska effekter och antivertigo-aktivitet.. Det är en typ av piperazinfenotiazin, en grupp antipsykotika. I den här artikeln kommer vi att känna till dess egenskaper, verkningsmekanism, användningsområden, indikationer och biverkningar.

Proklorperazin: egenskaper

Proklorperazin är ett första generationens antipsykotiska läkemedel (även kallat typiskt antipsykotiskt eller classic), som kan användas för att behandla schizofreni (även om, som vi kommer att se senare, dess användning inte är mer frekvent).

Dess verkningsmekanism är att antagonisera dopamin D2-receptorn., vilket leder till en minskning av koncentrationen av detta ämne. Det kommersiella namnet för Prochlorperazine är: Stemetil.

Däremot är det känt att dopamin finns i förhöjda koncentrationer hos personer med schizofreni. Det är därför Proklorperazin är ett läkemedel som kan användas vid denna sjukdom, eftersom det hjälper till att minska nämnda koncentrationer av dopamin.

fenotiaziner

På en kemisk nivå härrör proklorperazin från piperazinfenotiazin (eller piperazinfenotiaziner), en typ av tricykliska neuroleptika (antipsykotika). Fentiazinerna är en grupp antipsykotika; specifikt de första som användes vid behandling av psykotiska störningar, och de första som fick positiva resultat för att lindra sina symtom.

Man kan säga att fenotiaziner inledde psykofarmakologins era. De används för närvarande för att lindra psykotiska symtom, men också för att förebygga illamående och kräkningar. (de är antiemetika), minskar högt blodtryck (antihypertensiva) och lindrar allergiska symtom (antihistaminer). Dessutom används de för andra terapeutiska ändamål.

Piperazinfenotiaziner

Piperazinfenotiaziner, å sin sida, är en undertyp av fentiaziner, från vilka proklorperazin härrör. Med andra ord är proklorperazin en fenotiazin med piperazinstruktur. På kemisk och molekylär nivå har piperazinfenotiaziner en piperazin- eller piperazinylgrupp på sin sidokedja.

Denna subtyp av fentiaziner, piperazinfenotiazinerna, är den mest potenta av fentiazinerna. De har egenskaper som gör att de kan användas för långtidsbehandling (kronisk behandling) hos patienter med schizofreni.

På nivån av biverkningar uppvisar piperazinfenotiaziner extrapyramidala störningar (relaterade till rörelse). På den positiva sidan är de snabbverkande läkemedel som orsakar liten lugnande effekt.

Å andra sidan är en annan fördel med Proklorperazin, och piperazinfenotiaziner i allmänhet, att de inte orsakar ortostatisk hypotoni (eller om de gör det är det i mycket liten grad). Ortostatisk hypotoni innebär en minskning av blodtrycket; Specifikt är det kroppens oförmåga att reglera blodtrycket snabbt.

Klassiska eller typiska antipsykotika

Antipsykotika, även kallade neuroleptika, kan vara av två typer: klassiska (första generationen eller typiska) och atypiska (andra generationen). De som upptäcktes först är klassikerna eller typiska. Som vi har sett tillhör proklorperazin den första gruppen.

Den viktigaste skillnaden mellan dessa två grupper av antipsykotika är att de atypiska, förutom att de verkar på de positiva symtomen på psykotiska störningar (hallucinationer, vanföreställningar, oorganiserat beteende...), har fördelen att de också agerar (om än i mindre utsträckning) på negativa symtom (apati, tillplattadhet) affekt, apati...). En annan viktig skillnad är att atypiska preparat inte orsakar extrapyramidala symtom (symptom som typiska antipsykotika gör).

Men när det gäller effekt är båda typerna av antipsykotika lika effektiva. Det viktiga är att hitta det antipsykotiska medel som bäst passar patientens egenskaper. och dess patologi.

Handlingsmekanism

Således är i synnerhet proklorperazin ett typiskt antipsykotiskt medel. Därför presenterar det egenskaperna hos denna typ av antipsykotika.

Hur fungerar det? Blockerar dopamin D₂-receptorer. Denna blockad påverkar fyra huvudvägar i hjärnan, där dopamin spelar en viktig roll:

1. Mesolimbiskt vägblock

Det är det viktigaste blocket i förhållande till de terapeutiska effekterna av proklorperazin (och klassiska antipsykotika i allmänhet), eftersom det innebär en minskning av de positiva symtomen på schizofreni. Det vill säga den terapeutiska effekten av läkemedlet uppstår tack vare blockaden av hjärnans mesolimbiska väg.

2. Blockering av den nigrostriatala vägen

Således, som alla klassiska antipsykotika, blockerar proklorperazin också den nigrostriatala vägen, vilket leder till rörelsestörningar (det så kallade extrapyramidala syndromet [EPS]). Dessa förändringar uppträder på grund av minskningen av dopamin som produceras av proklorperazin.

3. Mesokortikalt vägblock

Blockaden av den tredje vägen, den mesokortikala, ger ingen märkbar effekt. När det däremot gäller atypiska antipsykotika förbättrar blockering av denna väg de negativa symptomen på schizofreni.

4. Blockering av den tuberoinfundibulära vägen

Slutligen blockaden som produceras av proklorperazin i den tuberoinfundibulära vägen, en annan väg med ett stort antal dopamin D₂-receptorer, ger en rad effekter: den mest anmärkningsvärda är ökningen av koncentrationen av prolaktin, vilket orsakar gynekomasti (ökad bröststorlek ["bröst växer" hos både män och kvinnor]) och galaktorré (ökad mjölkproduktion genom bröst). Allt detta beror på den minskade koncentrationen av dopamin.

Indikationer och andra användningsområden

Proklorperazin, även om det är indicerat för behandling av schizofreni, används inte lika ofta som ett antipsykotiskt medel; dock, ja det används särskilt som ett antiemetiskt läkemedel för att minska och lindra illamående och kräkningar (vid lägre doser än som antipsykotika). Å andra sidan används Proklorperazin också flitigt för att behandla yrsel och så kallade "svåra labyrintrubbningar".

Dessutom används Proklorperazin för att behandla huvudvärk och akut migrän (även om detta inte är en officiell eller godkänd indikation; detta koncept kallas "off label").

Slutligen verkar det som att Proklorperazin också har en "lindrande" effekt och minskar smärtsamma symtom; specifikt har dess effekt visat sig vara större än hydromorfon (ett smärtstillande läkemedel som härrör från morfin) när det ges intravenöst i kombination med difenhydramin (en typ av antihistamin).

Bieffekter

Proklorperazin har, liksom resten av de klassiska antipsykotika (med sina respektive nyanser), en rad biverkningar eller negativa effekter, såsom förstoppning, huvudvärk (migrän), muntorrhet, dimsyn, yrsel, ostadig känsla och/eller svårt att hålla balansen, illamående och nästäppa.

Andra symtom som det kan orsaka är: ökad aptit (vilket leder till viktökning), svårigheter att urinera, utvidgning eller sammandragning av pupillerna, agitation och/eller nervositet, svårigheter att somna eller sova (sömnlöshet), dregling, okontrollerbara skakningar, gynekomasti och galaktorré (redan förklarat), bland andra.

Dessa är bara några av de symtom som kan uppstå när man tar Proklorperazin, men det finns många andra; dessutom varierar dessa från en patient till en annan. Dosen av Proklorperazin som tas, liksom dess frekvens av intag, kan variera manifestationerna av biverkningar.

Bibliografiska referenser:

• Stahl, S.M. (2002). Essentiell psykofarmakologi. Neurovetenskapliga grunder och kliniska tillämpningar. Barcelona: Ariel.

• Malgor, L. och Valsecia, M. (2008). Psykofarmakologi. Kapitel 3: Neuroleptika, antipsykotika eller starka lugnande medel: 24-36. medicinsk farmakologi.