Tramadol: karakteristike i nuspojave ovog lijeka protiv bolova

Mnogi ljudi pate od boli u svakodnevnom životu, bilo zbog bolesti, psihogenog uzroka, lošeg držanja ili drugih uzroka. Kada je bol intenzivna i ne popušta uz druge vrste lijekova, obično je indiciran tramadol, opioidni analgetik (uvijek ga treba propisati liječnik).

U ovom članku ćemo vidjeti koja su najrelevantnija svojstva i karakteristike tramadola, kao i njegov sastav, format, indikacije, kontraindikacije, mehanizam djelovanja i moguće nuspojave.

• Povezani članak: "Nociceptori (receptori za bol): definicija i vrste"

Tramadol: što je to i za što se koristi?

Tramadol je opioidni analgetik koji se naširoko propisuje u primarnoj zdravstvenoj zaštiti i na odjelima hitne pomoći. Bol, osobito kada su ibuprofen, paracetamol, nolotil ili drugi lijekovi protiv bolova nedovoljna.

ovaj lijek ima više trgovačkih imena, budući da ima više od 70 različitih prezentacija. Neki od tih naziva su: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

S druge strane, podsjetimo da su opioidi skupina analgetika (to znači da ublažavaju bol), koji djeluju u interakciji s opioidnim receptorima stanica.

Dakle, tramadol ublažava bol, djelujući na smanjenje njegove percepcije.; to čini svojim djelovanjem na živčane stanice u mozgu i leđnoj moždini. Njegovo djelovanje se događa na brzinu prijenosa bolnog signala, kao i na njegov intenzitet, što se prevodi u manju percepciju boli kod pacijenta.

Njegovi učinci traju između 6 i 8 sati (ovisno o koncentraciji i brzini otpuštanja). Usporedimo li ga s drugim opioidom, poput morfija, ponašanje tramadola prilično je netipično.

• Možda će vas zanimati: "Vrste lijekova (prema primjeni i nuspojavama)"

Sastav i oblik ovog lijeka

Aktivni princip svakog lijeka je ona esencijalna tvar navedenog lijeka, koja je neophodna za postizanje njegovih terapeutskih učinaka. To jest, omogućuje mu da ispolji svoje farmakološko djelovanje za koje je dizajniran. U slučaju tramadola, njegov aktivni sastojak je tramadol hidroklorid.

S druge strane, tramadol ima različite oblike: u kapsulama, injekciono, u kapima, u šumećim tabletama... a njihove koncentracije također variraju; 50, 100, 150, 200 mg...

Općenito, kada je njegova koncentracija visoka, njegovo oslobađanje je produljeno (također se naziva retard); to znači da njegov učinak traje dulje u vremenu. Tramadol s produljenim oslobađanjem posebno je indiciran za kontrolu vrste intenzivne, kontinuirane i uporne boli.

Ovaj oblik se obično uzima svakih 12 sati (uvijek pod liječničkim nadzorom), dok se bol ne smanji.

Svojstva i karakteristike kao analgetik

Upoznat ćemo najistaknutija svojstva tramadola, razjašnjavajući u svakom trenutku farmakološke koncepte koji mogu izazvati sumnje.

Prije svega, kako tramadol djeluje nakon što ga uzmete? Ako se uzima oralno (u obliku tableta ili pilula), njegova apsorpcija prelazi 40% doze. To je slučaj čak i ako se istodobno uzimaju drugi lijekovi. S druge strane, bioraspoloživost tramadola je 20%. Zapamtite da se bioraspoloživost lijeka odnosi na postotak primijenjene doze lijeka koji dospijeva u krvotok.

S druge strane, kao karakteristika tramadola treba istaknuti da ima veliki mišićni afinitet, što znači da se veže do 20% na proteine ​​plazme. Njegova koncentracija u plazmi je maksimalna kada je lijek primijenjen 3 sata.

