Temazepam (ångestdämpande): användningar, egenskaper och biverkningar
De bensodiazepiner De är en grupp läkemedel som saktar ner centrala nervsystemet och minskar neuronal upphetsning.
Även om det finns olika typer, används dessa läkemedel främst som ångestdämpande medel, hypnotika och muskelavslappnande medel. Temazepam är ett exempel på en bensodiazepin som används för att hjälpa dig att somna och minska nattväckningar.
I den här artikeln förklarar vi vad temazepam är, vad är dess huvudsakliga egenskaper och kliniska användningsområden, dess verkningsmekanism och effekterna biverkningar, interaktioner och kontraindikationer som vi måste ta hänsyn till när vi använder detta medicin.
- Relaterad artikel: "Typer av ångestdämpande läkemedel: läkemedel som bekämpar ångest"
Temazepam: egenskaper och kliniska användningar
Temazepam är ett läkemedel från gruppen bensodiazepiner som huvudsakligen används vid behandling av sömnlöshet och allvarliga eller inaktiverande sömnstörningar. Detta läkemedel används också vid ångeststörningar, eftersom det förutom att ha hypnotiska effekter utövar en ångestdämpande och lugnande verkan. Halveringstiden är cirka 10 timmar, vilket gör den lämplig för behandling av underhållssömnlöshet.
Denna förening patenterades 1962 och marknadsfördes för medicinsk användning 1969 under namnet "Restoril." 1982 godkändes det av Food and Drug Administration (FDA), och för närvarande finns det flera läkemedelsföretag som tillverkar det i sin generiska form.
Studier som genomförts i sömnlaboratorier har visat att temazepam minskar dramatiskt. antalet nattliga uppvaknande är betydande, även om det har en snedvridande effekt på normala mönster av drömmen. Vanligtvis administreras detta läkemedel oralt och effekterna börjar sextio minuter senare och varar totalt upp till åtta timmar.
Recept och konsumtion av bensodiazepiner är utbredd i befolkningen, särskilt bland äldre. Och även om temazepam är ett relativt säkert och effektivt läkemedel, bygger dess konsumtion snabbt tolerans mot dess hypnotiska och ångestdämpande effekter, vilket gör att dosen ökas. Föreskrivande riktlinjer begränsar vanligtvis användningen av dessa typer av läkemedel till två till fyra veckor på grund av tolerans- och beroendeproblem.
Eftersom bensodiazepiner kan missbrukas bör deras användning undvikas av personer i vissa högriskgrupper, t.ex. personer med en historia av beroende av alkohol eller andra droger, personer med känslomässiga problem och patienter med psykiska störningar allvarlig.
Handlingsmekanism
Temazepam, som många andra liknande bensodiazepiner, fungerar som en modulator för gamma-aminosmörsyra (GABA) och kan orsaka en mängd olika effekter inklusive: sedering, hypnos, avslappning i skelettmuskel, antikonvulsiv aktivitet och ångestdämpande verkan.
GABA anses vara den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn i människokroppen. När denna neurotransmittor binder till GABAA-receptorer som finns vid neuronala synapser, Kloridjoner genomförs genom cellmembranen i nervceller genom en jonkanal i cellerna. mottagare. Med tillräckliga kloridjoner är membranpotentialerna hos associerade lokala nervceller hyperpolarisera, vilket gör det svårare eller mindre troligt för potentialen i handling, vilket resulterar i mindre excitation av nervceller.
Även om temazepams huvudsakliga farmakologiska aktivitet är att öka effekten av neurotransmittorn GABA har det också visats i djurstudier (specifikt på råttor). att läkemedlet utlöser frisättningen av vasopressin i den paraventrikulära kärnan i hypotalamus och minskar frisättningen av adrenokortikotrop hormon under förhållanden med påfrestning.
Interaktioner och kontraindikationer
Som med andra bensodiazepiner, producerar temazepam effekter på centrala nervsystemet när de ges samtidigt. med andra läkemedel som också ger denna depressiva effekt, såsom barbiturater, alkohol, opiater, tricykliska antidepressiva medel, icke-selektiva MAO-hämmare, fenotiaziner och andra antipsykotika, muskelavslappnande medel, antihistaminer och anestetika.
Administrering av teofyllin eller aminofyllin har visat sig minska de lugnande effekterna av temazepam och andra bensodiazepiner.. Till skillnad från många andra bensodiazepiner har farmakokinetiska interaktioner med cytokrom P450 inte observerats med temazepam.
Vidare visar temazepam inte någon signifikant interaktion med cytokrom CYP3A4-hämmare och Orala preventivmedel kan minska effekten av detta läkemedel och påskynda halveringstiden för eliminering. Å andra sidan bör användningen av temazepam så långt som möjligt undvikas hos personer med följande tillstånd:
Ataxi (oförmåga att samordna muskelrörelser)
Allvarlig hypoventilation
Allvarliga leverbrister, såsom hepatit eller cirros.
Allvarliga njurproblem (t.ex. ex. patienter med dialys)
Vinkelstängningsglaukom
Sömnapné
Allvarlig depression, särskilt om den åtföljs av självmordstendenser
Akut berusning med alkohol och andra psykoaktiva ämnen
Myasthenia gravis
Överkänslighet eller allergi mot bensodiazepiner
Bieffekter
Konsumtionen av temazepam är inte utan möjliga biverkningar och biverkningar.. Det vanligaste och delas av de allra flesta bensodiazepiner är relaterade till depression i centrala nervsystemet och inkluderar: dåsighet, sedering, berusning, yrsel, trötthet, ataxi, huvudvärk, slöhet, nedsatt minne och inlärning.
Det kan också vara nedsatt motorisk funktion och samordning, svårigheter att tala, nedsatt tal, fysisk prestanda, känslomässig domningar, minskad vakenhet, muskelsvaghet, suddig syn och brist på koncentration. Sällan har ett tillstånd av eufori rapporterats efter användningen av temazepam. Dessutom har fall av retrograd amnesi och andningsdepression rapporterats i höga doser.
I en metaanalys från 2009 en ökning med 44% i frekvensen av förekomst av milda infektioner, såsom faryngit och bihåleinflammationhos personer som hade tagit temazepam eller andra hypnotiska läkemedel jämfört med dem som tog placebo.
Vidare hyperhidros, hypotoni, brinnande ögon, ökad aptit, förändringar i libido, hallucinationer, svimning, nystagmus, kräkningar, klåda, mag-tarmsjukdomar, mardrömmar, hjärtklappning och paradoxala reaktioner som rastlöshet, aggression, våld, överstimulering och fall).
Bibliografiska referenser:
Mitler, M. M., Mary A. Carskadon, R. L. Phillips, W. R. Sterling, V. P. Zarcone, R. Spiegel Jr, C. Guilleminault och W. C. Dement. "Hypnotisk effekt av temazepam: en långvarig utvärdering av sömnlaboratoriet." Brittisk tidskrift för klinisk farmakologi 8, nr. Suppl 1 (1979): 63S.
Ruben, S. M., & Morrison, C. L. (1992). Temazepam missbrukas i en grupp injektionsmissbrukare. British Journal of Addiction, 87 (10), 1387-1392.
Schwarz, H. J. (1979). Farmakokinetik och metabolism av temazepam hos människa och flera djurarter. Brittisk tidskrift för klinisk farmakologi, 8 (Suppl 1), 23S.