Butriptylin: egenskaper, användningsområden och biverkningar

Antidepressiva läkemedel inkluderar en serie mediciner som används för att behandla depressiva symtom och beteendeförändringar i samband med dåligt humör. Inom kategorin antidepressiva medel finns gruppen tricykliska, bland vilka finns butriptylin, ett läkemedel som skiljer sig från resten av tricykliska läkemedel på grund av sin speciella verkningsmekanism.

I den här artikeln förklarar vi vad butriptylin är och vad tricykliska antidepressiva medel består av, vad är verkningsmekanismen av detta läkemedel, vilken typ av biverkningar det orsakar och vad är dess kliniska effektivitet jämfört med andra mediciner Liknande.

• Relaterad artikel: "Typer av psykofarmaka: användningsområden och biverkningar"

Vad är butriptylin?

Butriptylin är ett läkemedel från gruppen tricykliska antidepressiva, kemiskt besläktat med amitriptylin och imipramin. Det är ett läkemedel som har använts i olika europeiska länder, inklusive Spanien, vid behandling av depression. Eftersom det har en något annorlunda farmakologisk verkan än andra tricykliska antidepressiva, har det beskrivits som ett "atypiskt" eller "andra generationens" läkemedel.

Sedan dess utveckling 1974 av Wyeth (tidigare känt som American Home Products), ett av de största läkemedelsföretagen i världen. världen, och dess efterföljande marknadsföring i Storbritannien, dispenserades det mycket sällan jämfört med andra antidepressiva läkemedel av samma klunga. Det marknadsfördes under varumärkena Evadene, Evasidol, Evadyne och Centrolese.

Även om butriptylin har ansetts vara ett antidepressivt läkemedel från gruppen av tricykliska, deras verkningsmekanism skiljer sig väsentligt från prototypiska tricykliska som t.ex imipramin eller amitriptylin. Låt oss sedan se vad verkningsmekanismen för tricykliska antidepressiva medel är, för att jämföra dem med butriptylin.

Tricykliska antidepressiva medel

Tricykliska antidepressiva läkemedel används vid behandling av depressiva störningar och andra beteendepatologier, liksom butriptylin. Dessa typer av läkemedel fungerar som monoaminagonister.. Dess huvudsakliga effekter uppträder på serotoninreceptorer, noradrenalinreceptorer och, i mindre utsträckning, dopaminerga receptorer.

Den terapeutiska aktiviteten av tricykliska antidepressiva medel produceras genom hämning av återupptaget av dessa signalsubstanser, vilket leder till en ökning av tillgängligheten av dessa monoaminer i klyftan synaptisk. Men dessa mediciner verkar också, men sekundärt, på histamin- och kolinerga receptorer (relaterade till acetylkolin), och utövar en antagonistisk effekt på dem.

Verkningsmekanismen för tricykliska ämnen är inte särskilt specifik, eftersom Dess terapeutiska mål går utöver de mest relevanta neurotransmittorreceptorerna och påverkar en annan serie receptorer.; Detta innebär att även om de kan vara effektiva för att lindra depressiva symtom, kan de också orsaka allvarliga biverkningar och biverkningar.

• Du kanske är intresserad: "Typer av antidepressiva medel: egenskaper och effekter"

Handlingsmekanism

I in vitro-studier har butriptylin visat sig vara ett potent antihistamin och antikolinergt läkemedel med måttliga antagonistiska effekter. på den serotonerga 5-HT2-receptorn och den α1-adrenerga receptorn, och med en mycket svag eller obetydlig verkan som hämmare av återupptag av noradrenalin.

Denna verkningsmekanism verkar ge denna medicin en profil som mycket liknar den för läkemedlen iprindol och trimipramin, vars Antagonistiska effekter på serotoninreceptorer kan vara ansvariga för dess effektivitet för att förbättra humöret.

Men i flera kliniska prövningar med liknande doser har butriptylin visat sig vara lika effektiva som amitriptylin och imipramin vid behandling depressiva symtom, trots att dessa två antidepressiva läkemedel har en mer potent effekt som 5-HT2-antagonister och som serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare.

