Paroksetin: "lijek protiv sramežljivosti"

Paroksetin je oralni lijek koji je dizajniran za boriti se protiv depresije. Tehnički, to je tip selektivnog inhibitora ponovne pohrane. serotonina (SSRI), neurotransmiter koji sudjeluje u stvaranju pozitivnih raspoloženja; međutim, paroksetin je poznatiji iz sasvim drugog razloga.

Zbog svoje povijesti postalo je popularno tretirati klasu anksioznost poznat kao socijalni anksiozni poremećaj ili socijalna fobija, koji se u to vrijeme tumačio kao znak izrazite sramežljivosti, pa je zbog toga poznat i kao lijek protiv sramežljivosti.

Povijest paroksetina

Paroksetin je došao na tržište 1992. sjevernoameričkog farmaceutskog diva GlaxoSmithKline (GSK) pod trgovačkim nazivom Paxil. Njegova je prodaja bila znatno niža u usporedbi s drugim antidepresivima poput Prozaca ili ZoloftStoga je tvrtka 1999. osmislila snažnu reklamnu kampanju kako bi to promijenila.

Oglašavanje je bilo usmjereno na drugačiju upotrebu paroksetina. Tvrtka je bila zadužena za promidžbu nova vrsta anksioznosti koja se tek počela proučavati, poznata kao socijalni anksiozni poremećaj

, koje su povezivali s onim osobama koje pokazuju sramežljivost. Sve to zato što je njegov lijek bio jedini na tržištu za koji je klinički dokazano da se nosi s ovom vrstom tjeskobe.

Zahvaljujući tome poboljšana je prodaja u odnosu na prethodne godine; pretvaranje paroksetina u "lijek protiv sramežljivosti" pokazalo se vrlo isplativim.

Kontroverza oko reklamne kampanje

Danas znamo da se socijalna fobija stvara kod sramežljivih ljudi, ali nemaju svi sramežljivi ljudi ovu vrstu anksioznosti. Sramežljivost nije poremećaj, ali crta ličnosti, i može se prevladati slijedeći neke smjernicebez ikakve potrebe za lijekovima.

Kontroverza u priči zapravo se odnosi na reklamnu kampanju za paroksetin, koja potiče raspravu o tome koliko je farmaceutska industrija sposobna. kako bi dobili koristi od njihovih proizvoda, u ovom slučaju "popularizirajući" anksiozni poremećaj koji se u to vrijeme počeo proučavati, u želji da nadmaše kompetencija... i unatoč činjenici da bi to moglo stvoriti zabunu i stigmatizaciju ljudi koji su sramežljivi zbog svoje osobnosti.

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je antidepresiv koji djeluje na receptore za ponovnu pohranu serotonina, sprječavajući njihovu funkciju produljenja prisutnosti neurotransmitera u mozgu. sinaptički jaz u kojem je pušten. u depresija Uočeno je da postoje niske razine serotonina, tvar uključena u stvaranje pozitivnog raspoloženja, tako da zadržavanje malog oslobađanja serotonina pomaže produžiti njegove učinke.

Nadalje, u in vitro ispitivanjima mozga štakora uočeno je da učinak paroksetina nekoliko je puta veći od sertralina (Zoloft) i znatno jači od fluoksetina (Prozac).

Farmakokinetika psihoaktivnog lijeka

Paroksetin se uzima oralno u obliku tableta, suspenzija (tekućina) ili kapsula, uz potpunu apsorpciju u našem probavnom sustavu. Unutar tijela je široko rasprostranjen, uključujući CNS (može proći krvno-moždanu barijeru), gdje fiksirati će se na serotoninske receptore neurona.

Poluživot lijeka u tijelu odrasle osobe je 21 sat, što je potrebno uzeti u obzir zbog interakcija s drugim lijekovima. Paroksetin se u jetri metabolizira u različite metabolite, a pokazalo se da nijedan od njih ne djeluje na organizam, odnosno da je bezopasan.

Iz tijela se uglavnom izlučuje putem bubrega (62%) urinom, a ostatak se izlučuje izmetom u obliku žuči. Iz tih razloga, kao i kod mnogih lijekova, Ne preporučuje se samoliječenje ovim lijekom ako patite od zatajenja jetre ili bubrega.

Terapijske indikacije

Paroksetin je indiciran za primarno liječenje velikih depresivnih epizoda, osobito kada su drugi antidepresiva tipa SSRI nisu bili učinkoviti, budući da je uočeno da ovaj lijek ima veću moć od drugih njegov razred. Ostale upotrebe u liječenju su u sljedećim slučajevima:

• opsesivno kompulzivni poremećaj
• Panični poremećaj sa ili bez agorafobije
• Socijalni anksiozni poremećaj ili socijalna fobija.
• Panični poremećaj.
• Posttraumatski stresni poremećaj.

