Sibutramin: primjene i nuspojave ovog lijeka

Sibutramin je lijek koji se koristi kod ljudi koji pate od pretilosti. Uglavnom se koristi kod pacijenata da stvori osjećaj sitosti, tako da na taj način ne jedu više nego što bi trebali, a olakšava gubitak kilograma.

U ovom članku detaljnije objašnjavamo što je sibutramin, koji su njegovi učinci i mehanizam djelovanja, kontraindikacije i nuspojave te klinička učinkovitost.

• Povezani članak: "Pretilost: psihološki čimbenici koji sudjeluju u prekomjernoj težini"

Što je sibutramin i koje učinke proizvodi?

Sibutramin je anorektični spoj koji pripada skupini amina (posebno tercijarni amin) koji se koristi za liječenje pretilosti, jer ima glavni učinak na osobu ono što ga troši je osjećaj sitosti koji sprječava unos viška hrane, olakšavajući tako gubitak težina.

Osim što proizvodi učinak sitosti, sibutramin također uzrokuje povećanje termogeneze, što je sposobnost stvaranja topline u našem tijelu, doprinoseći tako smanjenju težine tjelesni.

Ovaj lijek je indiciran za liječenje osoba s pretilošću i indeksom tjelesne mase (BMI) većim od 30 kg / m²; odnosno osobe s tipom I i većom pretilošću (tip II, tip III ili morbidan i tip IV ili ekstremno). Čak i ako

Također se može propisati u slučajevima prekomjerne težine kod osoba s BMI-om jednakim ili većim od 27 kg / m², u kojem slučaju povezani čimbenici rizika moraju koegzistirati, poput dijabetesa, visokog kolesterola ili hipertenzije.

Sibutramin je lijek koji se treba koristiti u kontekstu programa liječenja za pretilost koja uključuje smjernice za mijenjanje prehrambenih navika i povećanje aktivnosti fizički.

Mehanizmi djelovanja

Sibutramin je spoj koji djeluje kao selektivni inhibitor serotonina, norepinefrina i, u manjoj mjeri, inhibitor ponovnog preuzimanja dopamina. Na farmakološkoj razini, ova blokada ponovnog uzimanja monoaminskih neurotransmitera prevodi, kao što smo komentirali, u skupu učinaka koji u osnovi uključuju: rani osjećaj sitosti (koji smanjuje unos hrana); i porast potrošnje energije (termogeneza).

Učinci koje proizvodi sibutramin povezani su s povećanjem sinaptičkih razina noradrenalina i serotonina na središnjoj razini, što omogućuje aktiviranje a1 i b1 adrenergički receptori (za noradrenalin) i serotonergični 5-HT2A i 5-HT2C receptori (za serotonin), mehanizmi koji sudjeluju u ranoj aktivaciji mehanizama sitost.

S obzirom na termogene učinke, čini se da su oni specifičnije povezani s aktivacijom beta 3 adrenergičkih receptora. S druge strane, sibutramin i njegovi aktivni metaboliti nemaju aktivnost na druge vrste receptora (muskarinski, histaminergički ili benzodiazepinski), tako da ne bi izazvao nuspojave ili farmakološke učinke u interakciji s njima.

• Možda vas zanima: "Norepinefrin (neurotransmiter): definicija i funkcije"

Kontraindikacije

Sibutramin je lijek koji je kontraindiciran kod ljudi koji u anamnezi imaju dijabetes melitus tipa 2 s drugim povezanim čimbenikom rizika, poput hipertenzije ili visokog kolesterola.

Također bi se trebali suzdržati od konzumiranja ovog lijeka osobe s bolestima srca, poremećajima prehrane (poput anorexia nervosa ili bulimije), trudnice, tijekom dojenja i kada koristite druge lijekove kao što su nazalni dekongestivi, antidepresivi, sredstva za suzbijanje kašlja i sredstva za smanjenje apetita.

Sibutramin se ne smije upotrebljavati, uz rijetke iznimke, kod osoba s indeksom tjelesne mase (BMI) nižim od 30 kg / m² ili kod djece, adolescenata ili osoba starijih od 65 godina.

