Fenobarbital: Användningar och biverkningar av detta läkemedel

Barbiturater anses vara de första ångestdämpande läkemedlen som dyker upp på marknaden. De härrör från barbitursyra och har lugnande och hypnotiska egenskaper, huvudsakligen men också antikonvulsiva. En av dem är fenobarbital, speciellt används vid epilepsi.

Detta barbiturat har varit ett av de mest använda inom medicin och psykiatri, och även om det ursprungligen används som ett ångestdämpande medel, det är för närvarande indicerat för att behandla fall av epilepsi, kramper och sömnlöshet allvarlig. I den här artikeln kommer vi att känna till dess allmänna egenskaper, verkningsmekanism, indikationer och negativa effekter.

• Relaterad artikel: "Typer av ångestdämpande läkemedel: läkemedel som bekämpar ångest"

Fenobarbital: allmänna egenskaper

Fenobarbital är ett läkemedel som tillhör den första gruppen av ångestdämpande läkemedel som upptäcktes. Det är ett barbiturat med hypnotisk (inducerar sömnighet och sömn), lugnande och antikonvulsiva eller antiepileptiska egenskaper (används för att behandla kramper och epilepsi). Det kan ha två handelsnamn: Gardenal och Luminal.

Mer specifikt är fenobarbital ett långverkande barbiturat. Detta innebär att den gradvis släpps ut och distribueras långsamt i kroppen. Å andra sidan är verkan av fenobarbital långsam.

Dess handling består av hämma anfall orsakade av epileptiska anfall, elektrochock eller pentylentetrazol (Stimulerande läkemedel i centrala nervsystemet). På kemisk nivå är fenobarbital en metabolit av mefobarbital (även barbiturat) och primidon (antikonvulsiv).

• Du kanske är intresserad: "Barbiturater: effekter, verkningsmekanismer och toxicitet"

1. Handlingsmekanism

Verkningsmekanismen för fenobarbital fokuserar på GABA; låt oss komma ihåg det GABA är den huvudsakliga depressiva och hämmande neurotransmittorn i hjärnan. Sålunda är fenobarbital baserat på att underlätta inhiberingen av synaptisk transmission som medieras av GABA; det vill säga det förbättrar den inhiberande effekten av GABA.

Specifikt, vad det gör är att öppna klor (Cl-) kanalerna i GABA A-receptorn; barbiturater har egenskapen att öka chanserna att öppna dessa kanaler, liksom tiden de förblir öppna. Denna mekanism är densamma som den som används av primidon, ett annat antikonvulsivt läkemedel.

Å andra sidan är det inte känt exakt hur fenobarbital fungerar, men det är känt att det också utövar någon form av verkan på K + (kalium) kanaler.

Fenobarbital tillsammans med andra läkemedel såsom valproinsyra (antiepileptikum och humörstabilisator), bensodiazepiner (ångestdämpande medel), karbamazepin (antikonvulsiv och humörstabiliserande) och primidon (antikonvulsiv) har förmågan att blockera högfrekventa återkommande åtgärder (AP), som genereras i neuronen som lider av epilepsi.

Åtgärd mot glutamat

En annan åtgärd som utövas av fenobarbital är minska upphetsningen av glutamat (huvudstimulerande aminosyra i hjärnan).

Men denna åtgärd är inte relaterad till minskningen av anfall, eftersom denna effekt produceras av läkemedel som blockera NMDA-receptorer (glutamatreceptorer) och vad fenobarbital gör är att verka på icke-NMDA-receptorer och binda till de.

Således kan det vara så att icke-NMDA (excitatoriska aminosyra) receptorer, eller till och med AMPA (glutamatreceptorer), är relaterade till epileptiska störningar (epilepsi).

2. Absorption

Absorption av ett läkemedel indikerar när den har kommit in i blodomloppet. När det gäller fenobarbital sker det snabbt och fullständigt.

3. Andra egenskaper

Fenobarbital är ett mycket effektivt, säkert och billigt läkemedel. Den kan användas till både barn och vuxna; dock i den pediatriska befolkningen måste man ta hand om orsakar ofta förändringar i kognitiva funktioner, beteendeproblem och upphetsning av centrala nervsystemet (CNS) (kallad "paradoxal upphetsning").