Također postoji niz kapsula paroksetina pod trgovačkim nazivom Brisdelle, koji se koristi kao nehormonski lijek za liječenje valunga kod žena koje prolaze kroz menopauzu. U potonjem slučaju nije poznat mehanizam kojim lijek sprječava valove vrućine.

nuspojave paroksetina

Liječenje paroksetinom može izazvati nuspojave, kao i velika većina lijekova. Budući da je tvar koja djeluje na glasnika jednako važnog kao što je serotonin, njegov popis nuspojava je prilično dugačak:

• Povećana razina kolesterola, smanjen apetit.
• Pospanost, nesanica, agresivnost, abnormalni snovi.
• Smanjena koncentracija, vrtoglavica, drhtanje, glavobolja.
• Zamagljen vid.
• Mučnina, zatvor, proljev, suha usta.
• znojenje.
• seksualna disfunkcija.
• Astenija, povećanje tjelesne težine.

Treba napomenuti da je tijekom kliničkih ispitivanja ovog lijeka uočeno da je u kratkotrajnim ispitivanjima provedenim na djeci i adolescentima povećano suicidalno, samoozljeđujuće i neprijateljsko ponašanje, pa se ne preporučuje za ovu dob.

kontraindikacije

Glavna kontraindikacija koju ima paroksetin (kao i ostali SSRI) odnosi se na ne uzimajte ga zajedno s drugim antidepresivom tipa inhibitora monoaminooksidaze (MAOI).

Razlog tome je što se serotonin razgrađuje pomoću enzima monoaminooksidaze A. Ako je enzim deaktiviran, koncentracija serotonina raste i može čak uzrokovati serotoninski sindrom, klinička slika koja može biti fatalna. Stoga uvijek morate pričekati određeno razdoblje između liječenja MAOI i SSRI.

Još jedna kontraindikacija paroksetina je uzimanje zajedno s drugim tricikličkim antidepresivima., budući da lijek inhibira jetreni enzim koji je odgovoran za eliminaciju tricikličkih antidepresiva iz tijela. Učinci paroksetina na ovaj enzim mogu potrajati i do tjedan dana nakon prestanka liječenja, stoga treba biti vrlo oprezan pri promjeni lijekova. Glavni štetni učinak ove interakcije je simptom toksičnosti, iako je u nekim slučajevima došlo do iznenadne smrti.

Paroksetin se također ne preporučuje osobama koje su preosjetljive na njega, kao ni ako imaju povijest manije. To je zato što svi antidepresivi mogu transformirati depresiju u maniju kod ljudi koji su joj predisponirani.

Osim, Liječenje ovim lijekom u potpunosti je zabranjeno trudnicama., jer se pokazalo da stvara malformacije u kardiovaskularnom sustavu fetusa u njihovim prvim mjesecima razvoja ili raznih problema u novorođenčadi ako ste tijekom posljednjih mjeseci trudnoće uzimali lijekove paroksetin. Što se tiče laktacije, u načelu je njegovo izlučivanje mlijekom minimalno, ali se zbog veće sigurnosti dječak ili djevojčica moraju promatrati.

Na kraju, korištenje paroksetina može izazvati pospanost ili vrtoglavicu, kao što smo vidjeli, stoga se ne preporuča obavljanje potencijalno opasnih aktivnosti, poput vožnje ili rada s teškim strojevima.

Paroksetin i sramežljivost

Paroksetin je antidepresiv koji je kao dio marketinške kampanje postao popularan zbog svoje upotrebe kao pomoć kod socijalni anksiozni poremećaj od kojeg pate neki sramežljivi ljudi, iako se čini da se proširio zbog upotrebe u prevladavanju stidljivost. Među medicinskom zajednicom postoji rasprava o tome djeluje li doista ili ne.

Liječnici koji se protive korištenju lijekova za liječenje ove vrste tjeskobe tvrde da trenutni tretmani ne ne stvaraju stvarnu promjenu kod pacijenta, to jest da se nakon prestanka uzimanja lijeka vraćaju kako bi prezentirali anksioznost. Čak je primijećen povratni učinak, što dodatno povećava tjeskobu koju pate kada se pokušavaju družiti.

Ostali argumenti na koje se oslanjaju su nedostatak znanja o dugoročnim učincima trenutnih lijekova koriste se u tu svrhu, jer su relativno novi. Uz to, dugačak popis poznatih nuspojava koje izaziva paroksetin izaziva zabrinutost.