S druge strane, vijek trajanja mu se kreće između 6 i 8 sati. (Rok valjanosti lijeka je vrijeme tijekom kojeg lijek održava svoju snagu na 90% ili više, a da se njegova kemijska i fizikalna svojstva ne mijenjaju).

Što se tiče njegovog poluživota, ono je otprilike 6 sati (poluvrijeme lijeka je vrijeme koje je potrebno da izgubi polovicu svoje farmakološke aktivnosti).

metabolizma i eliminacije

Na metaboličkoj razini, tramadol se metabolizira u jetri. Ovaj proces se odvija zahvaljujući dva izoenzima (vrsta enzima), a to su: CYP3A4 i CYP2D6.

Što se tiče eliminacije, i tramadol i njegovi metaboliti praktički se u cijelosti (do 90%) eliminiraju putem bubrega (bubrega).

farmakodinamika

Kako tramadol djeluje na naše tijelo? Koji je vaš mehanizam djelovanja? To je neselektivna čista agonistička tvar, koja djeluje na tri vrste opioidnih receptora, a to su: µ, δ (delta) i κ (kapa). Njegov najveći afinitet javlja se kod µ receptora.

To je njegov glavni mehanizam djelovanja, iako ima i druge, koji objašnjavaju njegov analgetski učinak, a koji su inhibicija ponovne pohrane norepinefrina i potenciranje oslobađanja serotonina.

Ova dva neurotransmitera (noradrenalin [NA] i serotonin [SA]) usko su povezani s raspoloženjem (točnije, njihov nedostatak povezan je s depresivnim stanjima).

Indikacije

Za što je indiciran tramadol? Uglavnom za liječenje boli, kada je umjerenog do jakog intenziteta.

Ponekad se koristi i za liječenje bolova u donjem dijelu leđa.. Križobolja uključuje bol koja se nalazi u donjem dijelu leđa; Njegovo je podrijetlo općenito povezano s promjenama u mišićno-koštanoj strukturi kralježnice.

Vrijedno je spomenuti, u ovom odjeljku, da tramadol nema protuupalni učinak, kao što bi, primjerice, imali drugi lijekovi, poput ibuprofena. To znači da ne sprječava niti smanjuje upalu tkiva, pa se ne smije koristiti u tu svrhu.

kontraindikacije

Tramadol, kao i svaki drugi lijek, ima niz kontraindikacija; ovo znači to ljudi s bilo kojom od ovih karakteristika, ne bi trebali uzimati tramadol gotovo ni u kojem slučaju:

• Osobe preosjetljive na njega.
• Osobe koje su pretrpjele (akutno) trovanje alkoholom, hipnoticima, opioidima, psihotropima, analgeticima.
• Osobe koje se liječe MAO inhibitorima (MAOI; klasa antidepresiva).
• Osobe s epilepsijom koja nije pod kontrolom nikakvog liječenja.
• Osobe koje se liječe od sindroma ustezanja od morfija (morfija).
• Osobe mlađe od 12 godina.
• Osobe sa zatajenjem bubrega ili jetre (u ovom slučaju, njegova upotreba je dopuštena, ali pod liječničkim nadzorom).

Dojenje

U žena, u slučaju laktacije, poznato je da se približno 0,1% doze tramadola izlučuje u mlijeko, pa ne preporučuje se primjena tramadola tijekom tog razdoblja.

Ako se primijeni jednokratna doza, nije potrebno prekinuti dojenje (iako se uvijek trebate posavjetovati s liječnikom). S druge strane, ako se primjenjuje opetovano i/ili više dana (više od 2/3 dana), treba prekinuti dojenje.

Nuspojave

Kao i svaki drugi lijek, tramadol također ima nuspojave. Najčešći, u ovom slučaju, su: povraćanje, vrtoglavica, mučnina, pospanost, suha usta, glavobolja, znojenje, zatvor, umor i smetenost.

Bibliografske reference:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol za neuropatsku bol. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). Tramadol. Lijekovi, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Esencijalna psihofarmakologija. Neuroznanstvene osnove i kliničke primjene. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadol.