Esketamin: användningar och biverkningar av detta läkemedel

Esketamin är ett läkemedel som kommer som en nässpray som ska doseras som aerosol och som är indicerad för behandling av resistent depression och som allmänbedövning. Det är ett relativt nytt och lovande läkemedel inom området för allvarliga depressiva sjukdomar som inte svarar på konventionell antidepressiv behandling.

I den här artikeln förklarar vi vad esketamin är, dess medicinska användningsområden och dess verkningsmekanism, de viktigaste biverkningarna och kontraindikationer att ta hänsyn till.

• Relaterad artikel: "Typer av psykoaktiva droger: användningsområden och biverkningar"

Vad är esketamin?

Esketamin är ett läkemedel som används som allmänbedövning och som läkemedelsbehandling för att ta itu med depression resistent mot behandling. Det utvecklades 1997 av Johnson & Johnsons laboratorium, initialt som ett snabbverkande antidepressivt läkemedel.

Under 2017 godkändes detta läkemedel för behandling av vuxna med depressiva symtom som är motståndskraftiga mot konventionell farmakoterapi och med en hög risk för självmord, en profil av försökspersoner som inte kan vänta på den tid det tar för antidepressiva läkemedel att verka klassiker.

Esketamin är en kemisk variation (S-enantiomeren) av ett populärt ämne för medicinskt och rekreationsbruk: ketamin. Detta läkemedel används som narkos på sjukhus och dess eventuella antidepressiva effekt har undersökts, även om det också används för rekreationsändamål i subanestetiska doser, vilket leder till hallucinatoriska effekter och nära-döden-upplevelser, där individen upplever extrakorporeala förnimmelser och tillstånd mystiker.

Emellertid kommer esketamin som en nässpray för administrering som en aerosol, en form som det tjänar också till att förhindra eventuellt missbruk av ämnet, även om det ännu inte finns tillgängligt på apotek spanska.

medicinska användningar

Esketamin används som ett allmänt bedövningsmedel, liksom dess kemiska variant, ketamin, som det delar terapeutiska indikationer med. Induktion av anestesi utförs hos högriskpatienter., såsom de i anafylaktisk chock, i septisk chock, med svår bronkospasm, allvarlig leversvikt, hjärttamponad och sammandragande perikardit.

Dess bedövningspotential används också för andra typer av tillstånd, till exempel vid behandling av brännskador. och i situationer där det behövs som komplement till lokalbedövning med nervblockader Ofullständig.

En annan av de vanligaste användningsområdena för esketamin är som ett snabbverkande antidepressivt medel., speciellt för behandlingsresistent depression. Denna kliniska bild beskriver personer som lider av egentlig depression som inte svarar adekvat, och över tid, på konventionella antidepressiva läkemedel.

Den nasala spraypresentationen har fördelen av att vara en icke-invasiv teknik (till skillnad från intravenös injektion) och mer bekväm för profilen hos patienter som behandlas med läkemedlet. I de genomförda studierna har det dock varit möjligt att verifiera att patienterna efter att ha administrerat läkemedlet av näsan fick de sitta kvar i 2 timmar för att undvika biverkningar i samband med användningen av esketamin.

Kliniska studier med intranasalt esketamin har visat snabb och betydande effekt. I studien som genomfördes 2018 av Canuso et. al, esketamin administrerat intranasalt två gånger i veckan, i kombination med orala antidepressiva, minskade självmordstankar och depression vid 4 och 24 timmar, men vid slutet av behandlingen, efter 4 veckor, var dess effekt inte överlägsen intranasal placebo administrerad med antidepressiv behandling.

• Du kanske är intresserad av: "Typer av antidepressiva medel: egenskaper och effekter"

Handlingsmekanism

Esketamin är ungefär dubbelt så potent som ett bedövningsmedel än den racemiska blandningen av ketamin och har tre till fyra gånger större affinitet för NMDA-receptorer. Denna typ av receptorer har en viktig roll i kognitiva processer som inlärning, neuronal plasticitet eller minne.

I grund och botten är verkningsmekanismen för esketamin att fungera som en icke-konkurrerande antagonist av NMDA-receptorn, underlätta moduleringen av glutamatreceptorer och AMPA-receptorer. Aktivering av dessa receptorer ökar signaleringen av neurotrofiska faktorer (proteiner som gynnar överlevnaden av grupper av neuroner) som gynnar kort- och långtidsantidepressiva effekter termin.

Moduleringen av glutamatreceptorer (och återställandet av synaptiska förbindelser mellan neuronala grupper) är en av egenskaperna egenskaper hos detta läkemedel, eftersom de flesta av de klassiska antidepressiva medlen inte verkar på detta system och verkar på andra system som t.ex. dopaminergisk eller den serotonerga.

Esketamin också fungerar i viss utsträckning som en hämmare av dopaminåterupptag, men till skillnad från ketamin interagerar det inte med sigma-receptorer. Å andra sidan tenderar detta läkemedel att öka glukosmetabolismen i frontala cortex; Detta kan bero på den dissociativa eller hallucinogena effekten som esketamin kan ha i ett visst dosintervall.

Bieffekter

De allra flesta studier som utförts med esketamin har bekräftat läkemedlets säkerhet och effekt. Men som alla läkemedel, Det är inte fritt från eventuella biverkningar efter administrering.. Bland de vanligaste är det värt att lyfta fram följande:

• Illamående
• yrsel
• Förändringar i smakkänslan
• yrsel
• metallisk smak
• huvudvärk
• Parestesi (stickande känsla)
• Suddig syn
• Nervositet eller ångest

kontraindikationer

Innan du använder esketamin nässpray, överväg kontraindikationer vem som konsumerar detta läkemedel och rådgör med den vårdpersonal som ansvarar för din medicinska uppföljning. Här är några av försiktighetsåtgärderna att tänka på:

• Allergi mot esketamin, ketamin eller andra mediciner eller ingredienser som ingår i nässprayen.
• Användning av amfetamin, anxiolytika, armodafinil, MAO-hämmare såsom fenelzin, prokarbazin, tranylcypromin, selegilin, metylfenidat, modafinil, opioidläkemedel, läkemedel mot anfall, lugnande medel.
• Sjukdom i blodkärlen i hjärnan, bröstet, magen, armarna eller benen; arteriovenösa missbildningar eller en historia av hjärnblödningar.
• Historik av stroke, hjärtinfarkt, hjärnskada eller tillstånd som orsakar ökat tryck i hjärnan. Hjärtklaffssjukdom, hjärtsvikt, högt blodtryck, långsam eller oregelbunden hjärtrytm, andnöd, bröstsmärtor, hjärt- eller leversjukdom.
• Att vara gravid eller ammar.
• Om du ska opereras, inklusive tandkirurgi.

Bibliografiska referenser:

• Canuso, C. M., Singh, J. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... & Drevets, W. c. (2018). Effekt och säkerhet av intranasal esketamin för snabb minskning av symtom på depression och Suicidalitet hos patienter med överhängande risk för självmord: resultat av en dubbelblind, randomiserad, placebokontrollerad studie. American journal of psychiatry, 175(7), 620-630.
• Freedman, R., Brown, A. S., Cannon, T. D., Druss, B. G., Earls, F. J., Escobar, J.,... & Mayberg, H. S. (2018). Kan ett ramverk för säker användning av ketamin upprättas? Am J Psychiatry, 175(7).