Propofol: egenskaper och biverkningar av detta läkemedel

Beroligande och bedövande läkemedel är ett av de grundläggande verktygen i många operationsrum och intensivvårdsutrymmen.

Sedation och induktion av anestesi är nödvändiga i många medicinska handlingar och kirurgiska ingrepp, eftersom de blockerar patienternas taktila och smärtsamma känslighet och underlättar arbetet för patienten yrkesverksamma. I den meningen är ett av de mest använda läkemedlen propofol, ett kraftfullt, snabbverkande lugnande medel som används som bedövningsmedel.

I den här artikeln förklarar vi vad propofol är, vad är dess kliniska användningsområden, dess verkningsmekanism, liksom de vanligaste biverkningarna som orsakas av detta läkemedel.

• Relaterad artikel: "Typer av psykotropa läkemedel: användningar och biverkningar"

Propofol: egenskaper och kliniska användningar

Propofol är ett läkemedel från gruppen snabbverkande lugnande-hypnotika som vanligtvis ges intravenöst. Det upptäcktes 1977 och godkändes för marknadsföring 1989 och anses för närvarande vara ett säkert och effektivt läkemedel. I vissa länder är det känt som "amnesi mjölk", på grund av den snabba induktion av sömn och anestesi det producerar.

Detta läkemedel används för att initiera och upprätthålla sedering vid övervakad bedövningsvård, i kombinerad sedering och lokalbedövning, vid induktion av allmänbedövning och vid intensivvård när intuberade eller ventilerade patienter behöver sederas mekanik. Propofol fungerar snabbt; Dess toppeffekt tar cirka två minuter att producera och varar i allmänhet fem till tio minuter.

Med allt, det har rapporterats om missbruk av propofol för fritidsändamål och andra olämpliga ändamål, som har resulterat i dödsfall och andra skador. Fall av självadministrering av propofol av vårdpersonal har också rapporterats, med liknande episoder. Propofol användes också vid avrättningar av döda döda fångar, även om dess användning för detta ändamål förbjöds 2013.

Effekter och verkningsmekanism

Verkningsmekanismen för propofol, som förekommer hos de allra flesta bedövningsmedel, är okänd; emellertid har det föreslagits att detta läkemedel ger sina lugnande och bedövande effekter genom modulering positiv hämmande funktion hos neurotransmittorn GABA, genom GABAa-receptorer aktiverade av ligand.

De farmakodynamiska egenskaperna hos propofol beror på koncentrationerna av läkemedlet i blodet. Hos patienter som upprätthåller spontan ventilation den främsta kardiovaskulära effekten av propofol är högt blodtryck, med liten eller ingen förändring i hjärtfrekvensenoch utan en märkbar minskning av hjärtutgången; Men om ventilering stöds ökar incidensen och graden av hjärtutgångsdepression.

Studier har visat att effekterna av propofol på induktion av anestesi i allmänhet är mer uttalade än andra intravenösa induktionsläkemedel. Induktion av anestesi med propofol är ofta förknippad med apné, både hos vuxna och barn. Under upprätthållande av anestesi orsakar propofol en minskning av spontan minutventilation, i allmänhet associerad med en ökning av koldioxidspänningen.

Under sedering med övervakad anestesivård kan hypotoni, oxihemoglobindesaturering, apné och luftvägsobstruktion uppstå. Särskild försiktighet bör iakttas hos äldre och försvagade patienter, eftersom dosering avskräcks. bolus (enkel dos administrerad under en kort tidsperiod) för sedering vid anestesivård övervakas.

• Du kanske är intresserad: "GABA (neurotransmittor): vad det är och vilken roll spelar det i hjärnan"

Bieffekter

Den kliniska användningen av propofol kan leda till ett antal risker och möjliga negativa effekter som är värda att överväga. En av de vanligaste biverkningarna av propofol är smärta vid injektionsstället, särskilt när det görs i mindre vener. Denna smärta uppstår genom aktivering av TRPA1 smärtreceptor, belägen i sensoriska nerver.

När propofol används i anestesi eller i övervakad narkosvård är de vanligaste biverkningarna: bradykardi, takykardi, arytmi, högt blodtryck, sveda eller sveda vid rörelse, smärta vid injektionsstället, apné, hudutslag och klåda.

I de fall propofol används för sedering på intensivvårdsavdelningar är de vanligaste symtomen: bradykardi, minskad hjärtvolym, hypotoni, hyperlipidemi (förekomst av höga nivåer av lipider i blodet) och respiratorisk acidos (ökad koncentration av koldioxid i blodplasman och en sänkning av pH i blod).

Även om propofol ofta används i vuxenintensivvården, särskild tonvikt har lagts på biverkningar som påverkar barn, eftersom det på 1990-talet rapporterades om flera dödsfall hos barn i samband med sederingen av detta hypnotiska och lugnande läkemedel. Slutligen bör det noteras att andningseffekterna av propofol ökar om det administreras tillsammans med andra depressiva läkemedel (inklusive bensodiazepiner).

Propofol infusionssyndrom

Propofol-infusionssyndrom är en sällsynt sjukdom som drabbar vissa patienter. genomgår långvarig behandling med höga doser av detta bedövningsmedel och lugnande läkemedel. Detta syndrom förekommer ofta hos barn, och kritiskt sjuka patienter som får katekolaminer och glukokortikoider har ökad risk för det.

Denna sjukdom kan leda till hjärtsvikt, rabdomyolys (en sjukdom orsakad av muskelnekros), metabolisk acidos och njursvikt och är ofta dödlig. Det kan också orsaka hyperkalemi, ökade triglycerider i blodet och förstoring av levern, vilket kan få konsekvenser bero på direkt hämning av mitokondriell andningskedja eller metabolism av mitokondriella fettsyror försämrades.

Tidig erkännande av syndromet och avbrytande av propofolinfusion är avgörandeeftersom det avsevärt minskar sjuklighet och dödlighet. Behandlingen består i att ge hjärt-lungstöd med inotropika (läkemedel som ökar hjärtkontraktion), vasopressorer och mekanisk ventilation. Bradykardi svarar vanligtvis inte på katekolamininfusion och extern pacemaker.

För att eliminera propofol och dess metaboliter rekommenderas hemodialys och hemofiltrering. Vissa patienter kan behöva hjälp med syresättning av membranet. Behandling för rabdomyolys innefattar att upprätthålla den intravaskulära volymen och stödja njurfunktionen. Och om mjölksyraacidos förekommer rekommenderas aggressiv behandling baserad på hemodialys.

Bibliografiska referenser:

• Kang, T. M. (2002). Propofol-infusionssyndrom hos kritiskt sjuka patienter. Annaler för farmakoterapi, 36 (9), 1453-1456.
• Mackenzie, N., & Grant, I. S. (1987). Propofol för intravenös sedering. Anestesi, 42 (1), 3-6.
• Tan, C. H., & Onsiong, M. K. (1998). Smärta vid injektion av propofol. Anestesi, 53 (5), 468-476.