Nuspojave

Unatoč tome što je kemijski povezan s amfetamin, stimulirajući učinci manje su snažni, a simptomi odvikavanja se ne javljaju kada se liječenje zaustavi. Sa svime, konzumacija sibutramina nije izuzeta od stvaranja nuspojava; najčešće su sljedeće:

• Suha usta
• Rumenilo za lice
• Povećani krvni tlak i otkucaji srca
• Bolest
• Nesanica
• Glavobolja
• Simptomi depresije (razdražljivost, umor, anhedonija, itd.)

Klinička djelotvornost

Istraživanje provedeno sa sibutraminom u pretilih bolesnika bez ili s istodobnim patologijama (uglavnom dijabetes tipa 2, hipertenzija i hiperlipidemija) sugeriraju da postoji izravna veza između gubitka dobivena težina i doza lijeka, ona s najboljim omjerom koristi i rizika iznosi 10 mg svaka 24 sati.

Međutim, postoji značajan postotak pacijenata koji ne reagiraju adekvatno na dozu od 10 mg, ali da na jedan od 15 mg svaka 24 sata, bez značajnog povećanja učinaka sekundarni.

Gubitak kilograma tijekom prva 4 tjedna uzimanja sibutramina dobar je prediktor pacijenata za koje će vjerojatnije imati koristi od dugotrajnog liječenja. Maksimalno smanjenje težine događa se nakon 3 mjeseca, što se održava tijekom razdoblja liječenja.

Prema studijama, konzumacija sibutramina također uzrokuje statistički značajno i proporcionalno dozi smanjenje omjera struka i kuka. U Dodatku, smanjuje osjećaj gladi i povećava učinak sitosti u bolesnika.

• Možda vas zanima: "Vrste psihostimulanata (ili psihoanalleptici)"

Reductil kontroverza

Španska agencija za lijekove i zdravstvene proizvode (AEMPS) 2010. godine naložio je povlačenje i preventivnu obustavu prodaje sibutramina, koji se u Španjolskoj prodaje pod imenom Reductil. Ova je odluka donesena na preporuku Europske agencije za lijekove, koja je jednom razmatrala da očekivana korist ovog lijeka nije premašila potencijalni zdravstveni rizik za pacijenta.

Od svoje komercijalizacije, sibutramin je povezan sa slučajevima pacijenata koji su izvijestili o povišenju krvnog tlaka, otkucaja srca i raznim nuspojavama. Uz to, njegova je uporaba povezana s nekoliko smrtnih slučajeva u različitim europskim zemljama.

Da bi se provjerilo je li primjena ovog lijeka stvarno povezana sa učestalošću ovih patologija i smrću od njih ljudi, provedeno je veliko SCOUT istraživanje, randomizirano, dvostruko slijepo, placebo kontrolirano ispitivanje u koje je bilo uključeno 10 000 pacijenata pretile ili prekomjerne tjelesne težine, s nekom kardiovaskularnom bolešću (CVD) i / ili dijabetesom melitusom tipa 2 i s najmanje jednim dodatnim čimbenikom rizika za KVB.

Nakon petogodišnjeg praćenja, pokazali su rezultati studije povećan rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih događaja (poput infarkta miokarda i moždanog udara) u skupini bolesnika liječenih sibutraminom u odnosu na placebo skupinu.

S nalazima studije u ruci, AEMPS je pozvao liječnike da prestanu propisivati ​​ili započinjati novo liječenje ovim lijekomi farmaceuti da prestanu davati Reductil ili da pripreme bilo koju drugu magistralnu formulu s aktivnim sastojkom sibutraminom.

Bibliografske reference:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... I Seaton, T. B. (1999). Sibutramin proizvodi gubitak težine povezan s dozom. Istraživanje pretilosti, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM Studijska grupa. (2000). Učinak sibutramina na održavanje tjelesne težine nakon gubitka kilograma: randomizirano ispitivanje. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.