När det gäller intag och dosering ordineras i allmänhet en dos per dag; detta beror på den långa halveringstiden för fenobarbital. Kom ihåg att halveringstiden för ett läkemedel är den tid det tar kroppen att eliminera 50% av det. Den långa halveringstiden för fenobarbital innebär att dess effekter håller längre.

Indikationer

Fenobarbital har tre huvudindikationer: epilepsi, kramper (och förebyggande av dem) och svår sömnlöshet.

1. Eplepsia

Fenobarbital används specifikt i fall av epilepsi för att lindra generaliserade anfall och status epilepticus. De anfall som det lindrar särskilt är av den generaliserade tonic-kloniska typen (de påverkar hela hjärnan); Dessa leder till symtom som stelhet i kroppen, upprepad dragning i armar och / eller ben och medvetslöshet.

För andra typer av anfall är fenobarbital också effektivt men inte lika effektivt. Dessa är partiella, myokloniska och akinetiska anfall. Specifikt uppträder partiella eller fokala anfall när hjärnans elektriska aktivitet är begränsad till ett specifikt område av hjärnan; de myokloniska kännetecknas av en plötslig och mycket snabb skakning av extremiteterna och de akinetiska, av förlusten av muskeltonus och ett eventuellt fall.

2. Krampanfall

Typiska epilepsikramper upprepas, darrande sammandragningar och påfrestningar i en eller flera muskler i kroppen. De uppträder plötsligt och våldsamt, som ett resultat av en plötslig ökning av elektrisk aktivitet i hjärnan, denna aktivitet är dessutom onormal.

Fenobarbital används för att förhindra dessa anfall (profylax) och för att lindra dem (behandling).

3. Allvarlig sömnlöshet

I fall av svår sömnlöshet används fenobarbital också. Sömnlöshet är en sömnstörning som leder till svårigheter att initiera sömn (sömnlöshet), för att hålla den till ett minimum tid (underhållssömnlöshet) eller att sova till slutet av natten (personen vaknar tidigt) (sömnlöshet terminal).

I dessa fall detta barbiturat används som kortvarig behandling (I själva verket rekommenderas det inte att använda det som en långvarig behandling, eftersom det kan förlora sin effektivitet efter 2 eller 3 veckors start).

Effektivitet

Ett intressant faktum att veta är att i den pediatriska populationen med epileptiska störningar och / eller kramper, för närvarande fenobarbital har ersatts av andra antikonvulsiva läkemedel såsom karbamazepin eller fenytoin, som droger av förstahandsval.

Å andra sidan, även om det anses vara ett effektivt läkemedel mot epilepsi, dess användning avråds från ångeststörningareftersom dess effekt är för kraftig (i själva verket har barbiturater använts i stor utsträckning för att begå självmordshandlingar).

När det gäller klinisk forskning med fenobarbital, finns det verkligen få stränga studier som har studerat (och / eller visat) dess effekt eller toxicitet.

Bieffekter

Fenobarbital, som andra barbiturater, kan ge ett antal viktiga negativa effekter, särskilt de relaterade till upphetsning och hyperaktivitet hos beteenden (särskilt hos små barn).

Å andra sidan kan det också ändra kognitiva funktioner (särskilt de som är relaterade till intelligens), särskilt om läkemedlet tas under lång tid (även vid låga doser) låg).

Andra skadliga effekter av fenobarbital inkluderar mag-tarmbesvär, megaloblastisk anemi (otillräckliga celler i benmärgen) och gulsot (ökat bilirubin i blodet).

När det gäller prenatal exponering för fenobarbital hos nyfödda har man sett hur läkemedlet kan orsaka vissa dysfunktioner reproduktiva, såsom oregelbundna menstruationscykler hos kvinnor, minskad fertilitet och en försening i utvecklingen av puberteten.

Bibliografiska referenser:

• Stahl, S.M. (2002). Essentiell psykofarmakologi. Neurovetenskapliga baser och kliniska tillämpningar. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Fenobarbital.
• Valsecia, M. och Malgor, L. (2012). Antikonvulsiva eller antiepileptiska läkemedel. Medicinsk farmakologi, kapitel 4, 5: 37-58.