Det har föreslagits att verkningsmekanismen för butriptylin skiljer sig från den för andra tricykliska antidepressiva och att det kan fungera som en prodrug, omvandlas till en aktiv metabolit när den väl introduceras i kroppen, och verkar således med en farmakodynamik annorlunda.

Bieffekter

Butriptylin, som vi har nämnt, Det är nära kopplat till amitriptylin och har biverkningar som liknar detta tricykliska antidepressivum.. Det verkar dock som när det gäller butriptylin, är den sedering som orsakas av dess konsumtion lägre, jämfört med andra tricykliska, samt risken för interaktioner med andra mediciner.

Eftersom detta läkemedel har relativt svaga effekter som α1-antagonist och praktiskt taget obefintliga effekter som noradrenalinåterupptagshämmare, har nästan inga av de antiadrenerga biverkningarna och adrenerg.

Definitivt, De mest anmärkningsvärda biverkningarna och biverkningarna av butriptylin är relaterade till de potenta antihistamin- och antikolinerga effekterna. som producerar. Nedan är de vanligaste:

• Sedation (mindre än för andra tricykliska antidepressiva, som vi har nämnt)
• Dåsighet.
• Torr mun.
• Förstoppning.
• Urinretention.
• Suddig syn.
• Kognitiv/minnesnedsättning

Klinisk effekt

För att utvärdera effektiviteten av ett läkemedel jämförs det vanligtvis med ett annat från samma grupp och under lämpliga experimentella förhållanden. I denna mening, i en multicenterstudie där två experimentella grupper och en annan kontrollgrupp tilldelades slumpmässigt, under dubbel utmaning. Blindad jämfördes effekten av butriptylin med amitriptylin i en grupp på 77 patienter mellan 18 och 70 år gamla och diagnostiserade med depression. primär.

Butriptylin och amitriptylin administrerades enligt ett identiskt ökande schema, upp till 150 mg dagligen under den första veckan och ett flexibelt schema under de sista 3 veckorna av försöket. De genomsnittliga dagliga doserna var 145 mg butriptylin och 142 mg amitriptylin efter 2 veckor; och 77,5 mg amitriptylin och butriptylin efter 4 veckor. Nitrazepam (ett hypnotiskt ångestdämpande läkemedel) och haloperidol (ett konventionellt antipsykotiskt läkemedel) var också tillåtna (vid behov).

Läkemedlens symptomatologi och antidepressiva effekt utvärderades med hjälp av följande tester: Hamilton Depression Rating Scale, allmän depression, Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS) och Clinical Global Impression Scale (CGI), samt en checklista över effekter sekundär.

Efter den första jämförelsen av de två behandlingsgrupperna visade resultaten det antidepressiva effekter var signifikant bättre med butriptylin med avseende på antalet uttag, i totalpoängen och i följande faktorer på den allmänna depressionsskalan: depression, skuld, ångest, somatisering och somatiska besvär. Dessutom var frekvensen av förskrivning av haloperidol signifikant lägre hos patienter som behandlades med butriptylin jämfört med de som använde amitriptylin.

Den allmänna frekvensen av biverkningar och andra parametrar (hematologiska och biokemiska variabler, elektrokardiogram, etc.) var densamma i båda grupperna. Sammanfattningsvis observerades att butriptylin Det har samma indikationer som amitriptylin, men visar bättre antidepressiv effekt vid samma dos, samt större lindring av ångest, somatisering och somatiska besvär.

Bibliografiska referenser:

• Brezinova, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. Effekt av butriptylin på subjektiva känslor och sömn (på engelska). Br J Clin Pharmacol. 1977 april; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Senast tillgänglig 11 juni 2008.
• Guelfi, J.D., Dreyfus, J.F., Delcros, M., Pichot, P. En dubbelblind kontrollerad multicenterstudie som jämför butriptylin med amitriptylin (på engelska). Neuropsykobiologi. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Kapadia, A. P. & Smith, S. M. (1976). En multicenter allmänläkares bedömning av butriptylinhydroklorid ('Evadyne'). Aktuell medicinsk forskning och opinion, 4(4), 278-284.